Зентел таблетки по 400 мг №1

1 таблетка содержит 400 мг альбендазола;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; натрия лаурилсульфат; кроскармеллоза натрия; целлюлоза микрокристаллическая; натрия сахарин; магния стеарат; FD&C желтый#6 Краситель Aluminium Lake 20-24% FDA; ванильный ароматизатор; апельсиновый ароматизатор; ароматизатор маракуйи.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: крапчатые, матово-оранжевого цвета, округлые, продолговатые двояковыпуклые таблетки с характерным фруктовым запахом с разделительной линией на одной стороне таблетки и оттиском ALB400 на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтики. Средства, применяемые от нематод. Производные бензимидазола. Код АТХ R02S A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Альбендазол – антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазолкарбомата. Препарат действует как на кишечных, так и на тканевых паразитов в виде яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению обмена веществ и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляє активнисть проти таких кишкових паразитив: нематоди – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоди – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоди – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозої – лямблии (кишечник и двенадцатиперстная кишка).

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, в том числе кистозного и альвеолярного эхинококкоза, вызванных инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок Taenia solium,  капилляроза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного  инвазией  Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол разрушает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулезным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у нелеченных пациентов. После применения альбендазола для лечения кист, вызванных Echinococcus multilocularis,  полное выздоровление наблюдалось у меньшинства пациентов, у большинства – улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме альбендазол всасывается плохо (менее 5%). Системный эффект усиливается, если дозу препарата принимать с жирной пищей, что увеличивает всасывание препарата в 5 раз. Он быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основным метаболитом является альбендазол сульфат, который является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часов. Альбендазола сульфат и его метаболиты в основном выводятся с желчью и лишь небольшая часть с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах его выведение из кист длится несколько недель.

Пациенты пожилого возраста

Несмотря на то, что фармакокинетики альбендазола у пациентов пожилого возраста не проводилось, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, свидетельствуют о том, что фармакокинетика в этой возрастной группе аналогична таковой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Показания

Кишечные формы гельминтозов и кожного синдрома личиночно-мигрирующей кожи (кратковременное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром личиночной мигри, лямблиоз у детей.

Системные гельминтозы (длительное лечение высокими дозами):

цистний ехинококоз (спричинений Echinococcus granulosus):

• если хирургическое вмешательство невозможно;
• перед операцией;
• после операции, если предоперационное лечение было непродолжительным, если есть преобладание гельминтов или во время операции были обнаружены живые формы;
• после чрескожного дренирования кист с диагностической или лечебной целью;

альвеолярний ехинококоз (спричинений Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдаленных метастазах;
• после паллиативных операций;
• после радикальной операции или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызывается личинками Taenia solium):

• при наличии единичных или множественных кист или гранулематозных поражений головного мозга;
• при арахноидальных или внутрижелудочковых кистах;
• при рацемозних цистах;

капилляроз (вызывается Capillaria philippinensis), гнатостомиоз (вызывается Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызывается Trichinella spiralis и T.pseudospiralis), токсокароз (вызывается Toxocara canis  и родственными видами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альбендазолу или к любому компоненту препарата.

Беременность и лактация.

Женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные негормональные контрацептивы во время и в течение 1 месяца после лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. Следует контролировать эффективность пациентов, и может потребоваться альтернативные режимы дозирования или терапии.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают в плазме крови уровень метаболита альбендазола, отвечающего за системную активность препарата, что, в свою очередь, может вызвать увеличение частоты побочных реакций.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

В связи с возможным нарушением активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия со следующими лекарственными средствами: оральные контрацептивы, антикоагулянты, пероральные гипогликемические препараты, теофиллин.

Особенности применения

Лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома личинок

Для профилактики применения Зентела на ранних сроках беременности женщинам репродуктивного возраста следует проводить лечение в первую неделю менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходима надежная контрацепция. Лечение альбендазолом может выявить ранее существовавший нейроцистицеркоз, особенно в районах с высоким уровнем инфицирования штаммами Taenia solium. У пациентов могут наблюдаться неврологические симптомы, такие как судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы, вызванные воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут проявиться быстро после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Лечение системных гельминтозов

Лечение альбендазолом сопровождается легким или умеренным повышением печеночных ферментов, которое обычно возвращается к норме после прекращения лечения. Сообщалось о случаях заболевания гепатитом. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и не реже одного раза в 2 недели во время лечения. Если печеночные ферменты значительно повышаются (более чем в 2 раза от верхней границы нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение можно возобновить, как только нормализуется уровень ферментов, но за состоянием пациента следует внимательно следить.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому анализы крови пациента следует проводить как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга, что приводит к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкозу, что требует тщательного контроля показателей крови. При значительном снижении показателей крови лечение следует прекратить (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные эффекты»).

