Дексаметазон-Дарниця краплі оч., р-н 1 мг/мл по 10 мл у флак.

Состав

действующее вещество: дексаметазон;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия тетраборат, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Продукты, применяемые в офтальмологии. Противовоспалительные. Кортикостероиды, простые препараты. Дексаметазон.

Код АТХ S01B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат относится к синтетическим фторированным глюкокортикостероидам. Обладает выраженным противовоспалительным действием со сниженным  минералокортикоидным действием  по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из самых мощных противовоспалительных препаратов. Механизм действия препарата схож с фармакологическим действием других фторированных глюкокортикостероидов  и отличается только большей силой и длительностью воздействия. Оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования  сосудистых адгезивных молекул  эндотелиальных  клеток, циклооксигеназы I или II и высвобождения цитокинов. В результате снижается образование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к эндотелию сосудов, препятствуя таким образом их проникновению в воспаленные ткани глаза.

Фармакокинетика.

После закапывания в конъюнктивальный мешок максимальная концентрация  дексаметазона во внутриглазной жидкости наблюдается через 2 ч и составляет 30 нг/мл. Связывание с белками плазмы (альбумином) составляет 77–84%. Период полувыведения составляет

3-4 часа. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, а объем распределения от 0,576 до 1,15 л/кг. Метаболизируется в  печени. Примерно 60% дозы выводится с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Общий резорбтивный эффект  дексаметазона незначителен.

Показания

Лечение стероидочувствительных неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего отрезка глаза, включая воспалительные реакции в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Острые нелеченые бактериальные инфекции глаз.

Грибковые поражения глаз.

Микобактериальные инфекции глаз.

Вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы (острый поверхностный кератит, вызванный  простым герпесом, коровьей и ветряной оспой, кроме кератитов, вызванных  опоясывающим герпесом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении в глаз нескольких препаратов местного действия интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут. Глазные мази следует использовать в последнюю очередь.

Одновременное применение препарата с атропином, другими холинергическими и мидриатическими средствами возможно повышение внутриглазного давления.

Одновременный прием топических стероидов и топических нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может увеличить риск осложнений при заживлении ран роговицы.

Одновременное применение с глазными препаратами, содержащими фосфаты, увеличивает риск  накопления отложений роговицы или помутнения, особенно у пациентов с поврежденной роговицей.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритановир и кобицистат) могут снижать клиренс  дексаметазона, приводя к усилению его  системных эффектов и развитию синдрома Кушинга  и  /или угнетению надпочечников. Таких комбинаций следует избегать, если только польза от лечения не перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае необходимо тщательно следить за состоянием больных, чтобы выявление системных эффектов кортикостероидов.

Информация о взаимодействии лекарственного средства с другими лекарственными средствами отсутствует.

Особенности применения

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

Побочные эффекты, которые отмечаются при закапывании препарата, исчезают через 5-15 секунд и не являются показанием к его прекращению.

Для предотвращения возможной системной резорбции после закапывания препарата слезные протоки следует удерживать пальцами в течение 2-3 минут.

При использовании лекарства не прикасайтесь к наконечнику капельницы, чтобы предотвратить загрязнение лекарства.

Длительное местное применение кортикостероидов может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с последующим поражением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и нарушениями поля зрения, а также  задней субкапсулярной катарактой задней камеры  глаза. При длительном применении препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Это особенно важно для детей, так как риск кортикостероид-индуцированной глазной гипертензии может быть выше у детей и может возникнуть раньше, чем у взрослых.

Риск вызванного кортикостероидами повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты, вызванного кортикостероидами, увеличивается у предрасположенных пациентов (например, пациентов с сахарным диабетом).

Кортикостероиды, применяемые местно в глазу, могут замедлить заживление ран роговицы, а при наличии заболеваний, характеризующихся истончением роговицы или склеры, привести к перфорации. Известно также, что НПВП для местного применения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременный прием топических НПВС и топических стероидов может увеличить риск осложнений при заживлении ран (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Во время применения препарата следует проверять состояние роговицы (проводить  пробы на флуоресцин).

Кортикостероиды могут снижать резистентность к бактериальным, вирусным или грибковым инфекциям, препятствовать выявлению таких инфекций и маскировать их клинические признаки, предотвращая обнаружение неэффективности антибиотиков.

При острых гнойных заболеваниях глаз кортикостероиды могут маскировать инфекции или распространять существующую инфекцию. Если лечение длится более 10 дней, следует контролировать внутриглазное давление  .

При персистирующем изъязвлении роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции у пациентов, которые лечились или лечатся кортикостероидами. При грибковой инфекции лечение препаратом следует прекратить.

Препарат следует применять с особой осторожностью и только в сочетании с противовирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного  простым герпесом. Следует проводить  периодическую биомикроскопию  с щелевой лампой.

