Скинорен гель 15% по 30 г в тубах

Состав

действующее вещество: азелаиновая кислота;

1 г геля содержит 0,15 г азелаиновой кислоты ;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полисорбат 80, лецитин, карбомер 980, среднецепочечные триглицериды,  натрия гидроксид, динатрий  эдетат, бензойная кислота, вода очищенная.

Лекарственная форма

Гель.

Основные физико-химические свойства: от белого до желтовато-белого непрозрачного геля.

Фармакотерапевтическая группа

Местное лечение акне. Азелаиновая кислота. Код АТХ D10A X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Угорь

Считается, что терапевтическая эффективность геля Скинерен^®  в лечении  акне обусловлена его антимикробным действием и прямым воздействием на фолликулярный гиперкератоз.

In vitro и  in vivo азелаиновая кислота подавляет пролиферацию кератиноцитов и нормализует  терминальные процессы эпидермальной дифференцировки, нарушенные  при акне.

Клинически отмечается значительное снижение плотности колоний Propionibacterium acnes и значительное снижение доли свободных жирных кислот в липидах на поверхности кожи.

В двух двойных слепых рандомизированных клинических исследованиях гель Skineren^®  был значительно более эффективен, чем плацебо, в оценке медианы снижения общего количества папул и пустул и на 6% менее эффективен, чем бензоил пероксид 5% (p=0,056).

В этих исследованиях эффективность геля Скайнерен  для лечения комедонов  оценивалась как второстепенный параметр. Гель Скинерен^®® был более эффективен, чем  плацебо, при оценке медианы уменьшения комедонов  и менее эффективен, чем перекись бензоила 5%.

Розацеа

Хотя патофизиология розацеа  еще не полностью известна, эксперты сходятся во мнении, что воспаление включает в себя увеличение различных эффекторных молекул (таких как калликреин-5 и кателицидин), а также активных форм кислорода (АФК),  которые участвуют в провоспалительных реакциях, что является центральным процессом при этом заболевании.

Было показано, что азелаиновая кислота  модулирует воспалительную реакцию в нормальных  кератиноцитах человека путем: активации  рецепторов γ, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ); ингибирование трансактивации ядерного фактора kB  (NF-kB);  ингибирование  продукции  провоспалительных цитокинов и ингибирование  высвобождения нейтрофилами активных форм кислорода (  АФК), а также абсорбционный эффект имеющихся АФК.

Кроме того, было обнаружено, что азелаиновая кислота непосредственно ингибирует экспрессию калликреина-5  и кателицидина в  трех моделях:  in  vitro (кератиноциты человека),  на коже мышей  и на коже лица у  пациентов с розацеа.

Эти противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты могут быть важны при лечении  розацеа.

Несмотря на то, что клиническая значимость этих доказательств в отношении калликреина-5 и кателицидина и их влияния на патофизиологию розацеа еще не была полностью продемонстрирована в одном широком клиническом исследовании, ожидается, что первоначальные исследования на коже лица человека подтвердят результаты, полученные  in  vitro и на мышах.

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях папулопустулезной розацеа продолжительностью 12 недель  гель Скинерен^®  продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо в уменьшении воспаления в общей оценке исследователя и комплексной оценке снижения интенсивности эритемы.

В клиническом исследовании папулопустулезной розацеа по сравнению с действующим  веществом  геля метронидазола 0,75% гель скинерен^® показал статистически значимое преимущество в уменьшении количества поражений (72,7% против  55,8%) при комплексной   оценке уменьшения эритемы (56% против 42%). Частота побочных кожных реакций, которые в большинстве случаев были легкими или умеренными составил 25,8% с гелем Skineren^®  и 7,1% с метронидазолом 0,75% gel.

В ходе этих трех клинических исследований не было обнаружено никакого влияния на телеангиэктазии.

Фармакокинетика.

