Анальгін-Дарниця розчин д/ін. 500 мг/мл по 2 мл №10 в амп.

Состав

действующие вещества: парацетамол, дицикломина гидрохлорид;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, дицикломина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилцеллюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки, не покрытые оболочкой, белого цвета, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и жаропонижающие средства. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинаміка.

Комбинированный препарат, обладающий обезболивающим и спазмолитическим действием.

Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола (неопиатный, несалицилатный анальгетик) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Дицикломина гидрохлорид является третичным амином. Обладает антихолинергической активностью и снижает тонус гладкой мускулатуры, снимает боль, блокирует антагонистическую активность. Дицикломина гидрохлорид селективно парализует М-холинергические структуры, блокируя передачу импульсов постганглионарных холинергических нервов к иннервирующим их эффекторным органам. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры, проявляя спазмолитическое действие при спазмах гладкой мускулатуры желудка,  кишечника, желчевыводящих путей, мочеполовой и сосудистой Системы.

Фармакокінетика.

Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в период от 30 минут до 2 часов после приема внутрь.

При приеме внутрь дицикломин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации через 60-90 минут. Основной путь выведения – с мочой.

Показания

Болевые синдромы со спастическим компонентом различного генеза:

• Головная боль;
• зубная боль;
• мышечные боли, невралгии;
• ревматические боли, радикулит;
• почечная колика;
• менструальные боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Глаукома, тахикардия, обструкция мочевыводящих путей, доброкачественная гипертрофия предстательной железы со склонностью к задержке мочи, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения. Динамическая кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз привратника с непроходимостью, тяжелый язвенный колит, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей с нарушением проходимости, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит; острое кровотечение; врожденная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), миастения, тиреотоксикоз, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его компонентов.

Парацетамол, входящий в состав препарата, снижает эффективность диуретиков.

Одновременное применение парацетамола с противосудорожными препаратами (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), рифампицином, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, может усиливать токсическое действие парацетамола на печень за счет увеличения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Одновременное применение парацетамола с гепатотоксическими препаратами усиливает токсическое действие препаратов на печень. Не применять одновременно с алкоголем.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект.

Скорость абсорбции парацетамола может увеличиваться при совместном назначении с метоклопрамидом  и  домперидоном и снижаться при совместном назначении с холестирамином.

Действие парацетамола усиливается при его сочетании с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамином, хлорфенамином, пропифеназоном и кофеином.

Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к нейтропении.

Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола, также повышается риск кровотечений. Периодический прием не оказывает существенного эффекта.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития почечных осложнений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное введение связано с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. Раздел 4.4).

Дицикломина гидрохлорид может усиливать действие ингибиторов моноаминоксидазы (имипрамин, амитриптилин), седативных средств (бромид натрия, настойка валерианы), этилового спирта.

Действие дицикломина гидрохлорида может быть усилено препаратами, обладающими антихолинергической активностью, такими как амантадин, антиаритмические средства (например, хинидин), нейролептические антигистаминные препараты (фенотиазин), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики (меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты.

Поскольку антациды могут снижать абсорбцию дицикломина гидрохлорида, следует избегать их одновременного применения.

Дицикломина гидрохлорид снижает действие метоклопрамида при одновременном применении.

Ингибирующее действие дицикломина на секрецию желудочной соляной кислоты может нейтрализовать препараты, используемые для лечения ахлоргидрии и изучения желудочной секреции.

Дицикломина гидрохлорид усиливает действие дигоксина и  антихолинергических средств. Одновременное применение дицикломина с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Дицикломина гидрохлорид может препятствовать всасыванию в желудочно-кишечный тракт различных препаратов с пролонгированным высвобождением, таких как дигоксин, что может привести к увеличению концентрации последнего в моче.

Препарат усиливает действие салициловой кислоты, пиразолона, кодеина, кофеина. Потенцирует действие спазмолитиков.

Дицикломина гидрохлорид снижает действие противоглаукомных препаратов, поэтому препарат следует назначать с осторожностью при повышении внутриглазного давления и одновременном применении кортикостероидов.

Особенности применения

В связи с тем, что в состав входит парацетамол, при применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.

Препарат содержит парацетамол, поэтому его не следует применять вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и применять, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или привести к летальному исходу.

Не превышайте указанные дозы.

Если симптомы заболевания сохраняются, обратитесь к врачу.

Пациенты, которые постоянно принимают анальгетики при артрите легкой степени, должны проконсультироваться с врачом перед применением препарата.

