Декристол 20000 МЕ капсулы мягкий. по 20000 МЕ №20 (10х2)

Состав

действующее вещество: холекальциферол;

1 капсула содержит холекальциферола (в форме концентрата 1,0 мМЕ/г (масляная форма)) 20,0 мг, что соответствует 0,5 мг, или 20000 МЕ, витамина_D3;

вспомогательные вещества: арахисовое масло, желатин, глицерин 85%, среднецепочечные триглицериды, вода очищенная, альфа-токоферол.

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: круглые прозрачные мягкие капсулы светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол.

Код АТХ A11C C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Холекальциферол (витамин_D3) синтезируется в коже из 7-дегидрохолестерина под воздействием ультрафиолетового излучения и превращается в его биологически активную форму (1,25-гидроксихолекальциферол) в две стадии гидроксилирования: сначала в печени (позиция 25), а затем в тканях почек (позиция 1). Вместе с паратиреоидным гормоном и кальцитонином 1,25-дигидроксихолекальциферол играет существенную роль в регуляции баланса содержания кальция и фосфатов. В биологически активной форме витамин D3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, проникновение кальция в остеоид и высвобождение кальция из костной ткани. В тонком кишечнике способствует быстрому и замедленному  всасыванию кальция. Кроме того, стимулируется пассивный и активный транспорт фосфатов. В почках ингибирует выведение кальция и фосфатов, стимулируя канальцевую резорбцию. Биологически активная форма холекальциферола непосредственно ингибирует выработку паратиреоидного гормона в паращитовидных железах Желез. Секреция паратиреоидного гормона дополнительно угнетается из-за увеличения всасывания кальция в тонком кишечнике под действием биологически активного витамина_D3.

Так называемый витамин_D3 с  точки зрения его образования, физиологической регуляции и механизма действия можно рассматривать как предшественник стероидного гормона. Холекальциферол, помимо физиологического производства в коже, может поступать внутрь с пищей или в качестве лекарства. Этот последний метод может вызвать передозировку и интоксикацию, поскольку он не подавляет физиологическую выработку витамина D как синтеза в коже.

Присутствие в природе и удовлетворение потребностей

Норма количества витамина D для взрослых составляет 20 мкг, что соответствует 800 МЕ в сутки. Здоровые взрослые люди могут удовлетворить свои потребности в витамине D посредством эндогенного синтеза при наличии достаточного количества солнечного света. Получение витамина D из пищи имеет лишь второстепенное значение, но может быть важно при определенных критических условиях (климат, образ жизни).

Рыбий жир и рыба особенно богаты витамином D, хотя небольшие количества также содержатся в мясе, яйцах, желтках, молоке, молочных продуктах и авокадо.

Признаки дефицита витамина D

Признаки дефицита витамина D могут появиться, например, у недоношенных новорожденных, у младенцев, которые находятся исключительно на грудном вскармливании более 6 месяцев без добавок кальция, или у детей, которые находятся на строгой вегетарианской диете. Редкий дефицит витамина D у взрослых может быть вызван неадекватным потреблением пищи, отсутствием адекватного воздействия ультрафиолета, нарушением всасывания и пищеварения, циррозом печени и почечной недостаточностью.

В случае дефицита витамина D отсутствует кальцификация скелета (что приводит к развитию рахита) или происходит декальцинация костей (что приводит к развитию остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина D вызывает обратимое увеличение секреции паратиреоидного гормона. Этот вторичный гиперпаратиреоз увеличивает метаболизм в костной ткани, что может привести к ломкости и переломам костей.

Фармакокинетика.

Поглощение

Витамин D в том количестве, в котором он содержится в пище, практически полностью усваивается из пищи. Он всасывается вместе с алиментарными липидами и желчными кислотами, и поэтому прием витамина D во время основного приема пищи в этот день может способствовать его лучшему усвоению.

