Седалгін плюс таблетки №20 (10х2)

1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг, кофеина 50 мг, тиамина гидрохлорида 38,75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской и насечкой с одной стороны, диаметром 13 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Агенты, действующие на центральную нервную систему. Другие анальгетики и жаропонижающие средства. Код АТХ N02B B52.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метамизол натрия является производным пиразолона, относится к группе ненаркотических анальгетиков. Обладает выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием. Он не обладает снотворным действием, не угнетает дыхательный центр, не приводит к эйфории и привыканию. Метамизол оказывает обезболивающее действие как периферического типа, угнетая синтез эндогенных альгогенов, так и центрального типа, угнетая активность ноцицептивных нейронов в задних корешках спинного мозга. Важную роль в фармакологическом воздействии метамизола играют Его способность ингибировать активность циклооксигеназы-1 и особенно циклооксигеназы-2, что вызывает снижение синтеза простагландинов. Метамизол также обладает мембраностабилизирующим действием.

Кофеин обладает незначительной стимулирующей активностью по отношению к центральной нервной системе (ЦНС). Основным действием кофеина является сосудосуживающее, которое влияет на некоторые виды головных болей и гипотонию. Считается, что при некоторых болезненных состояниях он проявляет прямое обезболивающее действие. Кофеин потенцирует действие метамизола, способствуя его проникновению в ткани головного мозга. При сочетании кофеина с анальгетиками возникает синергетический эффект.

Тиамина гидрохлорид (витамин В1) выполняет многогранные функции в обмене веществ организма. Он входит в состав ряда ферментов и является основной частью молекулы кокарбоксилазы, которая катализирует сгорание пировиноградной кислоты и облегчает расщепление углеводов. Путем фосфорилирования тиамин превращается в активную форму – тиамина пирофосфат, который в качестве кофермента участвует в пентозофосфатном цикле, декарбоксилировании альфа-кетокислот и образовании ацетил-коэнзима-А в цикле Кребса. У В нервной системе около 90% тиамина находится в митохондриях аксонов, а 10% — в мембранах аксонов. Способствуя декарбоксилированию пировиноградной кислоты, он положительно влияет на устранение воспалительных процессов нервной системы. Тиамин способствует синтезу медиатора ацетилхолина и ингибирует расщепляющий его фермент – холинэстеразу, улучшая таким образом проводимость нервных импульсов. При употреблении в высоких дозах проявляет некоторый обезболивающий эффект.

Благодаря наличию метамизола, который воздействует на ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, фармакокинетика отдельных компонентов, используемых в комплексе, в некоторой степени отличается от фармакокинетики лекарственных средств при их применении по отдельности.

Фармакокинетика.

Комбинированный препарат Седалгин Плюс всасывается быстро, а его терапевтический эффект проявляется уже через 1 час.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома в следующих случаях:

• мигрени, головные боли напряжения;
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
• послеоперационные состояния;
• заболевания периферической нервной системы (радикулит, плексит, неврит, невралгия, полиневрит, полинейропатия);
• дисменореї.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активным веществам или любым вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства; повышенная чувствительность к пиразолону или производным пиразолидина (бутадион, трибузон, антипирин) и ксантину; дети до 12 лет; старость; беременность или период лактации; бронхиальная астма; Лейкопения; анемия; тромбоцитопения; цитостатическая или инфекционная нейтропения, агранулоцитоз, печеночная порфирия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда; некомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия; Глаукома; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; повышенная возбудимость, бессонница; подозрение на острую хирургическую патологию; аллергические заболевания, индивидуальная непереносимость. Не применять с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) и в течение 2 недель после прекращения приема ИМАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Этанол усиливает обезболивающее действие препарата, а кофеин снижает эффект угнетения центральной нервной системы. Следует избегать одновременного применения других гепатотоксических препаратов и средств, угнетающих кроветворение. За счет индукции ферментов печени снижается активность кумариновых антикоагулянтов. Темпидон усиливает и продлевает его действие. Терапевтический эффект усиливается трициклическими антидепрессантами, оральными контрацептивами, аллопуринолом в результате угнетения ферментов и замедления биотрансформации препарата. Не влияет на действие маточных и утеротонических средств. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами усиливает их действие и токсичность по отношению к желудочно-кишечному тракту и кроветворению.

