Берлитион 600 капсулы мягкий. по 600 мг №30 (15х2)

Состав

действующее вещество: тиоктовая кислота;

1 мягкая капсула содержит тиоктовую кислоту 600 мг;

вспомогательные вещества: жир твердый, триглицериды среднецепочечные;

оболочка капсулы: некристаллизующийся раствор сорбита 70% (Е 420); глицерин (85%); Желатин; диоксид титана (Е 171); карминовый лак (Е 120).

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкая студенистая удлиненная капсула розового цвета, содержащая желтообразную пастообразную массу.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства, влияющие на пищеварительную систему и обменные процессы.

Код ATX A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота – это витаминоподобное вещество, которое образуется в организме и действует как кофермент в окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к отложению глюкозы на матриксных белках сосудов и образованию так называемых конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к снижению  эндоневрального кровотока и эндоневрального кровотока   гипоксия/ишемия, которая связана с повышенной выработкой свободных радикалов кислорода, повреждающих периферические нервы. Также отмечено истощение такого антиоксиданта, как глутатион, в периферических нервах.

В исследованиях на крысах тиоктовая кислота влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был запущен стрептозоцином, который снижал образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшал эндоневральный кровоток, увеличивал физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона, который действует в нерве, пораженном диабетическим процессом, подобно действию антиоксиданта против свободных радикалов кислорода. Такие эффекты свидетельствуют о  способности тиоктовой кислоты  улучшать функцию периферических нервов. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться  в виде дизестезий и парестезий, таких как ощущение жжения, боль, онемение или мурашки по коже.

В 1995 году было проведено многоцентровое плацебо-контролируемое исследование  эффективности тиоктовой кислоты  для симптоматического лечения  диабетической полинейропатии, в ходе которого были получены данные о благотворном влиянии тиоктовой кислоты на такие симптомы, как жжение, парестезии, онемение и боль.

Фармакокинетика.

После приема внутрь тиоктовая кислота  быстро всасывается. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность (по сравнению с внутривенным введением)  тиоктовой кислоты, принимаемой перорально, составляет примерно  20%. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты в плазме составляет  примерно 25 минут. Относительные Биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном приеме  твердых лекарственных форм составляет более  60%  пропорционально питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови около 4 мкг/мл была измерена примерно через 30 минут после перорального приема 600 мг  тиоктовой кислоты Кислота. В экспериментах на животных (крысах, собаках) с помощью радиоактивной метки удавалось обнаружить преимущественную экскрецию почками (80-90%), а именно в виде метаболитов. В организме человека в моче также обнаруживается лишь небольшое количество выделяемого интактного вещества. Биотрансформация происходит в основном путем бокового окисления (β-окисления) и/или S-метилирования соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, цисплатином). Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара плохо растворимые сложные соединения.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Эффективность цисплатина снижается при одновременном лечении  капсулами Berlithion^® 600.

Тиоктовая кислота  является хелатором металлов и  поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо, магний, или с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если общая суточная доза капсул Berlithion^® 600 принимается за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний,  Можно принимать днем или вечером.

Возможно усиление сахароснижающего эффекта инсулина или пероральных противодиабетических  препаратов, поэтому, особенно на начальном этапе  лечения тиоктовой кислотой, показан тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Чтобы избежать симптомов гипогликемии, в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального  противодиабетического средства  .

Регулярное употребление алкогольных напитков является значимым фактором риска развития и прогрессирования клинической картины  нейропатии и, таким образом, также может влиять на эффективность лечения  капсулами Берлитион^® 600. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией настоятельно не рекомендуется употреблять алкоголь. Это касается и периодов, когда терапия не проводится.

Особенности применения

Основным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является  оптимальная коррекция уровня сахара в крови пациента. В начале лечения  полинейропатии за счет процессов регенерации возможно кратковременное нарастание парестезий с ощущением ползания мурашек. При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо снижение доз противодиабетических препаратов  лекарственные препараты для предупреждения развития гипогликемии.