После местного применения геля азелаиновая кислота  проникает во все слои кожи человека. Проникновение с большей вероятностью проникает в поврежденную кожу, чем в неповрежденную. Как правило, после однократного местного применения 1  г азелаиновой кислоты  (5 г 20% крема) 3,6% дозы всасывается через кожу. Клинические исследования у пациентов с акне  показали одинаковую скорость  абсорбции азелаиновой кислоты для геля и крема Skineren^®.

Часть азелаиновой кислоты,  абсорбированная кожей, выводится в неизмененном виде с мочой. Остаток расщепляется при ß-окислении на дикарбоновые кислоты с более короткой длиной цепи (С7, С5), которые также проявляются с мочой.

Уровень стабильных  плазменных концентраций  азелаиновой кислоты у пациентов с розацеа после 8 недель лечения  гелем Скинерен^®  2 раза в сутки находился в пределах также у здоровых добровольцев и у   пациентов с акне, соблюдавших нормальную диету. Это означает, что степень  чрескожного всасывания  азелаиновой кислоты кислот после применения  геля Скинерен^®  2 раза в день не изменяет системную нагрузку  азелаиновой кислоты, которая поступает с пищей и из эндогенных источников.

Показания

Лечение папулопустулезных форм акне на лице  легкой и/или средней степени тяжести, папулопустулезной  формы розацеа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ геля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Исследований взаимодействия не проводилось. Состав геля Скинерен^® не  предполагает какого-либо нежелательного взаимодействия для отдельных компонентов, которое могло бы оказать негативное влияние на безопасность препарата. В контролируемых клинических исследованиях фармакоспецифического взаимодействия не наблюдалось.

Особенности применения

Только для наружного применения.

Гель Skineren  содержит бензойную кислоту, которая вызывает легкое раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек, и пропиленгликоль, который может вызвать  раздражение кожи. Нельзя допускать попадания геля Skineren^®® в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки. Если  гель случайно попал в глаза, рот или на слизистые оболочки, немедленно промойте их большим количеством воды. Если раздражение глаз продолжается,  Рекомендуется проконсультироваться с врачом. Мойте руки после каждого применения Скинорена^®.

Во время лечения папулопустулезной формы розацеа  гелем Скинерен^®  желательно не использовать моющие средства, содержащие спирт, спиртовые растворы, красители и вяжущие средства, абразивы или отшелушивающие средства (для пилинга).

В редких случаях  сообщалось об обострениях бронхиальной астмы во время пострегистрационного наблюдения у пациентов, получавших азелаиновую кислоту.

Таргетные исследования у пациентов с заболеваниями печени и почек, а также пациентов старше 65 лет не проводились.

Беременность и лактация

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований топических препаратов азелаиновой кислоты у беременных женщин не проводилось.

Исследования на животных указывают на возможное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, в исследованиях на животных не наблюдалось никаких побочных эффектов при дозах, в 3-32 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, исходя из площади поверхности тела. Беременным женщинам следует применять гель Скинорен^® с осторожностью.

Кормление грудью

Новорожденные не должны контактировать с кожей/грудью, на которую был нанесен гель Skineren^®.

Неизвестно, выделяется ли азелаиновая кислота с грудным молоком in  vivo. Однако эксперимент in  vitro, проведенный с использованием метода равновесного диализа, показал, что активный ингредиент может проникать в грудное молоко. Распределение  азелаиновой кислоты  не предполагает существенных изменений  уровня азелаиновой кислоты  в грудном молоке, так как  азелаиновая  кислота  Кислота не концентрируется в грудном молоке и менее 4%  местно применяемой азелаиновой кислоты всасывается системно (без увеличения эндогенного воздействия этого вещества выше физиологического уровня).

Тем не менее, кормящим женщинам следует использовать гель Skineren^® с осторожностью.

Плодородие

Доступных данных о влиянии геля Скинерен^® на фертильность человека нет.  Результаты, полученные в исследованиях на животных, не обнаружили влияния на фертильность.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Гель Skineren^®  не оказывает никакого влияния на скорость реакции при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Гель Skineren^®  предназначен только для нанесения на кожу.

