Лоратадин-Дарниця таблетки по 10 мг №10

Состав

действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого цвета с желтоватым оттенком цвета, с фаской и черточкой и черточки.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Лоратадин. Код ATX R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратадин является трициклическим антигистаминным препаратом,  обладающим селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой  дозе лоратадин не оказывает клинически  значимого седативного и антихолинергического эффектов. При длительном лечении не было выявлено клинически значимых изменений жизненно важных  показателей, лабораторных анализов, физикального осмотра или электрокардиограммы (ЭКГ). Лоратадин не  оказывает существенного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует абсорбцию  норадреналина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность кардиостимулятора.

Исследования кожных тестов с гистамином после  однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект наступает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. После 28 дней приема  лоратадина не наблюдалось развития лекарственной устойчивости.

Клиническая эффективность и безопасность. Более 10  000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических испытаниях. Лоратадин (таблетки) 10 мг один раз в сутки был более  эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, в улучшении симптомов (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой  при приеме лоратадина, чем  при приеме клемастина, и почти с той же частотой, что и при приеме терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были включены в плацебо-контролируемые исследования. Лоратадин 10 мг 1 раз в сутки был более эффективен, чем плацебо при лечении хронической идиопатической крапивницы, о чем свидетельствовало облегчение  зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота возникновения сонливости была схожа с лоратадином и плацебо.

Дети.  Эффективность у детей была такой же, как и у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин  быстро и хорошо усваивается. Применение препарата с пищей может несколько отсрочить всасывание  лоратадина, но это не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе.

Распространение. Лоратадин активно (от 97 до 99%) связывается с белками плазмы, а его активный метаболит связывается с умеренной активностью (от 73 до 76%).

У здоровых добровольцев период полувыведения  лоратадина и  его активного метаболита в плазме составляет примерно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин  быстро и хорошо всасывается, а также интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, в основном CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит, дезлоратадин,  фармакологически активен и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) через 1-1,5 ч  и 1,5-3,7 ч соответственно после введения препарата.

Элиминация. Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, преимущественно  в виде конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с  мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме, такой как  лоратадин  или дезлоратадин.

У здоровых взрослых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от  3 до 20 часов), а основной активный метаболит — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита были повышены по сравнению с таковыми у пациентов с  нормальной функцией почек. Средний период полувыведения  лоратадина  и его активного метаболита существенно не отличался от такового у здоровых добровольцев. У пациентов с хронической  печеночной недостаточностью гемодиализ не проводится Влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Печеночная дисфункция. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени AUC  и Cmax лоратадина были в два раза выше  , а значения их активных метаболитов существенно не изменялись по сравнению с  таковыми у пациентов с нормальной функцией печени.  Период полувыведения  лоратадина  а его активный метаболит составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика лоратадина и  его активного метаболита была сходной у здоровых взрослых добровольцев и здоровых пожилых добровольцев.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждается исследованиями психомоторной функции.

Возможны потенциальные взаимодействия со всеми известными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, может вызвать повышенную частоту побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, которое не сопровождалось клинически значимыми изменениями (включая ЭКГ).

Дети.  Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых пациентов.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Прием препарата следует прекратить не менее чем за 48 часов до проведения кожных проб, так как антигистаминные препараты могут нейтрализовать или иным образом ослабить положительный ответ при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции  не следует применять  таблетки Лоратадин-Дарница.

Это лекарство содержит натрий. Это следует учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Беременность и лактация.

Беременность.  Данных о  применении лоратадина у беременных очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных побочных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. Из соображений безопасности желательно избегать применения препарата во время беременности.

Период грудного вскармливания.  Физико-химические данные свидетельствуют о выведении  лоратадина и его метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка нельзя исключать, препарат не следует применять в период лактации.

Плодородие.  Данных о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность нет.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное средство не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Однако пациент должен быть проинформирован об очень редких случаях сонливости. В таких случаях это может повлиять на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет.

Препарат следует вводить в дозе 10 мг один раз в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела более 30 кг.

Препарат следует вводить в дозе 10 мг один раз в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг.

Препараты лоратадина  следует применять в другой лекарственной форме.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости корректировать дозу препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы должна производиться в связи с возможным снижением клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день).

Продолжительность лечения.

Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Прием пищи не влияет на действие препарата.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат применяют у детей старше 2 лет с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина  увеличивает частоту возникновения антихолинергических симптомов.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение:  промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лоратадин не выводится при гемодиализе, и неизвестно, выводится ли лоратадин  при перитонеальном диализе.

После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Краткое описание профиля безопасности. В клинических исследованиях у взрослых и подростков побочные реакции были зарегистрированы у 2% пациентов с лоратадином в  рекомендуемой дозе 10 мг в сутки по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу (выше, чем у пациентов, получавших плацебо). Более частые побочные реакции, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо,  Отмечались: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических испытаниях сообщалось о нежелательных явлениях, таких как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%) у детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Список побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, перечислены ниже по классам систем органов. Частота определяется как  очень распространенная (≥ 1/10), распространенная (≥ 1/100 до < 1/10), необычная (≥ 1/1000 до < 1/100), редкая (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкая (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке убывания тяжести.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко –  тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, повышение аппетита, неизвестная частота – увеличение массы тела.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, судороги.

Сердечно-сосудистые нарушения: очень редко – тахикардия, сердцебиение.

Со стороны иммунной системы: очень редко –  реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция.

Общие нарушения: очень редко – повышенная утомляемость.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались головная боль, нервозность, быстрая утомляемость.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза/риск для рассматриваемого лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 таблеток в блистерной упаковке; 1 блистерная упаковка в упаковке.

Условия продажи

Без рецепта

Изготовитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».