Дистрибуция и биотрансформация

Метаболическое превращение холекальциферола происходит в печени микросомальной гидроксилазой с образованием 25-гидроксихолекальциферола (25 (OH) D₃). Затем он превращается в почках в 1,25-дигидроксихолекальциферол, который является биологически активной формой.

После однократного перорального приема холекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови 25 (OH) D3 в  качестве основной формы депозита достигается примерно через неделю. Затем 25 (OH) D3  медленно выводится с кажущимся периодом полувыведения из сыворотки примерно 50 дней. После применения витамина D в высоких дозах сывороточная концентрация 25-гидроксихолекальциферола может увеличиваться в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия,  вызванная передозировкой может длиться несколько недель (см. раздел «Передозировка»).

Выпуск

Метаболиты, связанные со специфическим α-глобином, которые циркулируют в крови, выводятся в основном с желчью и калом.

Особые группы пациентов

У лиц с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами скорость метаболического клиренса снижается на 57%.

В случае мальабсорбции абсорбция снижается, а выведение витамина D3 увеличивается. Люди с ожирением имеют более низкую способность поддерживать уровень витамина D3  при воздействии солнца, и им могут потребоваться более высокие дозы перорального витамина D3 для коррекции дефицита.

Показания

• Лечение клинически подтвержденного дефицита витамина D у взрослых.
• Профилактика дефицита витамина D у пациентов из группы высокого риска
• В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с дефицитом витамина D или с высоким риском дефицита витамина D.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, арахису, сое или любым другим вспомогательным веществам, содержащимся в лекарственном средстве.
• Гиперкальциемия.
• Гиперкальциурия.
• Гипервитаминоз D.
• Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину, с риском длительной передозировки).
• Нефролитиаз (мочекаменная болезнь).
• Почечная недостаточность.
• Саркоидоз.
• Туберкулез.
• Дополнительный прием витамина D (может привести к передозировке).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Одновременное применение противосудорожных препаратов (например, фенитоина и фенобарбитала) или барбитуратов (и, возможно, других препаратов, индуцирующих ферменты печени) может снизить эффект витамина_D3 из-за метаболической инактивации.

Рифампицин может снижать эффективность холекальциферола из-за индукции ферментов печени.

Изониазид может снижать эффективность холекальциферола путем ингибирования метаболической активации холекальциферола.

Иониты, слабительные, орлистат могут снижать всасывание витамина D в желудочно-кишечном тракте.

Цитотоксическое средство актиномицин и имидазол противогрибковые препараты снижают активность витамина_D3 за счет ингибирования превращения 25-гидроксихолекальциферола в 1,25-дигидроксихолекальциферол почечными ферментами с образованием 25-гидроксивитамина D-1-гидролазы.

Глюкокортикоиды увеличивают метаболизм витамина D, что может привести к снижению эффективности витамина D.

Одновременный прием производных бензотиадиазина (тиазидных диуретиков) приводит к повышенному риску гиперкальциемии из-за снижения экскреции кальция почками. Поэтому необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Необходимо избегать применения комбинации Декристол^® 20000 МЕ с метаболитами или аналогами витамина D  . Одновременный прием витамина D3 с метаболитами или аналогами витамина D возможен только в виде исключения и только при контроле уровня кальция в сыворотке крови (повышает риск токсических эффектов).

Пероральный прием витамина D с одновременным применением сердечных гликозидов может повысить эффективность и токсичность наперстянки из-за повышения уровня кальция (риск сердечных аритмий). У этих пациентов следует проводить регулярную ЭКГ и проверять уровень кальция в плазме и моче, а также определять концентрации дигоксина или дигитоксина, если это возможно.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может спровоцировать токсическое действие алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)2-холекальциферола.

Одновременное применение с препаратами, содержащими высокие дозы кальция и фосфора, повышает риск развития гиперфосфатемии.

