Этацизин таблетки, п/о по 50 мг №50 (10х5)

Состав

активное вещество: этацизин;

1 таблетка с пленочным покрытием содержит этацизин 50 мг;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, метилцеллюлоза, сахароза, стеарат кальция; раковина: сахароза, повидон, карбонат кальция, свет карбоната магния, коллоидный безводный диоксид кремния, карнаубский воск, красители: хинолиновый жёлтый (E 104), закатный жёлтый FCF (E 110), диоксид титана (E 171).

Дозировочная форма

Покрытые таблетками.

Основные физические и химические свойства: круглые бионвексные таблетки, покрытые жёлтым цветом. На поперечном сечении видны раковина и ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты, класс IC. Код ATX S01VS09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Этацизин — это антиаритмичный препарат класса ИК. Он обладает выраженным и длительным антиаритмическим эффектом. Он подавляет скорость роста фронта потенциала действия, но не меняет потенциал покоя. Он действует главным образом на натриевые каналы (как на внешних, так и на внутренних поверхностях клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует проникновение ионов кальция через медленные каналы мембраны. Продлевает длительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла. Он замедляет скорость увеличения потенциала действия в предсердии и желудочковом волокнах Пуркинье, а также дополнительные пути возбуждения через атриовентрикулярный (AB) узел и пучок Кента. Он подавляет синусовую проводимость, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме (примерно на 25%), замедляя проводимость желудочков (в системе Хис-Пуркинье). Он обладает отрицательным изотропным эффектом, проявляет локальную анестетику и спазматическую активность.

Этацизин не меняет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижается при длительном.

Фармакокинетика.

При приеме перорально этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обнаруживается в крови за 30–60 минут. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови фиксируется через 2,5–3 часа. Биодоступность составляет 40%. 90% связывается с белками крови. Средний период полураспада составляет 2,5 часа. Все эти фармакокинетические параметры подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом проходе через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Он выделяется из организма через мочу в виде метаболитов.

Показания

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмы фибрилляции предсердий и трепетания; Желудочковая и наджелудочковая тахикардия, включая синдром преждевременного желудочкового возбуждения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к этацизину или к вспомогательным веществам препарата;
• выраженные нарушения проводимости (включая блокаду синуса, атриовентрикулярную блокаду II-III степеней при отсутствии искусственного кардиостимулятора), нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• острый коронарный синдром;
• острый инфаркт миокарда и период в течение трёх месяцев после острого инфаркта миокарда;
• выраженное расширение сердечной полости;
• снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• хронической сердечной недостаточности III и IV классов;
• тяжёлая дисфункция печени и/или почек;
• дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагнеземия);
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАОИ);
• одновременное применение антиаритмических препаратов ИС (морацизин (этмозин), профафенон, алапинин) и класса ИА (хинидин, прокаинамид, дисопирамид, аймалин);
• нарушения сердечного ритма в сочетании с блокадами проводимости согласно системе волокон Хиса — Пуркинье;
• беременность и грудное вскармливание;
• Возраст пациента — до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другие типы взаимодействий

Одновременное использование антиаритмических препаратов класса 1C — морацизин, энкаинид, флеканид, профафенон — противопоказано. Сочетание блокаторов b-адренергичных рецепторов с антиаритмическими препаратами класса 1C (Этацизин) усиливает антиаритмический эффект, особенно при аритмиях, вызванных физической нагрузкой или стрессом. Эта комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в малых дозах, что снижает частоту их побочных эффектов. Эта комбинация предназначена для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую тахикардию.

Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (класс III). В таких случаях дозы обоих препаратов следует снизить. Для профилактики желудочковой фибрилляции или пароксизмальной тахикардии желудочков можно использовать комбинацию мексилетина + этацизина + анаприлина.

При одновременном применении этацизина с дигоксином усиливается антиаритмический эффект препаратов, а сократимость миокарда улучшается. При их совместном использовании возможна тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этом случае дозу дигоксина следует снизить.

Использование глутаминовой кислоты вместе с этацизином нейтрализирует кардиодепрессивный эффект последнего у пациентов с начальными признаками кровообращения.

Этацизин не следует вводить вместе с ингибиторами МАО.

При лечении этацизином следует учитывать его взаимодействие с препаратами, содержащими этанол.

Во время лечения этацизином не следует употреблять алкоголь.

Особенности использования

Лечение аритмий, вызванных инфарктом миокарда, следует применять. «Противопоказания» следует начинать не ранее чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С крайней осторожностью следует назначать этацизин для:

Синдром слабости синусового узла, брадикардия, блокада AV первой степени, неполная блокада ног пучка Шиса, тяжёлые нарушения кровообращения (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность), кардиомегалия (повышенный риск аритмогенного действия), наличие кардиостимулятора (повышенный риск аритмии), глаукома с замыканным углом, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, печёночная/почечная недостаточность.

