Новокаїн-Дарниця розчин д/ін. 0.5 % по 5 мл №10 в амп.

Новокаїн-Дарниця розчин д/ін. 0.5 % по 5 мл №10 в амп.

In stock: 5

$60.00

Состав

действующее вещество: прокаин;

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;

вспомогательные вещества: соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и пульсгенерации. При попадании в кровоток снижает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинергических систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и способа введения (особенности васкуляризации и скорости кровотока в месте инъекции) и конечной дозы (количество и концентрация). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойного кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослаблять их антимикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде – 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%); В неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо всасывается слизистыми оболочками.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте инъекции; неотложные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения тканей (для обезболивания ползучим инфильтратом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Прокаин продлевает нервно-мышечную блокаду, индуцированную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Препараты антихолинэстеразы повышают токсичность новокаина (ингибируют его гидролиз). Препарат снижает влияние антихолинэстеразных агентов на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослаблять их антимикробный эффект.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие анестетиков. При обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и продления действия растворов новокаина под местной анестезией к ним следует добавить раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) – 1 капля на 2, 5 или 10 мл раствора новокаина.

Кожные пробы с местными анестетиками должны проводиться у лиц, у которых были подтвержденные реакции на эти препараты. Особое внимание необходимо уделять при тестировании местных анестетиков, содержащих адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики следует проводить только врачи-аллергологи с опытом работы в области лекарственной аллергии.

При применении препарата необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают препарат при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, аритмии, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенных аллергическим анамнезом.

При выполнении местной анестезии той же суммарной дозой токсичность прокаина возрастает с увеличением концентрации используемого раствора. В связи с этим при увеличении концентрации раствора общую дозу следует уменьшить или раствор препарата разбавить до меньшей концентрации стерильным изотоническим раствором натрия хлорида.

Препарат следует применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокады и шока сердца), воспалительных заболеваниях, дефицитом псевдохолинэстеразы, почечной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или лактации, в период родов.

Беременность и лактация.

Применение во время беременности возможно при хорошей переносимости.

В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочные эффекты»).

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста пациента. При паранефральной блокаде взрослым в околопочечную ткань вводят 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии устанавливают следующие высшие дозы (для взрослых): Первая разовая доза в начале операции составляет не более 0,75 г (т.е. 150 мл 0,5% раствора новокаина). В последующем в течение каждого часа операции – не более 2 г (т.е. 400 мл 0,5% раствора новокаина).

Дети.

Запрещено применять препарат у детей.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы. Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Проводят общие реанимационные мероприятия, включая кислородные ингаляции, при необходимости искусственную вентиляцию легких. Если судороги длятся дольше 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или угнетение миокарда, внутривенное введение эфедрина (от 15 до 30 мг), в тяжелых случаях дезинтоксикация и симптоматическая терапия.

При выполнении местной анестезии в место инъекции может быть введен адреналин. При интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для уменьшения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные эффекты

Новокаин обычно хорошо переносится, но иногда возможны следующие побочные эффекты:

Органы чувств: зрительные и слуховые расстройства, нистагм.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательной мускулатуры, двигательный и чувствительный блок, рецидивы болей, стойкое обезболивание.

Сердечно-сосудистые нарушения: повышение или понижение артериального давления, расширение периферических сосудов, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в груди.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек (в т.ч. отек гортани), другие анафилактические реакции (включая анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие нарушения: переохлаждение, повышенная потливость.

Реакции в месте инъекции: при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, возрастает риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза/риск для рассматриваемого лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.