Цитрамон-Дарниця таблетки №6

Состав

активные компоненты: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит: ацетилсалициловую кислоту 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеин 30 мг;

Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, крахмал картофельный, повидон, какао, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-коричневого цвета с включениями, плоскоцилиндрической формы с  фаской и черточкам, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и жаропонижающие средства. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Компоненты, входящие в состав препарата, усиливают действие друг друга.

Жаропонижающее действие ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем ингибирования синтеза _PGF2 в  гипоталамусе в ответ на воздействие эндогенных пирогенов. Обезболивающий эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект – угнетение  синтеза простагландинов  воспаленных тканей; Центральным эффектом является воздействие на центры гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота также снижает агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью угнетать синтез  простагландинов в периферических тканях.

Кофеин возбуждает центральную нервную систему. Кофеин повышает положительные условные рефлексы, стимулирует двигательную активность, ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих.

Фармакокинетика.

Не изучено.

Показания

Терапия слабого или умеренного болевого синдрома при головной или зубной боли, первичной дисменорее, мигрени, артралгии, невралгии, заболеваниях, сопровождающихся гипертермией различной этиологии (в качестве жаропонижающего средства).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; тяжелая печеночная и/или почечная дисфункция, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, гемофилия, геморрагический диатез, тяжелая  анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические заболевания, острые язвенные болезни, состояние повышенного возбуждения, нарушения сна, тяжелая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), закрытоугольная глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная  недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелый сахарный диабет, бронхиальная астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов, пожилой возраст.

Не применять с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) и в течение 2 недель после прекращения приема ИМАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, b-адреноблокаторы; противопоказано сочетание с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более (см. табл. 1). «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Парацетамол

Метоклопрамид и домперидон могут  увеличивать скорость абсорбции парацетамола, в то время как холестирамин может  снижаться. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном применении  парацетамола, что повышает риск кровотечений. Барбитураты снижают жаропонижающее действие парацетамола.  Противосудорожные препараты (в т.ч. фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность  микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие  парацетамола  на печень за счет увеличения  степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение парацетамола с Гепатотоксические препараты  усиливают токсическое действие лекарств на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение связано с метаболическим ацидозом с высоким анионным разрывом, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Побочные эффекты»).

Кофеин

Одновременное употребление кофеина с ингибиторами ИМАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность)  анальгетиков-жаропонижающих, потенцирует действие  производных ксантина, а- и b-адренорецепторов, психостимуляторов. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.  Кофеин снижает действие  опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом  анестетиков и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина и АТФ. Одновременное употребление кофеина с эрготамином улучшает всасывание эрготамин из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными препаратами – их действие усиливается. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Ацетилсалициловая кислота

Комбинации противопоказаны.

Применение метотрексата  в дозах 15 мг/нед и более повышает гематологическую токсичность  метотрексата  (снижение почечного клиренса  метотрексата  противовоспалительными средствами и вытеснение метотрексата салицилатами  из связывания с белками плазмы).

Сочетания, которые следует использовать с осторожностью.

Одновременное применение ибупрофена  предотвращает необратимое ингибирование тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном  у пациентов с  риском сердечно-сосудистых  заболеваний может ограничить  кардиопротекторный эффект ацетилсалициловой кислоты. Одновременное применение  ацетилсалициловой кислоты  и антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение  высоких доз салицилаты с НПВС (за счет взаимного усиления эффекта) повышают риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное  применение с урикозурическими препаратами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выделения мочевой кислоты (за счет конкуренции выделения мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином  концентрация последнего в плазме крови  повышается за счет снижения почечной экскреции. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и Пероральные противодиабетические препараты группы сульфонилмочевины или производные  инсулина  усиливают  гипогликемический эффект  последних за счет  гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты и вытеснения  сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.  Диуретики в  сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию из-за снижения  синтеза простагландинов в  почках. Системные  глюкокортикостероиды  (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии  при болезни Аддисона, во время лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. В то же время Применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитоина. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывает снижение клубочковой фильтрации за счет угнетения сосудорасширяющих простагландинов и снижение гипотензивного эффекта. При одновременном применении с вальпроевой Ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связывания с белками плазмы, повышая токсичность последних. При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного синергетического эффекта. Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлиняет время кровотечения за счет синергии ацетилсалициловой кислоты и спирта.