Сочетание Седалгина Плюс с другими препаратами требует особого внимания, так как метамизол, входящий в его состав, является индуктором фермента. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение плазменных концентраций этих препаратов с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола, а при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровень препарата.

Одновременное применение с другими жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными препаратами повышает риск развития аллергических реакций и побочных эффектов.

Метамизол может снижать антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе при одновременном применении. Поэтому метамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

При одновременном применении Седалгина Плюс и препаратов, подавляющих функции костного мозга (препараты, содержащие соли золота, противоопухолевые препараты, левомицетин и др.), существует вероятность повреждения лейкоцитов.

Нейролептики и транквилизаторы потенцируют обезболивающий эффект Седалгина Плюс. Одновременное применение с хлорпромазином может привести к гипотермии.

Некоторые антидепрессанты, оральные контрацептивы, аллопуринол замедляют расщепление метамизола и, таким образом, могут повышать токсичность Седалгина Плюса.

Одновременное применение с симпатомиметиками может привести к возбуждению центральной нервной системы (ЦНС).

Кофеин может усиливать действие эрготамина; снижают эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств. Кофеин является антагонистом анестетиков и других препаратов, угнетающих ЦНС, и конкурентным антагонистом аденозиновых препаратов. Усиливает всасывание, действие и токсичность гликозидов. При применении с производными ксантина, психостимуляторами потенцирует их действие. Усиление щитовидного эффекта возможно при одновременном употреблении кофеина с тиреотропными препаратами. Циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек и/или печени; при наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; заболевания желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз привратника), воспалительные заболевания кишечника, в том числе язвенный колит и болезнь Крона; при гиперплазии предстательной железы; при хроническом бронхите и бронхоспазме при наличии гипертиреоза; при выраженной пищевой или лекарственной аллергии и других атопических расстройствах, при нарушениях сердечного ритма, ишемической болезни сердца, тяжелой артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, сильной головной боли неясной этиологии, при длительном алкогольном анамнезе.

Не следует применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, препарат может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнения с болью, что может затруднить их диагностику.

Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном употреблении с алкоголем и медикаментами, угнетающими центральную нервную систему. Учитывая это, при использовании препарата следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Препарат может оказывать влияние на центральную нервную систему, что может проявляться в виде возбуждения и торможения нервной деятельности, а также на артериальное давление и стимулировать или угнетать деятельность сердца.

Не применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и метамизолом.

При использовании анальгетиков через день или чаще возможно появление или обострение имеющейся головной боли после длительного лечения анальгетиками (более 3 месяцев). Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением анальгетиков, не следует лечить увеличением дозы. В таких случаях лечение следует прекратить после консультации с врачом.

При использовании препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, учащенное сердцебиение.

При применении у детей следует осуществлять постоянное врачебное наблюдение. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови.

Регулярное длительное применение препарата не рекомендуется из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола.

При назначении более длительного курса лечения (более 7 дней) необходимо контролировать картину крови/контролировать качественный и количественный состав периферической крови (особенно лейкоцитарную формулу), функцию почек и печени.

Пациентов следует предупредить перед началом лечения о том, что при немотивированном ознобе, лихорадке, боли в горле, затруднении глотания, кровоточивости десен, бледности кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита прием препарата следует немедленно прекратить. Также применение препарата следует прекратить при появлении высыпаний на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Лекарственно-индуцированное поражение печени.  Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, в течение от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня сывороточных ферментов печени, с желтухой или без нее, часто в сочетании с другими реакциями гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожная сыпь, дискразия крови,  лихорадка, эозинофилия) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения приема метамизола, но в редких случаях сообщалось о прогрессировании до острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом до конца не изучен, но данные свидетельствуют о его иммуноаллергической природе. При появлении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. У таких пациентов следует прекратить прием метамизола и оценить функцию печени. При наличии в анамнезе повреждения печени во время лечения метамизолом, при котором не была установлена другая причина повреждения печени, метамизол не следует использовать повторно.

Тяжелые кожные реакции.  Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или смертельными, при лечении метамизолом.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах и тщательно отслеживаться на предмет кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием метамизола следует немедленно прекратить, а лечение метамизолом не следует начинать снова.

Вспомогательные вещества. Препарат содержит пшеничный крахмал. Это лекарство можно применять у пациентов с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (кроме целиакии) не следует применять это лекарство.