Наносить препарат 2 раза в день (утром и вечером) на пораженные участки кожи и слегка втирать. Количество препарата, достаточное для всей области лица, представляет собой полоску длиной примерно 2,5 см, что соответствует 0,5 г геля. Перед использованием геля Skineren^® кожу  следует тщательно промыть водой или мягким косметическим очищающим средством. Затем полностью высушите кожу и нанесите на нее гель.

Необходимо избегать использования одежды и окклюзионных повязок в месте нанесения препарата, а также следует тщательно мыть руки после нанесения геля.

При раздражении кожи уменьшайте количество геля для каждого применения или уменьшите частоту нанесения геля Skineren^® до  1 раза в сутки до исчезновения симптомов раздражения. При необходимости лечение следует прекратить на несколько дней.

Очень важно непрерывно использовать гель Скинерен^®  на протяжении всего периода лечения.

Длительность лечения может быть индивидуальной для каждого пациента и зависит, в том числе, от тяжести кожной патологии.

Угорь

Заметное улучшение обычно наблюдается примерно через 4 недели. Тем не менее, для достижения оптимальных результатов рекомендуется использовать гель Skineren  регулярно в  течение нескольких месяцев, в зависимости от клинического исхода. При отсутствии улучшения через 1 месяц или в случае обострения акне следует прекратить применение геля Скайнерен^®®  и назначить альтернативные методы лечения.

Розацеа

Заметное улучшение обычно наблюдается примерно через 4 недели. Тем не менее, для достижения оптимальных результатов рекомендуется использовать гель Скинерен регулярно в  течение нескольких месяцев, в зависимости от клинического исхода. Если через 2 месяца или в случае обострения  розацеа не наступает улучшения,  применение геля Скинерен^®® следует прекратить  и назначить альтернативные методы лечения.

Дети

Применение для лечения акне у детей в возрасте 12-18 лет не требует коррекции дозы.

Безопасность и эффективность геля Скинерен^®  для лечения акне у детей до 12 лет не установлены.

Безопасность и эффективность геля Скинерен^®  для лечения  папулопустулезной розацеа у детей (до 18 лет) не установлены.

Передозировка

Благодаря низкой токсичности азелаиновой кислоты на местном и системном уровнях возникновение интоксикации маловероятно.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях сообщалось только о местных побочных эффектах, связанных с лечением. В большинстве случаев симптомы были легкими или умеренными,  частота симптомов раздражения постепенно уменьшалась при продолжении терапии.

В клинических исследованиях наиболее часто сообщаемые побочные эффекты включали зуд, жжение и боль в месте нанесения.

Частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований и приведенных в таблице, определяется в соответствии с MedDRA: очень частые (³1/10); частые (от ³1/100 до <1/10); редкие (от ³1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10,000; <1/1000).

Угорь

Розацеа

В постмаркетинговых исследованиях редко  сообщалось о нарушениях иммунной системы: реакциях гиперчувствительности, которые могут проявляться в виде одной или нескольких из следующих побочных реакций: ангионевротический отек, отек  глаз, отек лица, одышка, обострение симптомов астмы у пациентов, получавших  азелаиновую кислоту.

Также наблюдались побочные реакции, такие как себорея, хейлит, депигментация кожи, раздражение в месте аппликации, экзема в месте нанесения и язва в месте нанесения.

Использование для детей

Лечение акне у детей в возрасте 12-18 лет.

В 4 клинических исследованиях II и II/III фазы у детей в возрасте от 12 до 17 лет (120/383; 31%) общая частота нежелательных явлений при применении геля Скинерен^® была аналогична таковой в возрастных группах 12-17 лет (40%), 18 лет и  старше (37%) и во всей популяции пациентов (38%). Это сходство также относилось к группе 12-20 лет (40%).

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 г или 30 г геля в тюбике; 1 тюбик в картонной коробке.

Условия продажи

Без рецепта.

Изготовитель

LEO Farm  Manufakturиng  Italи  SRL

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Через E. Schering, 21, 20054 Сеграте (Мичиган), Италия.