Особенности применения

У пациентов с аллергическими осложнениями, включая бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, кожный зуд, отек слизистой оболочки  и сенную лихорадку, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с  повышенной чувствительностью к НПВС на фоне лечения препаратом может развиться бронхоспазм или приступ бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность кровотечения.

С осторожностью применять для лечения пациентов с заболеваниями печени и почек, с эрозивно-язвенными поражениями и кровотечениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, с повышенной кровоточивостью или с одновременной противовоспалительной терапией.

Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав препарата, даже в малых дозах снижает выведение мочевой кислоты из организма, что может вызвать острый приступ подагры у чувствительных пациентов.

Не рекомендуется применять препарат без консультации с врачом более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

При нарушении функции почек и печени интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя. При длительном применении необходимо следить за свертывающей системой крови и уровнем гемоглобина.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество кофеиносодержащих напитков (например, кофе, чай). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, дискомфорт за грудиной из-за учащенного сердцебиения.

Парацетамол

Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие  антикоагулянтным действием.  Риск передозировки наиболее велик у пациентов  с нецирротической алкогольной болезнью печени. Препарат может влиять на результаты лабораторных анализов крови на глюкозу и мочевинную кислоту.

Пациенты, ежедневно принимающие анальгетики при легком артрите, должны проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающийся снижением  уровня глутатиона, парацетамол повышает риск метаболического ацидоза. Симптомы   метаболического ацидоза включают глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошноту, рвоту и потерю аппетита. В случае возникновения следует немедленно обратиться к врачу этих симптомов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недостаточностью питания или другими причинами  дефицита глутатиона  (например, хроническим алкоголизмом), а также при использовании максимальных суточных доз  парацетамола  . Рекомендуется тщательное наблюдение, включая измерение уровня 5-оксопролина в моче.

Не превышайте указанные дозы. Не следует принимать препарат с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Хранить лекарственный препарат в недоступном для детей и в недоступном для детей месте.

Ацетилсалициловая кислота

С осторожностью применять при повышенной чувствительности к обезболивающим, противовоспалительным, противоревматическим препаратам, при одновременном применении антикоагулянтов, у пациентов с нарушениями кровообращения (например, патологией сосудов почек, застойной сердечной  недостаточностью, гиповолемией, обширными операциями, сепсисом или тяжелым кровотечением), поскольку ацетилсалициловая кислота также может повышать риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Ибупрофен может снижать  ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Если препарат применяется,   пациенту следует проконсультироваться с врачом перед началом приема ибупрофена в качестве анальгетика.

Беременность и лактация

Препарат не применяют в период беременности или лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При применении высоких доз препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами из-за возможных побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, повышенная возбудимость, нарушение ориентации и внимания).

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток (в 3 приема). Таблетки Цитрамон-Дарница не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Не превышайте рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими препаратами , содержащими парацетамол.

Дети

Лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует применять у детей с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается лихорадкой. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который требует срочного врачебного вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота используется в качестве сопутствующего препарата, но причинно-следственная связь не доказана. Если эти состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея. Учитывая вышеперечисленные причины, применение препарата противопоказано детям без особых показаний (болезнь Кавасаки).

Передозировка

Симптомы передозировки могут возникать при длительном применении препарата или при применении в дозах, многократно превышающих рекомендуемые.

Симптомы передозировки из-за ацетилсалициловой кислоты.

Токсичность салицилатов может возникнуть в результате длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации > 100 мг/кг/сут в течение более 2 дней (случайное проглатывание детьми или случайная передозировка), потенциально опасной для жизни. Хроническое отравление салицилатами может протекать бессимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Умеренная салицилатная интоксикация, или салицилизм, обычно развивается только после многократного применения высоких доз.

Такие симптомы, как головокружение, шум в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль и депрессия, можно контролировать, снижая дозу. Тиннитус может возникать при концентрации в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрациях, превышающих 300 мкг/мл. Основным признаком острого отравления является выраженный кислотно-щелочной дисбаланс, который может варьироваться в зависимости от возраста больного и тяжести интоксикации. Метаболический ацидоз является распространенным признаком у детей. Тяжесть отравления нельзя оценить только по концентрациям в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты Может замедляться из-за ингибирования  опорожнения желудка, образования желудочных камней или из-за применения препаратов,  покрытых энтеросраствориальной оболочкой  .

Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется тяжестью, стадией и клиническими симптомами и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлении. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата, а также восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В результате сложных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникать некоторые симптомы и лабораторные изменения.

Отравления легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз, гипергидроз, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Тяжелые отравления: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Со стороны дыхательной  системы: от гипервентиляции, некардиогенного отека  легких до остановки дыхания и  асфиксии; Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии до остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов: обезвоживание, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные: гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Нарушения метаболизма глюкозы, кетоз проявляются в лабораторных условиях в виде гипергликемии, гипогликемии (особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел. Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения. Заболевания крови: от подавления тромбоцитов до коагулопатий  . Лабораторные данные: удлинение  протромбинового времени, гипопротромбинемия. Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС от летаргии, угнетения сознания до комы и судорог.

Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 часа: бледность кожных покровов, потеря аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение протромбинового индекса. Симптомы  поражения печени возникают через 12-48 часов после передозировки. Может возникнуть нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При сильном отравлении может развиться печеночная недостаточность прогрессируют и приводят к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемией, комой, а в редких случаях и с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого повреждения почек. Также сообщалось о сердечной аритмии и панкреатите.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны кроветворных органов могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и дезориентация; Со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность (почечная колика) , интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Поражение печени возможно у взрослых, принимавших 10 г и более парацетамола, и у детей, принимавших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное применение  карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина   , зверобоя или других препаратов, индуцирующих ферменты печени; злоупотребление алкоголем; дефицит  глутатиона системы, например: расстройства пищеварения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия) прием внутрь 5 г и более парацетамола может привести к повреждению печени.

В случае передозировки требуется неотложная медицинская помощь. Пациент должен быть немедленно доставлен в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки.

При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, потливость, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги, тяжесть передозировки или риск повреждения органа могут не отображаться. Концентрация парацетамола  в плазме следует измерять через 4 ч или позже после приема внутрь (более ранние концентрации ненадежны).

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля (если в течение 1 часа была принята чрезмерная доза  парацетамола  ), симптоматическая терапия. Специфическим антидотом при  передозировке парацетамолом является N-ацетилцистеин. При отсутствии рвоты можно использовать пероральный метионин  или N-ацетилцистеин  внутривенно, что эффективно в течение 24 часов, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после передозировки. По истечении этого времени эффективность антидота резко снижается. Также необходимо принимать общие поддерживающие меры. При необходимости следует использовать А-адреноблокаторы.

Симптомы передозировки, вызванной кофеином: возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, тремор, судороги, экстрасистолия.

Лечение: промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, оксигенотерапия, гемодиализ в тяжелых случаях,  инфузия жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия. При судорогах  следует применять диазепам.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства, в том числе тошнота, рвота, дискомфорт  и боль в эпигастрии, изжога, боли в животе; воспаление  желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в ряде случаев могут вызывать желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи, гепатонекроза (дозозависимый эффект).

Нарушения обмена веществ: гипогликемия, вплоть до гипогликемической  комы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, парестезии, возбуждение, нарушения сна, бессонница, общая слабость, звон в ушах.

Психические расстройства: чувство страха, беспокойства, тревоги, раздражительности.

Сердечно-сосудистые нарушения: тахикардия, аритмия, сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, синяки  и кровотечения, анемия, сульфатная гемоглобинемия  и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, Благодаря антитромбоцитарному действию на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может увеличить риск кровотечений. Наблюдались кровотечения, такие как интраоперационные кровоизлияния, гематомы, кровотечения из мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг.

Со стороны иммунной системы:  реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых  оболочках, в том числе генерализованные и эритематозные высыпания; крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие нарушения: кровотечения могут приводить к острой и хронической постгеморрагической анемии  /железодефицитной анемии (вследствие так называемых скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожи, гипоперфузия; некардиогенный отек легких.

Срок хранения

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 6 или 10 таблеток в блистерах; 6 или 10 таблеток в блистерной упаковке, 1 блистерная упаковка в пачке; По 10 таблеток в блистерной упаковке, по 6 или 12 блистеров в пачке.

Условия продажи

Без рецепта.

Изготовитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».