Влияние на лабораторные анализы.  Метаболиты натрия метамизола могут изменять цвет мочи на красный, что не является клинически значимым.

Кофеин может повлиять на результаты анализов при использовании аденозина или дипиридамола. Поэтому Седалгин Плюс не следует использовать как минимум за 12 часов до проведения анализов.

Кофеин может вызвать ложное повышение мочевой кислоты в плазме крови, что определяется по методу Биттнера.

Кофеин может привести к незначительному повышению концентрации в моче 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов, что может привести к ложноположительным результатам на феохромоцитому и нейробластому.

Беременность и лактация.

Препарат противопоказан при беременности, так как его компоненты могут негативно повлиять на плод (вызвать нарушение функции почек и сужение артериального протока).

Препарат противопоказан в период лактации, так как его компоненты проникают в грудное молоко.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Таблетки Седалгин Плюс следует применять внутрь, после еды, запивая водой.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 16 лет:

По 1 таблетке 3 раза в день.

Максимальная доза не должна превышать 6 таблеток в сутки.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 до 16 лет:

По 1/2-1 таблетке 3 раза в день.

Максимальная доза не должна превышать 4 таблеток в сутки.

Курс лечения препаратом Седалгин Плюс составляет не более 3 дней.

Пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и пациенты со сниженным клиренсом креатинина.

У пациентов пожилого возраста, ослабленных пациентов и пациентов со сниженным клиренсом креатинина дозу следует уменьшить, так как элиминация метаболитов метамизола может быть пролонгированной.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек.

Поскольку скорость выведения метамизола снижается при нарушениях функции почек или печени, следует избегать применения повторных высоких доз метамизола. Снижения дозы при кратковременном приеме не требуется. На сегодняшний день отсутствует достаточный опыт длительного применения метамизола у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Дети. Не применять детям младше 12 лет.

Передозировка

При случайном приеме большого количества таблеток наблюдаются следующие клинические симптомы: буллезно-крапивная и петехиальная, иногда мориллозная и брюшная сыпь; в некоторых случаях возникает анафилактический шок; галлюцинации, тремор, меньероподобные явления, коматозные и тонико-клонические припадки, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение, шум в ушах, сердцебиение, слабость, мелена и гематемезис, в более тяжелых случаях – олигурия до анурии, эпилептиформные припадки, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез.

При передозировке метамизолом также возможны гипотермия, выраженное снижение АД, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, геморрагический синдром, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной мускулатуры.

Большие дозы кофеина могут вызывать боль в эпигастрии, влияние на диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, воздействие на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревога, тремор, судороги).

Лечение. Общие меры по снижению всасывания: прием препаратов, провоцирующих рвоту, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных средств. Проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Побочные эффекты

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), во время лечения метамизолом (см. раздел 4.4).

Могут возникнуть следующие побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость, тревога, беспокойство, легкий тремор, нарушения зрения, головная боль, судорожные припадки, повышение рефлексов, тахипноэ. При длительном бесконтрольном применении высоких доз препарата - привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), зависимость, при внезапном прекращении приема препарата после длительного применения - усиление воздействия на центральную нервную систему, повышение утомляемости, сонливости, мышц. напряжение, депрессия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания на коже и слизистых оболочках; конъюнктивит, зуд, покраснение, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), другие аллергические реакции.

Сердечно-сосудистые нарушения: стеснение в груди, аритмии, тахикардия, сердцебиение (трепетание), повышение/понижение артериального давления.

Нарушения кроветворения: транзиторная лейкопения; гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, пурпура, тромбоцитопения.

Желудочно-кишечные расстройства: потеря аппетита, тошнота, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, рвота, диарея, обострение гастрита и язвы желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, лекарственное поражение печени (включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня сывороточных печеночных ферментов) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Со стороны мочевыделительной системы: развитие острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит, олигурия, анурия, увеличение диуреза/учащенное мочеиспускание, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, протеинурия, красная моча.

Прочие: заложенность носа.

Влияние на результаты лабораторных исследований: гипо- или гипергликемия; влияние на лабораторные анализы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях через национальные системы отчетности.

Срок хранения

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 таблеток в блистере; 1 или 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

20 таблеток в блистере; 1 блистер в картонной пачке.

Условия продажи

Без рецепта.

Изготовитель

Балканфарма-Дупница АТ.

Адрес

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.