Сибутін таблетки по 5 мг №30 (10х3)

На замовлення

$64.00

Состав

действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид;

1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и черточкой белого цвета, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04B D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на М-холинергические рецепторы гладкой мускулатуры. Эти свойства заставляют детрузор мочевого пузыря расслабляться. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и снижает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

После перорального приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается менее чем за 1 час, а затем снижается в двух экспоненциальных размерах с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточный эффект может проявиться после 10-го часа.

Установившаяся концентрация достигается после 8 дней перорального приема препарата. У пациентов пожилого возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способности к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пожилых пациентов значения _Cmax и AUC значительно возрастают. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, прежде всего ферментами системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, находящимся главным образом в печени и стенках кишечника; его метаболиты также обладают М-холиноблокическим действием. Основной путь выведения – почки.

Показания

Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию или частое мочеиспускание с нестабильностью мочевого пузыря из-за нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексия детрузора), наблюдаемой при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и расщепление позвоночника, или из-за идиопатической нестабильности функции детрузора (двигательное недержание мочи). Он также используется для контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после операции на мочевом пузыре или предстательной железе или при сопутствующем цистите.

Применение у детей.

Оксибутинин гидрохлорид показан к применению у детей при:

недержание мочи, позывы к мочеиспусканию или частое мочеиспускание с нестабильностью мочевого пузыря из-за идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
Ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;
миастения;
узкоугольная глаукома или неглубокая передняя камера глаза;
пациентам с лихорадкой или повышенной температурой окружающей среды, из-за риска спровоцировать гиперпирексию;
дети до 5 лет;
дисфункция пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
функциональная или органическая непроходимость желудочно-кишечного тракта, в том числе стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
пациенты с илеостомой, колостомой, токсическим мегаколоном; тяжелый язвенный колит;
Пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, при которой задержка мочи может ухудшиться, например, гипертрофия предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за пациентами.

Сибутин следует применять с осторожностью с другими холинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Были выявлены изолированные взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими противопаркинсоническими средствами (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как спазмолитики атропина и дипиридамол. Следует соблюдать осторожность в случае одновременного применения оксибутинина с этими лекарственными средствами.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить всасывание других препаратов.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременное применение с ингибитором CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически против прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими препаратами, такими как оксибутинин.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые могут быть более чувствительны к действию оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Препарат также следует применять с осторожностью у пациентов с вегетативной нейропатией, заболеваниями желудочно-кишечного тракта, в том числе с тяжелыми нарушениями моторики желудочно-кишечного тракта, пациентам с печеночной или почечной недостаточностью или цереброваскулярной недостаточностью.

Антихолинергические средства следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста из-за риска когнитивных нарушений.

После приема препарата Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, нарушений сердечного ритма, тахикардии.

Имеются сообщения об антихолинергическом воздействии на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или увеличения дозы. При развитии антихолинергического действия на центральную нервную систему следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Оксибутинин не считается безопасным для пациентов с порфирией, потому что он показал порфирогенность в исследованиях на животных и в пробирке.

Длительное применение Сибутина может привести к развитию кариеса зубов из-за уменьшения или прекращения слюноотделения. В связи с этим рекомендуется регулярно проверять состояние зубов при длительном применении препарата.

Антихолинергические препараты следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно принимающих препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усугубить эзофагит.

При инфекции мочевыводящих путей следует назначить антибиотикотерапию.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Сибутин из-за содержания в нем лактозы.

Беременность и лактация.

Безопасность оксибутинина при беременности не установлена. Оксибутинин следует избегать во время беременности, если нет более безопасных альтернатив.

Препарат не следует назначать женщинам в период лактации.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Препарат может вызывать снижение остроты зрения или сонливость. Пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами, если не установлено, что лекарственное средство не ухудшает способность пациента выполнять физическую или умственную деятельность.

Способ применения и дозы

Препарат следует вводить перорально. Таблетку можно разделить на две равные дозы.

Взрослых

Обычная доза составляет 5 мг 2-3 раза в сутки. Доза может быть увеличена максимум до 5 мг 4 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения препарата увеличивается, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в частности ослабленным пациентам. Доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки для достижения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций.

Дети от 5 лет

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического эффекта доза может быть увеличена до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям до 5 лет. Имеются ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптомным ночным энурезом (не ассоциированным с гиперактивностью детрузора). У детей старше 5 лет препарат следует применять с осторожностью, так как они могут быть более чувствительны к воздействию оксибутинина, в частности в отношении проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психиатрической системы.

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки препарата развиваются по порядку от усугубления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушений кровообращения (приливы, пониженное артериальное давление, недостаточность кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение. При передозировке следует применять преимущественно симптоматическое лечение:

немедленное промывание желудка;
при выраженном угрожающем жизни антихолинергическом синдроме неостигмин (или физостигмин) можно применять в дозировке, рекомендованной в инструкции по медицинскому применению этих препаратов;
лечение лихорадки.

При сильном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводят диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии пропранолол следует вводить внутривенно.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

При развитии паралича дыхательной мускулатуры следует проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, потеря аппетита, анорексия, дисфагия, псевдообструкция у пациентов с факторами риска (пациенты пожилого возраста или страдающие запорами, принимающие другие препараты, снижающие перистальтику кишечника).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивных функций.

Психические расстройства: возбуждение, галлюцинации, ночные кошмары, спутанность сознания, тревога, паранойя, нарушение когнитивных функций у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимости (у пациентов с зависимостью в анамнезе от наркотиков и других веществ, вызывающих привыкание), дезориентация, делирий.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, нарушение сердечного ритма.

Сосудистые нарушения: приливы жара (более выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны глаз: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сухость кожи, кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фоточувствительность.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.