Витамин D может противодействовать препаратам, назначаемым при гиперкальциемии, таким как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Особенности применения

Декристол^® 20000 МЕ не рекомендуется людям, которые имеют склонность к образованию кальцийсодержащих камней в почках.

Декристол^® 20000 МЕ следует применять с особой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек во время лечения производными бензотиадиазина, а также у иммобилизованных пациентов (из-за риска развития гиперкальциемии, гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция и фосфатов. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нарушается нормальное метаболическое превращение холекальциферола, и поэтому следует использовать другие формы витамина D (см. раздел «Противопоказания»).

Декристол^® 20000 МЕ не следует применять у пациентов с саркоидозом из-за риска ускоренного превращения витамина D в его активные метаболиты. У этих пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме и моче.

При применении препарата в эквивалентной суточной дозе, превышающей 1000 МЕ витамина D, необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также проверять функцию почек путем определения концентрации креатинина в сыворотке крови. Такое наблюдение особенно важно у пациентов пожилого возраста и при одновременном лечении сердечными гликозидами или диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»). Это касается и пациентов с предрасположенностью к кальцийсодержащим камням в почках.

Для отдельных пациентов рекомендуется рассмотреть дополнительные добавки кальция. Добавки кальция следует использовать под тщательным медицинским наблюдением для предотвращения гиперкальциемии.

Перед началом лечения витамином D требуется тщательная оценка состояния пациента врачом и учет дополнительного количества витамина D, которое пациент потребляет с определенными продуктами.

Пожилые люди (в возрасте > 65 лет)

В недавнем исследовании у пожилых людей с падениями в анамнезе наблюдался повышенный риск падения при приеме 60 000 МЕ витамина D в месяц. Поэтому применение препарата Декристол 20 000 МЕ в пожилом возрасте рекомендуется только после тщательного анализа соотношения пользы и риска и только при наличии четких показаний. При этом доза ^{24000 МЕ в месяц (одна капсула) не должна быть превышена. Пожилым пациентам с падениями в анамнезе рекомендуется рассматривать ежедневно®}  введение дополнительных количеств витамина D.

Для пожилых людей > 70 лет

При лечении витамином D с протоколом нагрузочной дозы также следует регулярно проверять уровень сыворотки 25 (OH) _D3.  Лечение следует прекратить при ≥ уровнях 50 нг / мл.

Препарат содержит арахисовое масло. Если у вас аллергия на арахис или сою, не принимайте это лекарство.

Беременность и лактация.

Беременность

Во время беременности Декристол^® 20000 МЕ можно назначать только при наличии четких показаний и применять только тогда, когда это абсолютно необходимо для устранения дефицита витамина D.

Следует избегать передозировки витамина D во время беременности, так как длительная гиперкальциемия может привести к замедлению физического и умственного развития ребенка и появлению у ребенка надклапанного аортального стеноза и ретинопатии.

Кормление грудью

Витамин D и его метаболиты попадают в грудное молоко. Случаев передозировки у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Однако это следует учитывать при назначении дополнительного витамина D. Кормящим женщинам не рекомендуется назначать лечение витамином D в высоких дозах, например, в капсулах по 20 000 МЕ.

Плодородие

В исследованиях влияния холекальциферола на репродуктивную функцию и фертильность у животных никаких эффектов не наблюдалось. Соотношение потенциальных выгод и рисков для человека остается неизвестным.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

Decristol^® 20000 IU не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Маршруты.

Для перорального применения.

Взрослым следует принимать капсулу, проглатывая ее целиком и запивая большим количеством воды, желательно во время основного приема пищи в течение дня.

Дозировка.

Дозировка витамина D зависит от тяжести заболевания, а также от реакции пациентов на лечение. В зависимости от потребностей, возможностей и выбора пациентов могут быть предложены ежедневные, еженедельные или ежемесячные режимы. Более низкие лекарственные формы (например, 400 МЕ, 500 МЕ, 800 МЕ и 1000 МЕ) подходят для ежедневного дополнительного использования витамина D, в то время как более высокие лекарственные формы, такие как капсулы по 20 000 МЕ, содержат количества, которые соответствуют недельным и ежемесячным дозам витамина D, которые следует учитывать. Доза назначается врачом в каждом конкретном случае.