Применение препарата более 3 дней требует обязательного врачебного контроля.

Если у вас появилась постоянная головная боль, следует обратиться к врачу.

Следует иметь в виду, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола; Препарат может мешать результатам лабораторных анализов крови на глюкозу и мочевую кислоту.

Следует соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста. При назначении лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется. С осторожностью назначают при затрудненном мочеиспускании, гиперплазии предстательной железы без задержки мочи, язвенном колите, заболеваниях почек или печени; Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Случаи печеночной недостаточности / печеночной недостаточности были зарегистрированы у пациентов с низким уровнем глутатиона, таких как тяжелое истощение, анорексия, низкий индекс массы тела или хронический алкоголизм.

У пациентов с низким уровнем глутатиона, таких как тяжелые инфекции, такие как сепсис, парацетамол увеличивает риск метаболического ацидоза. Симптомы метаболического ацидоза включают глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошноту, рвоту и потерю аппетита. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недостаточностью питания и другими причинами дефицита глутатиона (например,.хронический алкоголизм), а также при использовании максимальных суточных доз парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

Дицикломина гидрохлорид может усугубить гастроэзофагеальный рефлюкс.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с вегетативной нейропатией, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца с тахиаритмиями, тахикардией, склонностью к бронхоспазму, а также с повышенной индивидуальной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих антихолинергические препараты, включая дицикломин, могут наблюдаться психоз, спутанность сознания, дезориентация, атаксия, кома, эйфория, слабость, бессонница, возбуждение, неадекватные эмоциональные проявления, аффективное состояние (симптомы уменьшаются в течение 12-24 ч после снижения дозы).

Дицикломин следует назначать с осторожностью при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.

При высоких температурах окружающей среды дицикломина гидрохлорид, уменьшая потоотделение, вызывает повышение температуры тела с риском теплового удара. При появлении соответствующих симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным действием.

Беременность и лактация.

Препарат не рекомендуется применять женщинам в период беременности и лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

Поскольку дицикломина гидрохлорид может вызывать побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения, при применении препарата следует воздержаться от управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).

Взрослые: от 1 до 2 таблеток, в зависимости от остроты боли, от 1 до 4 раз в день. При проведении терапии взрослым желательно начинать с 4 таблеток в день. Максимальная доза может быть увеличена до 8 таблеток в сутки при условии, что она хорошо переносится и отсутствуют побочные эффекты.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от состояния и реакции пациента. Если эффективность лечения не достигается в течение 2 недель или имеются признаки побочных эффектов при дозе менее 4 таблеток в сутки, прием препарата следует прекратить.

Детям в возрасте от 7 до 13 лет: по 1/2 таблетки 1-2 раза в день; От 13 до 15 лет: по 1 таблетке 1-3 раза в день; 15 лет и старше: 1-2 таблетки, в зависимости от выраженности боли, 1-4 раза в день.

Дети

Препарат не назначают детям до 7 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки обусловлены свойствами отдельных компонентов Комбиспазма^®.

Симптомы передозировки.

Парацетамол. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической алкогольной болезнью печени. У пациентов с фактором риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты; регулярное поступление в организм чрезмерного количества этанола;  глутатион кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание и кахексия) Прием 5 г или более парацетамола может вызвать серьезное повреждение печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области (продолжительностью до 1 суток), боли в животе. Повреждение печени может стать очевидным через 12-48 часов после передозировки. Может возникнуть нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

Могут наблюдаться следующие симптомы: повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина (продолжительность от 1 до 2 дней); гепатотоксическое действие, которое характеризуется общими симптомами (боль, слабость, адинамия) и специфическими (гепатомегалия, желтуха, повышение активности печеночных ферментов) симптомами.

При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать до печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, возбуждение и ступор), ДВС-синдрома, гипогликемии, кровоизлияния, аритмии, судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, гипокоагуляции, коллапса и привести к смерти. Изредка нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью.

Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Сообщалось о сердечной аритмии и остром панкреатите, обычно сопровождающихся печеночной недостаточностью и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и дезориентация; Со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, некроз капилляров).

Дицикломина гидрохлорид.  Тахикардия, брадикардия, аритмия, изменение частоты дыхания, сухость во рту, возбуждение, сонливость, потеря аккомодации, светобоязнь, судороги, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи, психомоторное возбуждение, дезориентация.

