Лідокаїн-Дарниця розчин д/ін. 20 мг/мл по 2 мл №10 (5х2) в амп.

Состав

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слабоокрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Местный анестетик, выполняющий терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию. Относительная  токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В низких концентрациях (0,5%) существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность возрастает.

Фармакокинетика.

При местном нанесении на слизистые оболочки лидокаин всасывается в разной степени в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через 10-20 минут); На всасывание влияет скорость перфузии через слизистую. При внутримышечном введении  максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы составляет 60-80% (в зависимости от дозы).

Он легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический  барьер. Сначала он проникает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, 40-55% концентрации препарата, вводимого роженице, обнаруживается в организме новорожденного.

Он метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-обессоливания с образованием активных   метаболитов: моноэтилглицинсилидина и глицинксилидина, которые имеют период полувыведения  2 и 10 часов соответственно. Проявляет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза. В неизмененном виде 5-20% выводится с мочой.

Показания

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, кондуктивная) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местным анестетикам; эпилептоформные приступы в анамнезе  , связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени); тяжелая артериальная гипотензия; выраженная брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное назначение пациентам с глаукомой; нарушения свертываемости крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин – при совместном применении с лидокаином     концентрация  последнего в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – при совместном применении  с лидокаином усиливается кардиодепрессивный  эффект, в частности, происходит  удлинение интервала QT и, в редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном     может привести к развитию Суд.

Прокаинамид – при совместном применении с лидокаином возможны бред и галлюцинации.

Новокаин, новокаинамид – при совместном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Курареподобные препараты – при совместном приеме с лидокаином усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательной мускулатуры).

Этанол – при использовании в сочетании с лидокаином усиливает угнетающее действие  последнего на дыхание.

Вазоконстрикторы (адреналин, метоксамин, фенилэфрин) – при применении в сочетании с  лидокаином  замедляют всасывание  лидокаина и продлевают действие последнего.

Циметидин – при совместном применении снижает печеночный клиренс  лидокаина (снижение метаболизма из-за ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск токсических эффектов.

Гуанадрель  , гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при применении в комбинации для спинальной  и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается  риск развития тяжелой гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы – при совместном применении замедляют метаболизм  лидокаина в  печени,  усиливают эффекты лидокаина  (в том числе токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – при совместном применении с лидокаином кардиотоническое действие сердечных гликозидов ослабевает.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать выраженность AV-блокады.

Снотворные или седативные средства – при совместном применении с лидокаином возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных средств.

Наркотические анальгетики (морфин) – при совместном применении с лидокаином усиливается обезболивающий  эффект наркотических анальгетиков, но усиливается и угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы  (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – при совместном применении  с лидокаином возрастает   риск развития артериальной гипотензии и  пролонгируется местноанестезирующее действие последнего  . Лидокаин не следует применять во время лечения ингибиторами моноаминоксидазы парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин,   далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин,  варфарин) – при совместном применении с лидокаином повышают риск развития кровотечений.

Анестетики – при применении в сочетании с лидокаином последний усиливает  угнетающее действие на дыхательный центр анестетиков (гексобарбитал,  тиопентал натрия  внутривенно).

Полимиксин В – при совместном применении с лидокаином необходим контроль дыхательной функции.

Рифампицин – при совместном применении с лидокаином  возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – одновременное применение с лидокаином может увеличить продолжительность и выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – при совместном применении с лидокаином повышается  риск развития желудочковых аритмий типа «пируэт».

 Противосудорожные препараты, барбитураты (фенитоин) – при совместном приеме с  лидокаином  возможно ускорение метаболизма лидокаина в  печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Исадрин, глюкагон – при совместном применении с  лидокаином   повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин, мексилетин – при совместном применении с лидокаином   снижается клиренс последнего (усиливается токсичность); снижается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазид и петлевые диуретики – при совместном применении с лидокаином в результате  развития гипокалиемии снижают действие последнего.

Мидазолам – при совместном применении с лидокаином концентрация  последнего в плазме крови увеличивается.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – при применении в сочетании с лидокаином усиливается действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, так как последние снижают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Лидокаин может назначаться только медицинскими работниками.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина ЭКГ-мониторинг обязателен. При нарушениях синусового узла, удлинении интервала P-Q, расширении комплекса QRS или при развитии новой аритмии дозу следует снизить или прекратить прием препарата.

Перед применением лидокаина  при болезнях сердца (гипокалиемия снижает эффективность  лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При выполнении плановой субарахноидальной анестезии прием ингибиторов моноаминоксидазы следует прекратить не  менее чем за 10 дней до анестезии.

При выполнении местной анестезии следует соблюдать особую осторожность при введении препарата в области, содержащие множество кровеносных сосудов. Во время инъекции следует избегать контакта с кровеносными сосудами.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется аспирационная проба.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется прием барбитуратов.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального  или внутривазального введения препарата  . Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (так как дозы, назначаемые  для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).

