Ретинола ацетат раствор масел. ор. и н/ш 3.44% по 10 мл во флак.

Состав

действующее вещество: ретинол (вит А);

1 мл раствора содержит ретинол (в форме ретинола ацетата) – 34,4 мг (100000 МЕ витамина А) – 18-20 капель;

1 капля содержит около 5000 МЕ витамина А;

Вспомогательное вещество: соевое масло.

Лекарственная форма

Накожный и пероральный раствор, масло.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого привкуса; Допускается наличие специфического запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты витамина А. Ретинол (витамин А). Код АТХ A11C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Витамин А (ретинол) относится к группе жирорастворимых витаминов.

Ретинола ацетат является аналогом природного витамина А и необходим для восстановления нормальной концентрации ретинола в организме. Витамин А играет важную роль в синтезе белков, липидов, мукополисахаридов, регулирует баланс минеральных веществ.

Наиболее специфической функцией витамина А является обеспечение процессов зрения (фоторецепции). Ретинол участвует в синтезе зрительной пурпуры – родопсина, расположенного в палочках сетчатки.

Витамин А модулирует процессы дифференцировки эпителиальных клеток, участвует в развитии секреторных желез, процессах ороговения, регенерации слизистых оболочек и кожи.

Витамин А необходим для нормального функционирования желез внутренней секреции и роста организма, поскольку является синергистом соматомединов.

Витамин А влияет на деление иммунокомпетентных клеток, синтез факторов специфической (иммуноглобулин) и неспецифической (интерферон, лизоцим) защиты организма от инфекционных и других заболеваний, стимулирует миелопоэз.

Ретинол повышает уровень гликогена в печени, стимулирует выработку трипсина и липазы в пищеварительной системе; ингибирует фотохимические свободнорадикальные реакции и окисление цистеина; активизирует включение сульфатов в компоненты соединительной ткани, хрящей, костей; Он удовлетворяет потребность в сульфоцереброзидах и миелине, обеспечивая проведение и передачу нервных импульсов.

При недостатке витамина А развивается нарушение сумеречного зрения (куриная слепота) и атрофия эпителия конъюнктивы, роговицы, слезных желез. Дегенеративно-дистрофические процессы наблюдаются в дыхательных путях (слизистые оболочки носоглотки, околоносовых пазух, трахеи, бронхов), в мочеполовой системе (эпителий почечной лоханки, мочеточники, мочевой пузырь, мочеиспускательный канал, мочеиспускательный канал, влагалище, яичники, маточные трубы и эндометрий, семенные пузырьки и канатики, предстательная железа), в пищеварительной системе (слизистая оболочка пищеварительного тракта, слюнные железы, поджелудочная железа). Дефицит витамина А приводит к нарушению трофики кожи (гиперкератозу), нарушению роста и качества волос и ногтей, а также функции сальных и потовых желез. Кроме того, наблюдается снижение массы тела и замедление роста костей, снижение синтеза глюкокортикоидов и стероидных гормонов, нарушение сопротивляемости организма к инфекционным и другим заболеваниям. Наблюдается склонность к желче- и почечнокаменной болезни.

Недостаток или избыток витамина А в организме женщины может стать причиной аномалий в развитии плода.

Ретинол обладает противоопухолевым действием, которое не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Фармакокинетика.

Биотрансформация ретинола происходит в печени, а затем он выводится почками в виде неактивных метаболитов. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатическом кровообращении. Выведение ретинола происходит медленно – за 3 недели из организма выводится 34% принятой дозы.

Ретинолацетат, принимаемый перорально, хорошо всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Затем в составе хиломикронов транспортируется от стенки кишечника к лимфатической системе и поступает в кровоток через грудной проток. Транспорт эфиров ретинола в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом отложения витамина А является паренхима печени, где он накапливается в стабильных эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии сетчатки. Это депо необходимо для регулярного поступления витамина А к наружным сегментам палочек и колбочек.

Показания

Дефицит А-витаминов и А-гиповитаминоз, заболевания глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражения роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозные поражения век), в комплексной терапии:

• рахит;
• острые респираторные заболевания, исчезающие на фоне экссудативного диатеза;
• острые и хронические бронхолегочные заболевания;
• недоедание;
• коллагенозы;
• при патологических процессах кожи (обморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз);
• при воспалительных и язвенно-эрозивных поражениях кишечника;
• цирроз печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинолацетат снижает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат не следует принимать одновременно с нитритами и холестирамином, поскольку они препятствуют всасыванию препарата.

