Метопролол таблетки по 50 мг №30 (10х3)

В наявності 6шт.

$35.00

Состав

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрат, в пересчете на 100% вещества – 25 мг или 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; повидон; тальк; кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого цвета с кремовым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися линиями и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы b-адренорецепторов.

Код АТХ C07A B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол является кардиоселективным блокатором β 1-адренорецепторов. Не обладает мембраностабилизирующим действием и не обладает собственной симпатомиметической активностью.

Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, значительно снижает частоту сердечных сокращений, сократительную способность сердца, сердечный выброс и артериальное давление.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа на спине. Длительное антигипертензивное действие препарата связано с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата способствует статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению диастолической функции левого желудочка.

У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (в первую очередь частоту внезапной смерти, смертельного инфаркта миокарда и инсульта).

Снижая системное артериальное давление, уменьшая частоту сердечных сокращений и уменьшая сократительную способность сердца, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и, таким образом, увеличивая продолжительность диастолы, метопролол улучшает перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.

Кроме того, препарат уменьшает количество, продолжительность и выраженность приступов стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает толерантность к физической нагрузке.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность за счет снижения риска внезапной смерти. Такой эффект обусловлен в первую очередь профилактикой случаев фибрилляции желудочков. Снижение летальности наблюдается независимо от того, был ли назначен метопролол на ранних или поздних стадиях заболевания, а также в случаях высокого риска и у пациентов с сахарным диабетом.

При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат снижает возможность повторного инфаркта.

При застойной сердечной недостаточности, развившейся на почве дилатационной кардиомиопатии, метопролол, первоначально назначаемый в низкой дозе (2 × 5 мг в сутки), которую затем постепенно увеличивали, улучшали функцию сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; Снизилось количество повторных госпитализаций из-за сердечной недостаточности и необходимости трансплантации сердца.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочков и количество внежелудочковых сокращений.

В терапевтических дозах периферическое вазоконстрикторное и бронхоконстрикторное действие метопролола менее выражено, чем у неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами, метопролол оказывает значительно меньшее влияние на выработку инсулина и углеводный обмен. Он лишь незначительно изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или продлевает продолжительность гипогликемического приступа.

В краткосрочных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях также наблюдалось незначительное снижение уровня ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности), но оно было меньше, чем при приеме неселективных β-блокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови после нескольких лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика.

Метопролол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейны в диапазоне терапевтических доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. После всасывания метопролол подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после однократного приема и почти 70% после повторного введения.

Одновременный прием пищи может увеличить биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывание с белками плазмы крови низкое, около 5–10%.

Метопролол широко распространен в тканях и имеет большой кажущийся объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.

Период полувыведения (t1_/2) составляет в среднем 3,5 часа (варьируется от 1 до 9 часов).

Общий дорожный просвет составляет примерно 1 л/мин.

Более 95% дозы обнаруживается с мочой, 5% выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последнее значение может увеличиваться до 30%.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.

Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях выведение метаболитов снижается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжелобольных пациентов с почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации – 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень β блокады.

Печеночная недостаточность мало влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции по удалению портокавального анастомоза биодоступность метопролола может быть повышена, а общий клиренс может снизиться. У пациентов после операции портокавального анастомоза общий клиренс тела снизился примерно до 0,3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация-время» увеличилась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми испытуемыми.

Показания

Артериальная гипертензия.
Стенокардия (в т.ч. постинфарктная).
Аритмия (в т.ч. суправентрикулярная тахикардия).
Профилактика сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
В составе комплексной терапии тиреотоксикоза.
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства или к другим β-блокаторам;
атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II и III степени, синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, гипоперфузионный синдром или гипотензия); длительная или прерывистая изотропная терапия агонистами β-рецепторов;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) ≤ 45 за 1 мин);
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
гипотония (систолическое артериальное давление < 100 мм рт.ст.);
метаболический ацидоз;
нелеченая феррохромоцитома;
длительная или прерывистая инотропная терапия агонистами β-рецепторов;
сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы-А;
тяжелая бронхиальная астма, тяжелые хронические обструктивные бронхолегочные заболевания;
Применение метопролола противопоказано пациентам, проходящим внутривенное введение антагонистов кальция, таких как верапамил и дилтиазем или других антиаритмических препаратов (например, дизопирамид).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда с частотой сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q > 0,24 с или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт.ст. Век.