Как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при его назначении следует соблюдать следующие правила:

• Тщательно изучите противопоказания к применению препарата.
• Перед началом лечения устраните гипокалиемию, если она вообще есть.
• Не используйте одновременно с антиаритмическими препаратами класса 1A и IC.
• Рекомендуется начать курс лечения в больнице (особенно в первые 3–5 дней применения с учётом динамики ЭКГ после испытаний и повторных доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
• Немедленно прекратить лечение в случае увеличения числа внематочных желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии, расширения желудочковых комплексов более чем на 25%, снижения их амплитуды, расширения P-волны на ЭКГ более 0,12 секунды или интервалов QT более 500 мс. Лекарственное средство следует использовать с осторожностью, если интервал QT превышает 400 мс.

Факторами риска аритмогенного эффекта этацизина являются: органическое повреждение сердца (особенно инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенный эффект напрямую не зависит от дозы препарата. Для снижения вероятности аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение этацизина с небольшими дозами β-блокаторов.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).

Этацизин содержит сахарозу, поэтому препарат не следует использовать пациентам с редкой врожденной фруктозной непереносимостью, мальабсорбцией глюкозо-галактозы или дефицитом сукразы-изомальтазы.

Оболочка таблеток содержит краситель «Yellow Sunset» (E 110), который может вызывать аллергические реакции.

Пациентам с синдромом слабости синусовых узлов, особенно при первом применении препарата, требуется мониторинг ЭКГ через 2-3 дня после начала приёма препарата.

При длительном лечении следует проявлять осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени, поскольку возможны гепатотоксические эффекты (при тяжёлой дисфункции печени применение противопоказано).

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Нет данных клинических испытаний по использованию этацизина во время беременности. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного вреда на беременность,

Развитие эмбриона/плода. Использование во время беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Этацизин удаляется с грудным молоком, поэтому применение препарата во время грудного вскармливания противопоказателен.

Способность влиять на скорость реакции при вождении транспортных средств или других механизмов.

Использование этацизина может вызвать головокружение и нарушения зрения, поэтому в таких случаях следует воздерживаться от вождения автомобилей и работы с потенциально опасными механизмами.

Метод введения и дозировка

Этацизин следует принимать внутрь, независимо от приёма пищи, начиная с 50 мг 2-3 раза в день. Если клинического эффекта недостаточно, дозу следует увеличить (с обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в день (200 мг).

При стабильном антиаритмическом эффекте поддерживающая терапия следует проводить в индивидуально выбранных минимально эффективных дозах.

У некоторых пациентов для достижения стабильного антиаритмического эффекта требуется комбинированное лечение этацизином и β-блокаторами.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам следует проявлять осторожность при использовании этацизина. Необходимо снизить начальную дозу и аккуратно увеличить дозу.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени во время длительного лечения следует быть осторожными, так как возможны гепатотоксические эффекты. При тяжёлой дисфункции печени употребление противопоказано.

Дети

Использование препарата у детей противопоказано.

Передозировка

Этацизин имеет небольшую терапевтическую эффективность, поэтому тяжелое опьянение может легко возникнуть (особенно при одновременном применении других антиаритмических препаратов).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды Т-волн, брадикардия, синуальный и антивирусный блок, асистолия, пароксизм полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, постоянное снижение артериального давления, головокружение, затуманенное или затуманенное зрение, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: промывка желудка. Симптоматическая терапия: бикарбонат натрия, который может устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию. Не используйте антиаритмики классов ИА и ИК для лечения желудочковой тахикардии.

Тщательный мониторинг пациента с помощью артериального давления и ЭКГ (мониторинг минимум 6 часов до исчезновения нежелательных изменений в ЭКГ).

Побочные эффекты

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень распространено (≥ 1/10); обычный (≥ 1/100 до < 1/10); редкий (≥ от 1/1000 до < 1/100); редким (≥ от 1/10 000 до < 1/1000); очень редкой (< 1/10 000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Побочные реакции возникают не у всех пациентов и часто зависят от дозы. Чтобы их избежать, не стоит сразу назначать максимальные дозы препарата.

Аллергические реакции возможны у людей с индивидуальной непереносимостью.

Нарушения сердечно-сосудистой системы: редко — остановка синусового узла, блокада АВ, нарушения внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, снижение коронарного кровотока; очень редко — аритмогенный эффект, особенно после инфаркта миокарда и других сердечных патологий, что приводит к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности; очень редко — проаритмогенный эффект с риском внезапной смерти.

Изменения в ЭКГ: очень редко — удлинение интервала PQ, расширение P-волны и комплекса QRS.

Расстройства центральной нервной системы: распространённое — головокружение, аккомодационные нарушения (в начале лечения); редко — головная боль, лёгкая сонливость; очень редко — нарушения равновесия при ходьбе или резком повороте головы; очень редко — диплопия.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, эпигастральная боль.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Храните в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^°C.

Держитесь вне досягаемости детей.

Упаковка

10 таблеток в пузырь. 5 мозолей в картонной упаковке.

Производитель

АО Ольфа АС.

Адрес

Сент. Rupnicu iela 5, Олайне, район Олайнес, LV-2114, Латвия.