Урсофальк капсули 250мг №100 (25х4)

1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы размера «0», содержащие белый прессованный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при патологии желчевыводящих путей.

Код АТХ A05A A02.

Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Код ATX A05B.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Следовые количества урсодезоксихолевой кислоты были обнаружены в желчи человека.

После приема внутрь снижает насыщение желчи холестерином, тормозя его всасывание в кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Возможно, из-за дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение камней в желчном пузыре.

Согласно современным знаниям, считается, что действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлено относительным замещением липофильных, детергентоподобных токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Использование для детей

Муковисцидоз

Имеется информация из клинических отчетов, относящаяся к длительному применению урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) в лечении детей с гепатобилиарными расстройствами, ассоциированными с муковисцидозом. Имеются данные о том, что применение урсодезоксихолевой кислоты позволяет уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для достижения наилучшей эффективности лечение урсодезоксихолевой кислотой следует начинать сразу после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки — путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами глицином и таурином, а затем выводится с желчью. Клиренс первого прохода через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного расстройства или состояния печени в желчи накапливается больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение других, более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. В организме человека всасывается лишь небольшое его количество, которое сульфатируется в печени и, таким образом, выводится с желчью, а затем с калом.

Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Показания

Для растворения рентгеноотрицательных холестериновых камней в желчном пузыре диаметром не более 15 мм у пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем камней в желчном пузыре.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза печени (ПБХ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
• Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
• Обструкция желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока мочевого пузыря).
• Частые эпизоды печеночной колики.
• Рентгеноконтрастные кальцинированные камни в желчном пузыре.
• Нарушения сократительной способности желчного пузыря.
• Несостоятельность портоэнтеростомии или отсутствие адекватного оттока желчевыводящих путей у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Капсулы Урсофальк 250 мг не следует применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектиту, так как эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее всасыванию и снижают ее эффективность. При необходимости применения препаратов, содержащих одно из этих веществ, их следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсофальк 250 мг.

Урсофальк капсулы 250 мг может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию этого вещества в крови и при необходимости скорректировать дозу циклоспорина.

В редких случаях капсулы Урсофальк 250 мг могут снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании на здоровых добровольцах одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к незначительному увеличению плазменных концентраций розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия, а также его значимость относительно других статинов неизвестны.

Было показано, что урсодезоксихолевая кислота снижает пиковую концентрацию в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за исходом одновременного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического эффекта дапсона.

Эти результаты, а также  данные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота обладает потенциалом индукции ферментов цитохрома Р450 3А.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для снижения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, могут увеличивать секрецию холестерина печенью и тем самым способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом по отношению к урсодезоксихолевой кислоте, используемой для их растворения.

Особенности применения

Урсофальк 250 мг капсулы следует принимать под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать показатели функции печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) каждые 4 недели, а затем один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБХ, а также своевременно выявить потенциальную дисфункцию печени, особенно у пациентов с ПБХ на поздних стадиях.

Аппликации для растворения холестериновых камней в желчном пузыре

Для оценки хода лечения, а также для своевременного выявления любых признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней следует проводить визуализацию желчного пузыря (оральную холецистографию) с осмотром помутнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под контролем УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Капсулы Урсофальк 250 мг не следует применять, если желчный пузырь не визуализируется на рентгеновских снимках или при кальцификации камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщинам, принимающим капсулы Урсофальк 250 мг для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с поздней стадией ПБХ

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая может частично регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБХ очень редко симптомы могут ухудшаться в начале лечения, например, зуд может усиливаться. В таких случаях доза капсул Урсофальк 250 мг должна быть снижена до одной капсулы Урсофалька 250 мг в сутки; затем дозу следует постепенно увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При возникновении диареи дозировку следует уменьшить; Если диарея не проходит, лечение следует прекратить.

Беременность и лактация

Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Нет данных о влиянии на фертильность у людей.

Данных о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных недостаточно. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних сроках беременности. Капсулы Урсофальк 250 мг не следует применять во время беременности, за исключением случаев острой необходимости. Женщины детородного возраста могут принимать препарат только в том случае, если они используют надежную контрацепцию.

Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Пациенткам, получающим капсулы Урсофальк 250 мг для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре. Перед началом лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зарегистрированных случаев применения препарата у кормящих грудью женщин, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо побочных эффектов у детей, получающих такое молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Это не повлияло на способность управлять автомобилем или использовать механизмы.

Способ применения и дозы

Для пациентов с массой тела менее 47 кг или испытывающих трудности при глотании капсул Урсофальк, доступна другая лекарственная форма Урсофалька – суспензия.

Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре

Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела (см. таблицу 1)

Таблица 1

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, 1 раз в день вечером перед сном.

Капсулы следует принимать регулярно.

Время, необходимое для растворения камней в желчном пузыре, обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев применения, терапию продолжать не следует.

Успешность лечения следует проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Необходимо использовать дополнительные тесты, чтобы проверить, произошло ли кальцификация камней с течением времени. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула Урсофалька 250 мг 1 раз в день, запивая небольшим количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчные капсулы Урсофальк 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния пациента. О длительности лечения врач должен принимать решение в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза печени (ПБХ)

Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Урсофальк 250 мг следует принимать в течение дня, разделив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Таблица 2

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Применение капсул Урсофальк 250 мг при первичном билиарном циррозе печени может быть неограниченным по времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом печени клинические симптомы могут редко ухудшаться в начале лечения, например, зуд может усиливаться. В этом случае терапию следует продолжать, принимая по 1 капсуле Урсофалька 250 мг в сутки, а затем постепенно увеличивать дозу (увеличивая суточную дозу на 1 капсулу еженедельно) до достижения назначенного режима дозирования.

Использование для детей

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и разделена на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут по мере необходимости.

Таблица 3

Дети

Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре, лечения билиарного рефлюкс-гастрита, симптоматического лечения ПБХ.

Принципиальных возрастных ограничений для применения Урсофалька у детей нет, но если ребенок весит менее 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять Урсофальк в суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе.

Применение у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Передозировка

При передозировке возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, так как всасывание урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и поэтому большая часть ее количества выводится с калом.

При возникновении диареи дозу следует уменьшить, а если диарея не проходит, терапию следует прекратить.

Нет необходимости в каких-то конкретных мерах. Последствия диареи следует лечить симптоматически, восстанавливая баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация об особых группах пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по назначению) ассоциировалась с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные эффекты

Оценка частоты побочных реакций основана на следующих данных:

Очень часто: >1/10.

Обычные: >1/100 и <1/10.

Редкие: >1/10 00 и <1/100.

Редкие: >1/10 000 и <1/1 000.

Очень редко: <1/10 000, включая единичные случаи.

Желудочно-кишечные расстройства

В клинических исследованиях часто сообщалось о пастообразном стуле или диарее во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечалась сильная боль в животе, локализующаяся в правом подреберье.

Заболевания печени и желчного пузыря

Очень редко кальцификация камней в желчном пузыре возможна во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.

При лечении запущенных стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, который частично регрессировал после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница.

Срок хранения

5 лет.

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 капсул в блистере; 1 блистер в картонной коробке.

25 капсул в блистере; 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Изготовитель

Доктор. Д-р Фальк Фарма ГмбХ.

Адрес

Leinenweberstrasse 5, 79108 Фрайбург, Германия.