Заметка. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие препараты, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, такие как хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться снижение дозы Метопролола.

Производные барбитуровой кислоты: Барбитураты (в частности, пентобарбитал) стимулируют метаболизм метопролола, индуцируя фермент.

Следует избегать одновременного применения Метопролола со следующими препаратами

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они принимают блокаторы ганглиоза, другие блокаторы β (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (i-ИМАО) одновременно с метопрололом.

Пропафенон: Следует избегать одновременного приема с пропафеноном. Известно, что у 4 пациентов, получавших метопролол, после приема пропафенона плазменные концентрации метопролола увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов побочные эффекты, характерные для метопрололаОлол. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Такое взаимодействие может быть связано с тем, что пропафенон, как и хинидин, ингибирует метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, так как пропафенон обладает еще и β-блокирующими свойствами.

Одновременное применение Метопролола со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы

Клонидин: внезапное прекращение приема клонидина во время лечения β-блокаторами может привести к повышению артериального давления. Если сопутствующая терапия клонидином должна быть прекращена, прием β-блокаторов следует прекратить за несколько дней до прекращения приема клонидина.

Отрицательные инотропные и хронотропные эффекты могут наблюдаться у пациентов, которые принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмий одновременно с метопрололом. Пациентам, принимающим β блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил из-за риска остановки сердца. β-адреноблокаторы могут усиливать негативные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарона).

Амиодарон: Клинические случаи подтверждают, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении метопролола. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 дней), что означает, что взаимодействия могут возникать в течение длительного времени после прекращения приема этого препарата.

Антиаритмики I класса: антиаритмики и бета-адреноблокаторы I класса обладают аддитивными отрицательными инотропными эффектами, что может привести к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Этой комбинации также следует избегать при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Это взаимодействие лучше всего описывается с помощью дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): Было показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-адреноблокаторов. В основном изучался индометацин. Предположительно, с сулиндаком такого взаимодействия не происходит. Было проведено исследование отрицательного взаимодействия с диклофенаком.

У пациентов, получающих лечение β-адреноблокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови.

Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина или может увеличиваться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина и сертралина).

Одновременное лечение индометацином или другими препаратами, ингибирующими простагландинсинтетазу, может снижать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов.

Кардиоселективные β-блокаторы оказывают значительно меньшее влияние на артериальное давление при введении эпинефрина пациентам, чем неселективные β-блокаторы.

Дилтиазем: блокаторы дилтиазема и β рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. В этом случае может наблюдаться выраженная брадикардия.

Эпинефрин: После введения адреналина (адреналина) у пациентов, получавших неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развилась тяжелая артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Кроме того, было высказано предположение, что адреналин, который относится к местным анестетикам, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, будет ниже при использовании с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторы.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норефедрин) в однократной дозе 50 мг может вызвать аномальное повышение диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол обычно противодействует повышению артериального давления с помощью фенилпропаноламина. Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. В двух случаях был описан гипертонический криз на фоне лечения только фенилпропаноламином.

Может потребоваться повторная коррекция дозы пероральных противодиабетических средств для пациентов, получающих β-блокаторы. Одновременное применение β-блокаторов с инсулином или пероральных противодиабетических препаратов может усиливать или продлевать их эффект. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Одновременного приема с барбитуратами следует избегать, поскольку барбитураты (изучаемые на пентобарбитале) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, такие как хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться снижение доз метопролола.

Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов рецепторов β может увеличить время артриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин снижает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у пациентов с быстрым гидроксилированием. Действие метропролола усиливается. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Рифампицин: Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к снижению уровня в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитратами из-за риска развития гипотензии и/или брадикардии.

Пациенты, получающие блокаторы симпатических ганглиев одновременно с метопрололом, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может препятствовать выведению лидокаина.

Следует соблюдать осторожность при назначении метопролола пациентам, использующим стимуляторы β 2-рецепторов и β 1-рецепторов, а также дигидропиридины.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.

Следует соблюдать осторожность при сочетании метопролола с другими препаратами, обладающими гипотензивным эффектом.

Особенности применения

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-адреноблокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового ряда.

Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой одновременно назначаются β 2-агонисты (в таблетках или аэрозолях). В случаях, когда эти пациенты начинают прием препарата, может потребоваться увеличение дозы β 2-агонистов. Риск того, что препарат будет воздействовать на β _{2-рецепторы}, ниже, чем при обычных неселективных β 1-адреноблокаторах в таблетках.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при использовании строгой диеты натощак. Во время лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированной гипогликемии по сравнению с лечением неселективными блокаторами β.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата пациентам с тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, проходящие лечение сердечной недостаточности, должны лечиться от этого заболевания до начала приема метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко ранее существовавшие нарушения AV-проводимости могут осложняться более тяжелой AV-блокадой. Пациентов с AV-блокадой первой степени следует лечить этим препаратом очень осторожно.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно для пациентов из группы высокого риска, и может усугубить хроническую сердечную недостаточность, а также повысить риск инфаркта миокарда и внезапной смерти. Поэтому прекращать лечение Метопрололом по любой причине необходимо постепенно, в течение периода не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать не менее 4 дней до полной отмены препарата. При повторении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

Метопролол следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией.

Метопролол может усугубить уже существующую брадикардию. В случае развития брадикардии (частота сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин) на фоне лечения метопрололом дозу следует снизить и/или постепенно отменить прием препарата.

Благодаря гипотензивному действию препарат может усугубить проявления симптомов нарушения периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применяется у пациентов с феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат.

Перед проведением общего наркоза анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Метопролол. В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает метапролол. Прекращение лечения β-блокаторами не рекомендуется пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство. Если прекращение приема метопролола считается необходимым, оно должно, по возможности, иметь место не менее чем за 48 часов до общего наркоза. Следует избегать срочного применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших внесердечные операции, так как это связано с развитием брадикардии, гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако для некоторых пациентов желательно применение бета-адреноблокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо подбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом, чтобы свести к минимуму риск угнетения миокарда.

Метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β 2-адреноблокаторов. Однако одно длительное исследование показало значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Имеется недостаточный опыт применения метопролола у пациентов с сердечной недостаточностью и следующими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV (по классификации системы Нью-Йоркской кардиологической ассоциации)); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в течение предыдущих 28 дней; нарушение функции почек и печени; возраст пациента более 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные клапанные заболевания; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после операции на сердце. Лечением таких пациентов должны заниматься врачи, обладающие специализированными навыками и опытом.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии могут увеличиваться из-за α рецептор-опосредованной коронарной вазоконстрикции. Поэтому неселективные β-адреноблокаторы таким пациентам назначать не следует, селективные β 1-адреноблокаторы следует применять с осторожностью.

У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повышать артериальное давление и вызывать (рефлекторную) брадикардию; Эта реакция менее вероятна при селективных блокаторах β.

Очень редко могут усугубляться уже имеющиеся умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости, иногда с развитием атриовентрикулярной блокады.

Анафилактический шок протекает тяжело у пациентов, получающих β блокаторы.

Пациентам с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе следует соблюдать осторожность при лечении метопрололом. Особое внимание следует также уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые лечатся вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны учитывать, что препарат может снижать секрецию слезной жидкости.

Лечение метапрололом следует назначать пациентам с псориазом или депрессивным заболеванием в анамнезе только после тщательного изучения соотношения положительного эффекта к риску.

Биодоступность метопролола может быть повышена при циррозе печени.

Особое внимание следует уделять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, тяжелыми острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.

Беременность и лактация

Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять во время беременности или лактации без крайней необходимости. Как и другие блокаторы β, метопролол может вызывать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия у плода и новорожденного или у младенца во время грудного вскармливания.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может вызвать задержку роста плода. Метопролол может вызывать брадикардию, гипотензию, гипогликемию и угнетение дыхания у новорожденных, поэтому его следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, ребенок должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которое младенец получает с грудным молоком для реализации потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов, ничтожно мало, если дозы метопролола, получаемые матерью, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Младенцы, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможных последствий блокады β.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение метопролола может повлиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому в период лечения от такого рода деятельности следует воздержаться.

Способ применения и дозы

Метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетки следует принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее, чтобы избежать чрезмерной брадикардии. Частоту сердечных сокращений следует контролировать в период коррекции дозы для предотвращения брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или разделить на два приема – утром и вечером). Если терапевтический эффект не достигается при такой дозировке, суточную дозу можно увеличить до 200 мг (однократно утром или разделить на два приема – утром и вечером) или препарат следует сочетать с другими гипотензивными препаратами.