Для профилактики применения Зентела на ранних сроках беременности женщинам репродуктивного возраста следует: - начинать лечение только после отрицательного теста на беременность; - предупредить о необходимости использования эффективных контрацептивов во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены. Пациенты с нейроцистицеркозом, получающие лечение альбендазолом, могут испытывать симптомы (например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразита. Такие побочные реакции следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Пероральные или внутривенные кортикостероиды рекомендуются для профилактики церебрального давления в течение первой недели лечения.

Лечение альбендазолом также может выявить ранее существовавший нейроцистицеркоз, особенно в районах с высоким уровнем инфицирования штаммами Taenia solium. У пациентов могут наблюдаться неврологические симптомы, такие как судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы из-за воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут проявиться быстро после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами Наркотики.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Препарат содержит сахарин натрия, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации, а также для лечения женщин, планирующих забеременеть (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая наличие такой побочной реакции, как головокружение, в период применения альбендазола рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Кишечные инфекции и кожный синдром мигрирующей личинки

Препарат следует принимать во время еды. Желательно применять в одно и то же время суток. Если через 3 недели выздоровления не наступает, врач должен назначить повторный курс лечения.

Некоторые пациенты, особенно дети, могут испытывать трудности с проглатыванием всей таблетки, и в этом случае таблетку можно разжевать, запивая небольшим количеством воды или измельчить.

Применять взрослым и детям старше 3 лет.

* Для детей в возрасте от 2 до 3 лет применяют другую форму препарата – пероральную суспензию.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения пожилых людей ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень малых количествах, коррекция дозы для лечения данной категории пациентов не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол интенсивно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, печеночная недостаточность может оказывать значительное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененной функцией печени (повышенный уровень трансаминаз) должны находиться под тщательным наблюдением в начале приема альбендазола.

Системные гельминтозы (длительное лечение высокими дозами).

Препарат следует принимать во время еды.

Применять взрослым и детям старше 6 лет.

Детям до 6 лет не рекомендуется назначать препарат в высоких дозах. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, а также тяжести течения инфекции.

Доза для пациентов с массой тела более 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Если масса тела менее 60 кг, препарат следует назначать из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

** При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначать соответствующую кортикостероидную и противосудорожную терапию. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для профилактики церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

Обычно требуется один курс лечения, но могут понадобиться и дальнейшие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения пожилых людей ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень малых количествах, коррекция дозы для лечения данной категории пациентов не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол интенсивно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, печеночная недостаточность может оказывать значительное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышенными трансаминазами) должны находиться под тщательным наблюдением в начале приема альбендазола, а в случае значительного повышения трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Побочные эффекты»).

Дети

Препарат предназначен для применения у детей старше 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется другая лекарственная форма – суспензия для перорального применения. Применять у детей согласно информации, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомами, в зависимости от принятой дозы, могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз. В случае передозировки лечение симптоматическое, в зависимости от клинического состояния.

Побочные эффекты

Побочные реакции классифицировались по частоте их возникновения. Используется следующая классификация частоты возникновения побочных реакций: очень распространенные (≥ 1/10); обыкновенные (≥ 1/100 и < 1/10); необычные (≥ 1/1000 и < 1/100); редкие (≥ 1/10000 и < 1/1000) и очень редкие (< 1/10000).

Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Иммунная система.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Нечасто: головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Нечасто: симптомы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, боль в эпигастрии, тошнота, рвота) и диарея.

Гепатобилиарна система.

Редко: повышенный уровень печеночных ферментов.

Кожа и подкожная клетчатка.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтозов.

Кровь и лимфатическая система.

Нечасто: лейкопения.

Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеваниями печени, в том числе с эхинококкозом печени, более склонны к угнетению костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Иммунная система.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Часто: желудочно-кишечные расстройства (боли в животе, тошнота, рвота). Эти явления связаны с лечением пациентов с эхинококкозом альбендазолом.

Гепатобилиарна система.

Очень часто: легкое или умеренное повышение уровня печеночных ферментов.

Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка.

Часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренное выпадение волос).

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства.

Часто: лихорадка.

Продукт содержит FD&C yellow#6 Aluminum Lake 20-24% красителя FDA, который может вызывать аллергические реакции.

Срок хранения

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, помещенной в картонную коробку.

Изготовитель

ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер Пивденна Африка (Пту) Лтд, Пивденно-Африканська Республика/ GlaxoSmithKline Consumer Healthcare South Africa (Pty) Ltd, Южно-Африканская Республика.

Адрес

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare South Africa (PTU) Ltd, 39 Hawkins Avenue, Epping Industry 1, 7460, Кейптаун, Южная Африка/

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare South Africa (Pty) Ltd, 39 Hawkins Avenue, Epping Industria 1, 7460, Кейптаун, Южно-Африканская Республика.