Капсулы Berlithion^® 600 содержат сорбитол, поэтому его не следует применять пациентам с таким редким наследственным заболеванием, как непереносимость фруктозы.

Сообщалось об одном случае аутоиммунного инсулинового синдрома  (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты со специфическим генотипом HLA (система лейкоцитарного антигена человека), таким как аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой.   Аллель HLA-DRB1*04:03 (  отношение  относительной возможной предрасположенности к АИС составляет 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы,  кроме того, распространенность в Южной Европе выше, чем в Северной Европе. Аллель HLA-DRB1*04:06 (отношение относительной возможной предрасположенности к АИС составляет 56,6) преимущественно распространен среди пациентов в Японии и Корее. Следует учитывать возможность АИС у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту, с  дифференциальной диагностикой спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные эффекты»).

Беременность и лактация

Плодородие.

Исследование репродуктивной токсичности не обнаружило доказательств влияния на фертильность.

Беременность.

Капсулы Berlithion^® 600 следует применять во время беременности только после тщательной оценки пользы/риска.

Выделение молока.

Данные о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Следует принять решение  о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения капсул Берлитион^® 600 с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, работе с другими механизмами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности развития побочных реакций, таких как гипогликемия, головокружение, нарушения зрения.

Способ применения и дозы

Взрослых.

Доза

Суточная доза составляет 1 капсулу Berlithion^® 600  капсул (эквивалентно 600 мг  тиоктовой кислоты  ), которые следует принимать в виде разовой дозы примерно за 30 минут до первого приема пищи. При интенсивных парестезиях может быть начато лечение реанимацией с использованием тиоктовой кислоты.

Способ применения

Капсулы Berlithion^® 600 следует принимать натощак, запивая их целыми глотками и большим количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднить всасывание, поэтому особенно важно для пациентов, для которых характерно длительное  время опорожнения желудка, применение препарата за полчаса до завтрака. Так как диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, может потребоваться длительная терапия. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета.

Дети

Капсулы Berlithion^® 600 не предназначены для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического применения.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота и головная боль. После случайного проглатывания или попытки суицида, при пероральном приеме тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в отдельных случаях с летальным исходом. На начальной стадии клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или нарушением сознания и обычно сопровождается последующим возникновением  генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Кроме того,  гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность описаны как последствия интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты.

Лечение. Даже при подозрении на тяжелую интоксикацию  капсулами Берлитион 600 (например, прием более 10 капсул по 600  мг для взрослых или доз более 50 мг/кг массы тела для детей) показана немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами лечения отравления (например, индукция^®  рвоты, промывание желудка, введение активированного угля и др.). Лечение генерализованных судорог, Лактоацидоз и  другие опасные для жизни последствия интоксикации должны руководствоваться принципами современной интенсивной терапии и проводиться симптоматически. На сегодняшний день целесообразность применения методов гемодиализа, гемоперфузии или фильтрации в составе форсированной экскреции тиоктовой кислоты не подтверждена.

Побочные эффекты

Для оценки частоты нежелательных явлений использовалась следующая классификация:

очень часто: ³ 1/10;

обычные: ³ 1/100 – < 1/10;

редкие: ³ 1/1000 – < 1/100;

редкий: ³ 1/10000 – < 1/1000;

очень редко: < 1/10000;

Неизвестно: не может быть оценено на основе имеющихся данных.

Нарушения иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (крапивницу), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестны: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), экзема.

Нарушения обмена веществ и питания.

Очень редко: гипогликемия.

Расстройства нервной системы.

Часто: головокружение.

Очень редко: дисгевзия, головная боль, гипергидроз.

Заболевания глаз.

Очень редко: нарушения зрения.

Расстройства пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Очень редко: рвота, желудочно-кишечные боли, диарея.

Общие расстройства.

Очень редко: снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, схожие с гипогликемией: головокружение, потливость, головная боль и нарушения зрения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 15 капсул в блистере; 1 или 2 блистера в картонной коробке;

по 10 капсул в блистере; 3 блистера в картонной коробке.

Изготовитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.