Стенокардия. Рекомендуемая доза препарата составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости препарат можно сочетать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия. Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделив на 2-3 приема.

В случае инфаркта миокарда (лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди). Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, при этом поддерживающая рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг, разделенная на два приема. Курс лечения составляет не менее 3 месяцев.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать.

Профилактика приступов мигрени. Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек. Нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени. Коррекция дозы (снижение дозы метопролола) обычно необходима у пациентов с ограниченной функцией печени (например, у пациентов с циррозом).

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу.

Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет 25 мг.

Дети

Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка

Токсичность. У взрослого человека доза 7,5 г вызывала летальную интоксикацию. Прием 100 мг препарата у ребенка 5 лет не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Доза 450 мг у ребенка 12 лет и доза 1,4 г у взрослого вызывали умеренную интоксикацию, доза 2,5 г вызывала серьезную интоксикацию у взрослого, а доза 7,5 г вызывала очень серьезную интоксикацию.

Симптомы. Сердечно-сосудистые симптомы являются наиболее тяжелыми, но в некоторых случаях, особенно у детей и молодых людей, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, а в некоторых случаях гипокалиемия. Угнетение дыхания, остановка дыхания.

Прочие: усталость, спутанность сознания, мелкий тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможный спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Транзиторный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут проявиться от 20 минут до 2 часов после приема чрезмерной дозы.

Одновременное употребление алкоголя, прием гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние больного.

Лечение. Требуется интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (показатели кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принимается недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено путем промывания желудка, индукции рвоты, введения активированного угля.

Важно! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно для взрослых, 10-20 мкг/кг массы тела для детей) следует вводить перед промыванием желудка (из-за риска стимуляции блуждающего нерва). Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственной вентиляции легких; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; ЭКГ-мониторинг; повторное внутривенное введение атропина в дозе 1-2 мг (в основном при вагусных симптомах). При подавлении миокарда: инфузия добутамина или дофамина и глубионата кальция 9 мг/мл по 10-20 мл.

Можно вводить глюкагон в дозе 50-150 мкг/кг массы тела внутривенно в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях добавление адреналина (адреналина) оказалось эффективным.

Инфузия натрия (хлорида или гидрокарбоната) при пролонгации комплекса QRS и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекционный или ингаляционный). Симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Метопролол хорошо переносится пациентами, а возникающие побочные эффекты, как правило, слабо выражены и преходящи.

В таблице ниже перечислены побочные реакции на метопролол в соответствии с классификацией органов MedDRA:

Стол

Системно-органный класс по MedDRA	Побочный эффект
Заболевания крови и лимфатической системы	тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, снижение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина
Нарушения обмена веществ и алиментарной системы	Веса
Психические расстройства	нарушения сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревога
Расстройства нервной системы	головокружение, головная боль, парестезии, нарушения вкуса, быстрая утомляемость, мышечные судороги
Заболевания глаз	нарушения зрения, сухость глаз или воспаление конъюнктивы*
Нарушения слуха и равновесия	нарушение слуха, шум в ушах/звон в ушах
Сердечные заболевания	нарушения осанки (очень редко – с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, преходящее нарастание симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмии, нарушения сердечной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
Сосудистые нарушения	ортостатическая артериальная гипотензия (которая в очень редких случаях сопровождается обмороком), синдром Рейно, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения	одышка при физической нагрузке, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами, ринит
Желудочно-кишечные расстройства	аллергические кожные реакции, в том числе эритема, зуд, кожная сыпь; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие живота
Гепатобилиарные заболевания	Гепатит
Заболевания кожи и подкожной клетчатки*	аллергические кожные реакции (в т.ч. эритема, зуд, кожная сыпь), повышенное потоотделение, обострение псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз; Нарушения жирового обмена
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	мышечные спазмы, артралгии, усиление симптомов перемежающейся хромоты, мышечная слабость
Заболевания репродуктивной системы и молочных желез	импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони
Общие расстройства и реакции в месте инъекции	повышенная утомляемость, периферические отеки,
Результаты обследования	нарушения показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления скрытого сахарного диабета