Особую осторожность следует соблюдать при обезболивании перивертебрального отдела позвоночника  у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также использовать для блокады звездчатых ганглионов, так как системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникать в мозговое кровообращение.

Следует проявлять крайнюю осторожность при приеме ретробульбарного препарата, так как возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Следует помнить, что лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием и сам может выступать в качестве  аритмогенного  фактора. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез на предмет наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

Применять с осторожностью и в меньших дозах у пациентов с умеренной сердечной недостаточностью, умеренной артериальной гипотензией,  неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, умеренной дисфункцией печени и почек (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), дисфункцией дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, с генетической предрасположенностью к гипертермии, ослабленными больными и пожилые пациенты.

Внутримышечное введение  лидокаина может  повысить концентрацию креатинина, что может привести к ошибке в диагностике острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания в сосуды.

Безопасность применения анестетиков  амидной группы вызывает сомнения у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Особую осторожность следует проявлять при применении лидокаина  у пациентов с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями центральной нервной системы, употребляющих лекарственные препараты, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении необходимо следить  за уровнем электролитов в крови. С осторожностью применять у пациентов со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Беременность и лактация.

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

После применения препарата не следует заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Перед применением лидокаина гидрохлорида в обязательном порядке проводится кожная проба на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применяют  инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. анестезии плечевого и крестцового сплетений) вводят 5-10 мл раствора (100-200 мг препарата).

Для обезболивания пальцев рук, носа, ушей вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых при использовании для проводниковой анестезии составляет 10 мл (200 мг лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционной анестезии возможно сочетание лидокаина  с  адреналином (1:50000-1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина на  5-10 мл 2% раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие   адреналина (эпинефрина) нежелательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременный обезболивающий эффект. Адреналин способствует замедлению всасывания лидокаина и продлевает его действие.

Для обезболивания в офтальмологии следует закапывать  2 капли раствора в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед обследованием или операцией.

Для терминальной анестезии на слизистые оболочки  наносят раствор лидокаина в объеме не более 20 мл, для взрослых в дозе  до 2 мг/кг массы тела, продолжительность анестезии 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Для детей со всеми видами периферической анестезии суммарная доза  лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Дети.

Препарат не применяют у детей младше 12 лет.

Передозировка

Основные симптомы, связанные с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, звон в ушах, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, пониженное артериальное давление, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации внимания лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг; судороги - по 0,01 мг/кг.

Лечение: отмена препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные, антихолинергические средства. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; Необходимо обеспечить приток свежего воздуха, кислород и/или искусственное дыхание. Симптомы со стороны центральной нервной системы следует корректировать бензодиазепинами   или барбитураты короткого действия. Если во время анестезии произошла передозировка, следует использовать миорелаксант короткого действия.  Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показана немедленная реанимация.   Возможна интубация , искусственная вентиляция легких. В острой фазе  передозировки лидокаина  диализ малоэффективен. Специфического антидота не существует.

Побочные эффекты

При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

сердечно-сосудистые нарушения: снижение артериального давления, тахикардия – при назначении сосудосуживающего средства, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, учащенное сердцебиение, боль в груди, боль в сердце, аритмия, замедление сердечной проводимости, поперечная блокада сердца, фибрилляция желудочков, остановка сердца; очень редко – артериальная гипертензия;

Со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), тревога, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушения сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сенсорные нарушения, парестезии, онемение языка и губ (при использовании в стоматологии); у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги (риск их развитие усиливается на фоне гиперкапнии и ацидоза); стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей, а также потеря контроля над сфинктером (например, синдром конского хвоста) – вызывает чаще, чем другие местные анестетики,  двигательную и сенсорную блокаду, дизартрию, дисфагию, кому;

Со стороны глаз: нарушения зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мерцание «мушек» перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит;

Нарушения  слуха  : нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия;

психические расстройства: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессия, тревога, нарушения сна, возбуждение;

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: ринит, одышка, одышка, удушье, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательной мускулатуры, паралич дыхания (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания;

желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боли в животе;

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница;

со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и/или потенции;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактическая реакция; подавление иммунной системы;

реакции в месте инъекции: легкое жжение, исчезающее с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, сыпь, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в  месте инъекции;  при спинальной или эпидуральной анестезии могут возникать боли в спине, ногах, частичная/полная блокада позвоночника, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией,  потеря чувствительности в промежности (вероятность этих эффектов возрастает при более высоких дозах или в случае случайного  введения лидокаина в спинномозговое пространство,  когда доза, предназначенная для введения  в эпидуральное пространство,  попадает в спинномозговое пространство); В некоторых случаях после такого вмешательства восстановление двигательных, сенсорных и/или вегетативных функций происходит медленно (через несколько месяцев) или неполно;

Общие нарушения: упорная анестезия, переохлаждение, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, синдром отеков, слабость.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании  с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка

2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистерной упаковке; По 2 блистера в упаковке.

Условия продажи

По рецепту.

Изготовитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.