Передозировка развивается в две стадии: во-первых, происходит возбуждение центральной нервной системы, которое проявляется беспокойством, галлюцинациями, возникновением стойкого мидриаза, тахикардии, артериальной гипертензии. Затем возбуждение сменяется фазой угнетения центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

В первые часы (до 1 суток) наблюдаются бледность кожных покровов, тошнота, анорексия, рвота и боли в животе. В течение второго-третьего дня возможно развитие поражения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, повышение концентрации билирубина, протромбина), а также тахикардии, аритмии; изменение частоты дыхания, панкреатит.

Лечение.

При передозировке требуется неотложная медицинская помощь. Лечение следует начинать незамедлительно. Пациент должен быть немедленно доставлен в больницу, даже при отсутствии ранних симптомов передозировки.

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риск повреждения органов. Промывание желудка, применение активированного угля (если чрезмерная доза парацетамола была принята в течение 1 часа). Концентрации парацетамола следует измерять через 4 часа или позже после приема внутрь (более ранние концентрации ненадежны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема препарата,  но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после введения под контролем состояния дыхательной и кровеносной систем (адреналин применять не следует). Эффективность антидота резко снижается по истечении этого времени. При судорогах назначают диазепам. При необходимости пациенту следует внутривенно вводить N-ацетилцистеин, согласно современным рекомендациям. При отсутствии рвоты пероральный метионин может быть назначен в качестве подходящей альтернативы в отдаленных районах за пределами больницы.

Специфического противоядия к дицикломина гидрохлориду не существует.

При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, перитонеальный диализ.

Следует также принять общие меры поддержки.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, связанные с действующими веществами, входящими в состав препарата, проявляются, как правило, при длительном применении препарата в больших дозах.

Парацетамол.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, диарея или метеоризм. При длительном применении высоких доз препарата возникают боли в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи, нарушение функции печени, гепатонекроз (дозозависимое действие), гепатотоксическое действие.

Эндокринные нарушения: гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения; апластическая анемия, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, кровоподтеки, кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит; нефротоксическое действие, папиллярный некроз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, включая кожную сыпь, сыпь на слизистых оболочках, зуд, крапивница, гиперемия, бронхиальная обструкция, экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, генерализованная сыпь, ангионевротический отек, ангионевротический отек, эритематозная сыпь.

Респираторные и торакальные расстройства: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

ЦНС и психические расстройства (обычно наблюдаются при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и дезориентация, звон в ушах, психоз, кома.

Другие: общая слабость.

Дицикломина гидрохлорид.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции или лекарственная идиосинкразия, включая анафилаксию.

Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, жажда, нарушения вкуса, расстройства пищеварения, анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, боли в животе.

Со стороны глаз: нечеткость зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления.

ЦНС и психические расстройства: головокружение, утомляемость, нарушения чувствительности, нарушение устойчивости походки, дискинезия, ощущение покалывания, онемение конечностей, звон в ушах, головная боль, дисфазия, дизартрия, атаксия, эйфория, неадекватные эмоциональные реакции (симптомы уменьшаются через 12-24 ч после снижения дозы), бессонница, сонливость, галлюцинации, общая слабость, изменения настроения, нервозность, дезориентация, кратковременная потеря памяти, психоз,  спутанность сознания сознание и/или возбуждение, дискинезия, вялость, потеря сознания, кома.

Сердечно-сосудистые нарушения: тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы и грудной клетки: одышка, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла.

Со стороны эндокринной системы: угнетение лактации, импотенция.

Прочие: ощущение приливов, снижение потоотделения.

Срок хранения

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной; По 1 или 10 блистеров в картонной пачке.

по 10 таблеток в алюминиевом блистере; по 1 блистеру в картонной пачке; 10 картонных пачек в картонной пачке оптом.

по 10 таблеток в алюминиевом блистере; По 1 блистеру в картонной пачке.

по 10 таблеток в алюминиевом блистере; По 2 блистера в картонной пачке.

по 10 таблеток в алюминиевом блистере; По 10 блистеров в картонной пачке.

Изготовитель

Эвертоген Лайф Сайенсис Лимитед/

Эвертоген Лайф Сайенсис Лимитед.

ООО "МАРИФАРМ", Словения/

Marifarm d.o.o., Словения

Адрес

Участок No:  Es-8, Es-9, Es-13/Pi и Es-14/Pi Ti Ec AI C, Pharma Es I Z, Зеленый индустриальный парк, Полепалли (VI), Йедчерла (Эм), Махабубнагар, телангана, і H-509 301, Индия

Ул. Минарикова, 8, Марибор, 2000, Словения