Пациенты в некоторых группах подвергаются более высокому риску дефицита витамина D и могут нуждаться в более высоких дозах и мониторинге сывороточных концентраций 25-гидроксихолекальциферола (25 (OH) _D3):

• лица, находящиеся в специализированных учреждениях или госпитализированные;
• темнокожие особи;
• Лица с ограниченным эффективным пребыванием на солнце из-за ношения защитной одежды или постоянного использования солнцезащитного крема;
• пациенты с остеопорозом;
• лица, страдающие ожирением;
• люди, принимающие определенные сопутствующие лекарства (например, противосудорожные препараты, глюкокортикоиды);
• Люди, которые недавно лечились от дефицита витамина D и нуждаются в поддерживающей терапии
• Пациенты с мальабсорбцией, включая воспалительные заболевания кишечника и целиакию.

Рекомендации по дозировке:

Начальное лечение дефицита витамина D:

40000 МЕ в неделю в течение 6-12 недель.

Лечение дефицита витамина D и поддержание уровня витамина D:

от 60000 до 120000 МЕ в месяц на срок до 6 месяцев.

Профилактика дефицита витамина D:

20 000 МЕ в неделю независимо от начального уровня в период с ноября по апрель.

В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с дефицитом витамина D или у пациентов с риском дефицита витамина D:

Взрослые и пожилые люди:

От 20 000 до 40 000 МЕ в месяц в сочетании с добавкой кальция, если это необходимо.

Пожилым людям с падениями в анамнезе следует избегать доз, превышающих 24 000 МЕ в месяц (см. также раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

Пациенты с нарушением функции почек / гиперкальциемией

Если присутствует гиперкальциемия или признаки снижения функции почек, дозу следует уменьшить или лечение следует прекратить. Если возникает гиперкальциурия (более 7,5 ммоль, что соответствует 300 мг кальция за 24 часа), дозу следует уменьшить или лечение следует прекратить.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат у детей и подростков (до 18 лет) из-за отсутствия данных о режиме дозирования, а также риска развития удушья при приеме капсул детьми. Вместо этого желательно использовать растворимые капли или таблетки.

Передозировка

Витамин D3 регулирует метаболизм кальция и фосфатов,  гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцидаты и поражения костей, а также изменения в сердечно-сосудистой системе, происходят после передозировки. Гиперкальциемия возникает после приема от 50 000 до 100 000 МЕ витамина_D3 в день.

Симптомы передозировки

Острая и хроническая передозировка витамина_D3 может  вызвать гиперкальциемию, которая может стать стойкой и опасной для жизни. Симптомы могут быть нехарактерными и проявляться в виде сердечной аритмии, жажды, обезвоживания, адинамии и нарушения сознания. Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в кровеносных сосудах и тканях.

Помимо повышения содержания фосфора в сыворотке крови и в моче, передозировка может вызвать и гиперкальциемический синдром, который впоследствии приводит к отложению кальция в тканях и, в частности, в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз, почечная недостаточность), а также в кровеносных сосудах.

Симптомы интоксикации не очень характерны и проявляются мышечной слабостью, потерей аппетита, тошнотой, рвотой, начальной частой диареей с последующими запорами, анорексией, одышкой, головной болью, миалгией, артралгией, мышечной слабостью и постоянной сонливостью, аритмией, азотемией, полидипсией и полиурией, а также (в претерминальной стадии) обезвоживанием, фотосенсибилизацией, панкреатитом, ринореей, гипертермией, снижением либидо, конъюнктивитом, гиперхолестеринемией, повышением активности трансаминаз,  артериальная гипертензия, уремия. Общими симптомами являются боли в мышцах и суставах.