Препарат содержит фосфаты, которые провоцируют накопление отложений в роговице  или ее помутнение при местном применении. Его следует применять с осторожностью у пациентов с ослабленной роговицей и в тех случаях, когда пациент одновременно лечится другими офтальмологическими препаратами, содержащими фосфаты.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспаления глаз. При необходимости перед применением лекарственного средства мягкие контактные линзы следует снять и снова вставить не ранее, чем через 15 минут после закапывания лекарственного средства.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

После интенсивной или длительной непрерывной терапии у предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получающих ингибиторы CYP3A4 (включая ритановир и кобицистат), может развиться  синдром Кушинга  и/или угнетение надпочечников, связанное с системной абсорбцией  дексаметазона. В этих случаях лечение должно быть прекращено.

Беременность и лактация.

Беременность.

Существует лишь ограниченное количество данных о применении препарата у беременных женщин. Репродуктивная токсичность была продемонстрирована в исследованиях на животных – при местном применении кортикостероиды могут всасываться системно и вызывать аномалии плода у беременных животных. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Кормление грудью.

При системном применении глюкокортикостероиды выводятся в грудное молоко в  количествах, которые могут мешать грудному вскармливанию. Однако при местном применении системное воздействие низкое. Поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, исключить риск для младенца во время грудного вскармливания не представляется возможным. Поэтому следует рассмотреть вопрос о временном прекращении грудного вскармливания на период применения препарата или о прекращении/воздержании от терапии с учетом потенциальной пользы лекарственного средства для матери и пользы грудного вскармливания для ребенка.

Плодородие.

Исследований влияния дексаметазона на фертильность  при закапывании в  конъюнктивальный мешок не проводилось.  Существуют ограниченные клинические данные  о влиянии дексаметазона на мужскую или женскую фертильность.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное средство не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Как и в случае с другими глазными каплями, может наблюдаться временное нечеткость зрения или другие нарушения зрения. Если во время инстилляции возникает нечеткость зрения, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Флакон защищен системой контроля вскрытия. При первом использовании необходимо повернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.

Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря которой при надавливании на дно раствор дозируется по принципу «одно нажатие – одна капля». Твердость стенок флакона значительно снижает возможность струйного высвобождения препарата – частой причины передозировки глазными каплями.

Тяжелое или острое воспаление глаза:

В качестве начальной терапии следует закапывать 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок (мешочки) пораженного глаза (глаз) каждые 30-60 минут.

В случае положительного результата дозу следует снижать до 1-2 капель в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) каждые 2-4 часа.

Затем дозу можно уменьшить до 1 капли 3-4 раза в день, если эта доза достаточна для контроля воспаления.

Если желаемый результат не достигается в течение 3 – 4 дней, может быть  назначена дополнительная системная или субконъюнктивальная терапия.

Хроническое воспаление глаза:

По 1-2 капли следует закапывать в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) каждые 3-6 часов или чаще, если это необходимо.

Незначительные воспаления, аллергии:

1-2 капли препарата следует закапывать в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) каждые 3-4 часа до достижения желаемого эффекта.

Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.

После закапывания рекомендуется тщательное смыкание век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию препаратов, вводимых в глаз, что снижает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

При одновременном применении в глаз нескольких препаратов местного действия интервал между аппликациями должен составлять не менее 15 минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек.

В связи с низкой системной абсорбцией дексаметазона после местного применения данного лекарственного средства нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка

Особая конфигурация флакона делает случайную передозировку препарата маловероятной. Информации о случаях передозировки нет.

В случае местной передозировки излишки препарата промыть из глаз (глаз) теплой водой.

Побочные эффекты

Заболевания глаз:

• кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит Сикки, птоз век, окрашивание роговицы, светобоязнь, нечеткость зрения, мидриаз, боль в глазах, раздражение глаз, ощущение инородного тела в глазах, необычные ощущения в глазах, образование чешуек по краям век;
•  кальцификация роговицы (из-за применения фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов с сильно поврежденной роговицей);
• Сразу после закапывания возможны: кратковременное ощущение жжения, покалывания, дискомфорта в глазах, зуда, гиперемии глаз и повышенного слезотечения;
• при длительном применении – повышение внутриглазного давления с последующим повреждением зрительного нерва, снижение остроты зрения, нарушение полей зрения, образование задней субкапсулярной катаракты, глаукомы, эрозии роговицы, при наличии заболеваний, приводящих к истончению роговицы или склеры – повышение риска их перфорации (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Эндокринные нарушения: после длительной терапии может возникнуть системная адсорбция при угнетении коры надпочечников и развитии синдрома Кушинга.

Со стороны нервной системы: дисгевзия (нарушение вкусового восприятия), головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности; У пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду может развиться аллергический блефарит или конъюнктивит.

Глюкокортикостероиды могут снижать резистентность к инфекциям.

Срок хранения

2 года.

После вскрытия флакона хранят препарат не более 28 дней.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл или 10 мл во флаконе; 1 флакон в пачке.

Изготовитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».