Ретинола ацетат нельзя применять вместе с другими производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.

Сочетание с витамином Е способствует сохранению ацетата ретинола в активной форме, всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное употребление вазелина может нарушить всасывание витамина в кишечнике.

Одновременное применение витамина А и антикоагулянтов повышает склонность к кровотечениям.

Особенности применения

Препарат следует принимать под контролем врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.

При лечении нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) следует применять ацетат ретинола с рибофлавином, никотиновой кислотой.

С осторожностью применять при тяжелых поражениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушениями свертываемости крови.

Не рекомендуется применять препарат при длительной терапии тетрациклинами.

Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.

Препарат имеет свойство накапливаться и оставаться в организме длительное время. Женщины, принимавшие высокие дозы ретинола, могут планировать беременность не ранее, чем через 6-12 месяцев. Это связано с тем, что в это время существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого уровня витамина А в организме.

Для нормального усвоения витамина А обязательным условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание наркотика из пищеварительного тракта.

Препарат содержит соевое масло. Если у вас аллергия на арахис или сою, не стоит использовать это лекарство.

Беременность и лактация.

Из-за высокой дозы витамина А в данной лекарственной форме препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или лактации.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозы

Ретинола ацетат следует вводить внутрь через 10-15 минут после еды и наружно. 1 капля содержит примерно 5000 МЕ витамина А.

В 1 мл препарата содержится 100 000 МЕ (18-20 капель) витамина А.

При определении доз препарата исходите из того, что наибольшая разовая доза витамина А для взрослых составляет 50 000 МЕ. Самая высокая суточная доза витамина А для взрослых составляет 100 000 МЕ. Терапевтические дозы витамина А при легком и умеренном дефиците витаминов составляют до 33000 МЕ в сутки для взрослых. С этой целью лучше использовать препарат в лекарственных формах или капсулах (1 таблетка по 10 мг или 1 капсула в сутки). При кожных заболеваниях, а также при пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза витамина А составляет 50 000-100 000 МЕ (при этом рибофлавин (витамин В2) назначают в суточной дозе 0,02 г). При поражениях поверхности кожи (язвы, ожоги, обморожения) пораженные участки после гигиенической очистки следует смазать раствором и наложить марлевую повязку (5-6 раз в сутки с уменьшением количества аппликаций до одной по мере проявления эпителизации). При этом препараты следует назначать перорально.  Для предупреждения образования конкрементов профилактические дозы следует устанавливать, исходя из суточной потребности организма человека в витамине А. Период лечения составляет от 10 дней до 1 месяца.

Дети.

Не следует применять препарат внутрь в этой дозе у детей.

Передозировка

Симптомы: головокружение; спутанность сознания, диарея, сильное обезвоживание, раздражительность; генерализованная сыпь с последующим крупнослойным шелушением, которое начинается на лице; кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, резко болезненная пальпация длинных трубчатых костей из-за поднадкостничных кровоизлияний.

Острый и хронический гипервитаминоз А сопровождается сильной головной болью, повышением температуры, сонливостью, рвотой, нарушениями зрения (двоение в глазах), сухостью кожи, болями в суставах и мышцах, появлением пигментных пятен, увеличением размеров печени и селезенки, желтухой, изменением кровяного паттерна, потерей сил и аппетита. В тяжелых случаях развиваются судороги, сердечная слабость, гидроцефалия.

Лечение: симптоматическое, назначают тироксин в качестве антагониста, рационально применение аскорбиновой кислоты, витамина Е.

Побочные эффекты

Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушения зрения.

Желудочно-кишечные расстройства: потеря аппетита, потеря веса, тошнота, очень редко рвота. Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: полякиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Нарушения опорно-двигательного аппарата: изменения на рентгенограммах костей, нарушение походки, болезненность костей нижних конечностей.

Аллергические реакции: трещины на коже губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника; подкожный отек; В некоторых случаях в первый день применения могут возникать зудящие макулопапулезные высыпания, что требует отмены препарата; зуд; эритема и сыпь; сухость кожи; сухость во рту; лихорадка; гиперемия лица с последующим пилингом.

Другие: выпадение волос, нарушения менструального цикла, боли в животе, афтозный стоматит, фоточувствительность, гиперкальциемия.

При снижении дозы или при временном прекращении приема препарата побочные эффекты исчезают самостоятельно.

При кожных заболеваниях применение высоких доз препарата через 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

Срок хранения

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Условия продажи

Без рецепта.

Изготовитель

ЗАО «ВИТАМИНЫ».