Почечная недостаточность развивается с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и умеренным артериальным давлением.

В тяжелых случаях возможно помутнение роговицы, реже – отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты.

Могут образовываться камни в почках, известкование в мягких тканях, таких как кровеносные сосуды, сердце, легкие и кожа.

Редко развивается холестатическая желтуха.

Характерными нарушениями биохимических показателей являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и повышение концентрации 25-гидроксикальциферола в сыворотке крови.

Лечение. Появление симптомов хронической передозировки витамина D может потребовать форсированного диуреза, а также введения глюкокортикоидов и кальцитонина.

В случае передозировки следует принять меры по устранению часто хронической и потенциально опасной для жизни гиперкальциемии.

В качестве первоочередной меры необходимо прекратить прием витамина D; нормализация уровня кальция при гиперкальциемии, возникшей в результате интоксикации витамином D, длится несколько недель.

В зависимости от степени гиперкальциемии может применяться диета без кальция или с низким содержанием кальция, а также рекомендуемый прием большого количества жидкости, форсированный диурез фуросемидом, прием глюкокортикоидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек уровень кальция может быть снижен с высокой степенью вероятности путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3-6 л в течение 24 ч) с добавлением фуросемида, в некоторых случаях также рекомендуется введение эдетата натрия в дозе 15 мг/кг массы тела/час под постоянным контролем уровня кальция и ЭКГ. Однако при олигоанурии следует проводить гемодиализ (с использованием диализата, не содержащего кальция).

Специфического антидота не существует.

Пациентам, проходящим длительное лечение более высокими дозами витамина D, рекомендуется сообщать о симптомах возможной передозировки (тошнота, рвота, начальная частая диарея с последующими запорами, анорексия, головокружение, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).

Побочные эффекты

Как правило, побочных реакций не наблюдается при приеме в рекомендуемых дозах.

В случае индивидуальной чувствительности к препарату, которая отмечается редко, или в результате применения очень высоких доз в течение длительного периода может возникнуть гипервитаминоз D.

Побочные реакции перечислены ниже для каждого класса систем и органов по частоте возникновения.

Органный класс (по системе классификации MedDRA)	Частота побочных эффектов
	Нечасто (≥1/1000 до <1/100)	Редко (≥1/10000 до <1/1000)	Частота неизвестна (не может быть оценено по имеющимся данным)
Сердечно-сосудистые заболевания			Аритмия, артериальная гипертензия
Расстройства пищеварительного тракта			Запор, метеоризм, тошнота, боли в животе, диарея, потеря аппетита, рвота, сухость во рту, диспепсия
Расстройства нервной системы			Головная боль, сонливость, психические расстройства, депрессия
Расстройства мочевыделительной системы			Повышение уровня кальция в крови и/или моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, уремия, полиурия
Кожные заболевания		Реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь, зуд
Заболевания опорно-двигательного аппарата			Миалгия, артралгия, мышечная слабость
Заболевания глаз			Con’junctivit, photochutivisty
Нарушения обмена веществ	Гиперкальциемия и гиперкальциурия		Гиперхолестеринемия, потеря веса, полидипсия, потливость, панкреатит
Расстройства иммунной системы		Тяжелые аллергические реакции на арахисовое масло	Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек или отек гортани
Заболевания гепатобилиарной системы			Повышение активности аминотрансфераз
Психические расстройства			Снижение либидо

Также были сообщения о ринорее и гипертермии.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях очень важно. Медицинские работники и пациенты должны быть уведомлены о любых предполагаемых побочных реакциях через Национальную систему отчетности.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере. По 1, или 2, или 5 блистеров в пачке.

По 20 капсул в блистере. По 1 блистеру в пачке.

По 25 капсул в блистере. По 2 блистера в упаковке.

Условия продажи

По рецепту.

Изготовитель

мибе ГмбХ Арцнаймиттель.