Офлоксацин-Фармекс краплі оч. 3 мг/мл по 5 мл у флак. з криш.-крап.

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит офлоксацина 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или соляная кислота (для коррекции рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Глазные капли.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Продукты, применяемые в офтальмологии. Противомикробные препараты. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов, обладающее высокой антимикробной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и в отношении меньшего количества грамположительных микроорганизмов. Было показано, что офлоксацин обладает высокой активностью в отношении большинства штаммов этих микроорганизмов in vitro и в клинической практике при лечении глазных инфекций. Данные клинических исследований эффективности офлоксацина  против Streptococcus pneumoniae основаны только на ограниченном количестве изолятов. Офлоксацин активен в отношении следующих грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter calcoaceticus; Виды Enterobacter, включая E. cloacae;  виды Haemophilis, включая H. influenza и H. aegyptius; виды Klebsiella, в том числе K. pneumoniae; виды Moraxella, Morganella morganii; виды Proteus, в том числе P. mirabilis  ;  виды Pseudomonas, в том числе  P. aeruginosa  ,    P.  cepacia, P. fluoroscens; Виды Serratia, в том числе S. marcescens.

Офлоксацин активен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, включая S. aureus и S. epidermidis  , Streptococcus, включая  S. pneumoniae (см. выше),  S. viridans и S. beta-гемолитический.

Основным механизмом действия является ингибирование бактериальной ДНК-гиразы, фермента, ответственного за поддержание структуры ДНК.

Офлоксацин не обезвоживается бета-лактамазами и не изменяется под действием хлорамфеникола ацетилтрансферазы, аминогликозидаденилазы и аминогликозидфосфорилазы.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаз средняя концентрация офлоксацина в слезах, измеренная через 4 часа после введения (9,2 мкг/г), была выше минимальной концентрации, необходимой для ингибирования 90% большинства штаммов, вызывающих глазные инфекции (МИК₉₀) in vitro, которая составляла 2 мкг/г.

Максимальная сывороточная концентрация офлоксацина через 10 дней местного офтальмологического применения была в 1000 раз меньше, чем концентрация после стандартного перорального приема офлоксацина. О системных побочных реакциях после местного применения офлоксацина не сообщалось.

Показания

Местное лечение наружных глазных инфекций (таких как конъюнктивит и кератит) у взрослых и детей, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами.

Следует учитывать официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Было показано, что системное применение некоторых хинолонов ингибирует клиренс метаболитов кофеина и теофиллина. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Также сообщалось об увеличении частоты токсичности со стороны центральной нервной системы после системного применения фторхинолононов вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), но в случае одновременного системного применения НПВП и офлоксацина таких эффектов не сообщалось.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмики IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Особенности применения

Офлоксацин-Фармекс не предназначен для применения в виде инъекций. Сообщалось о серьезных, а иногда и смертельных реакциях гиперчувствительности (анафилактических/анафилактоидных), некоторые из которых возникают после первой дозы у пациентов, получавших системные хинолоны, включая офлоксацин. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на Офлоксацин-Фармекс прием препарата следует прекратить. Препарат применяют с осторожностью у пациентов, у которых ранее была выявлена чувствительность к другим антибактериальным средствам группы хинолонов.

При применении препарата Офлоксацин-Фармекс следует учитывать риск попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности. Как и в случае с другими противоинфекционными препаратами, длительное применение может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов.

Если наблюдается нарастание инфекции или клиническое улучшение не наблюдается в течение разумного периода времени, следует прекратить прием препарата и использовать альтернативную терапию.

Сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона у пациентов, принимавших глазные капли офлоксацин для местного применения, но причинно-следственная связь не была установлена.

Сердечные заболевания

Фторхинолоны, включая офлоксацин, следует применять с осторожностью у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмики классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и молодые женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому этим группам пациентов следует применять Офлоксацин-Фармекс с осторожностью.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Данные об эффективности и безопасности глазных капель Офлоксацин-Фармекс для лечения конъюнктивита новорожденных весьма ограничены.

Не рекомендуется применять глазные капли Офлоксацин-Фармекс при неонатальной бленорее, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, так как его применение у этих пациентов не оценивалось.

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет данных о местном применении препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с другими возрастными группами.

В клинических и доклинических публикациях сообщалось о случаях перфорации роговицы у пациентов с ранее существовавшими дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы при лечении топическими фторхинолонами. Тем не менее, во многих из этих сообщений сообщалось о значительных сопутствующих факторах, включая пожилой возраст, наличие больших язв, сопутствующие заболевания глаз (например, тяжелую сухость глаз), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) и одновременное применение офтальмологических стероидов или НПВП. Следует соблюдать осторожность у пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы из-за риска перфорации роговицы.

Сообщалось о выделениях из роговицы во время лечения офтальмологическими препаратами офлоксацином, но причинно-следственная связь не установлена.

Длительное применение других фторхинолононов в высоких дозах у экспериментальных животных вызывало помутнение хрусталика. Тем не менее, об этом эффекте не сообщалось у людей, а также не сообщалось о нем после местного применения офлоксацина в течение шести месяцев в исследованиях на животных.

Во время лечения офлоксацином следует избегать пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения из-за имеющегося потенциала к фотосенсибилизации.

Офлоксацин-Фармекс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует использовать контактные линзы.

При применении препарата Офлоксацин-Фармекс следует применять глазные капли вместе с другими глазными каплями, глазными мазями, лекарственными препаратами с интервалом не менее 15 минут. В любом случае, глазную мазь следует наносить в последнюю очередь.

Беременность и лактация.

Беременность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения Офлоксацина-Фармекса у беременных не проводилось. Поскольку системные фторхинолоны могут вызывать артропатию у половозрелых животных, препарат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания.

Поскольку офлоксацин и другие системно вводимые хинолоны выделяются с грудным молоком и существует вероятность причинения вреда ребенку, следует принять решение о временном прекращении грудного вскармливания, учитывая важность этого препарата для матери.

Плодородие.

Офлоксацин не влиял на фертильность животных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение Офлоксацина-Фармекса, глазных капель, не влияет на скорость реакции пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза в течение нескольких минут может наблюдаться нечеткость зрения. При нечетком зрении пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для местного применения в глазах.

Первые 2 дня закапывают по 1-2 капли каждые 2-4 часа, а затем 4 раза в день. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Офлоксацин-Фармекс, глазные капли, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка

В случае передозировки следует применять симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, необходимо проводить ЭКГ-мониторинг.

Побочные эффекты

Общие проявления.

После системного применения офлоксацина возникновение серьезных реакций встречается редко, большинство симптомов обратимы. Поскольку небольшое количество офлоксацина всасывается системно после наружного введения, могут возникнуть побочные эффекты, связанные с системным применением препарата.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов использовались следующие категории:

очень распространен (≥1/10), обычен (от ≥1/100 до <1/10), нераспространен (от ≥1/1000 до <1/100), редок (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редок (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения иммунной системы.

Неизвестны: реакции гиперчувствительности, включая проявления и симптомы аллергии (например, зуд глаз и век) и анафилактические реакции (например, отек Квинке, одышка, анафилактический шок, отек ротоглотки, отек лица и языка).

Расстройства нервной системы.

Неизвестно: головокружение.

Заболевания глаз.

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Неизвестные: кератит, конъюнктивит, нечеткость зрения, светобоязнь, отек глаз, ощущение инородного тела, повышенное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, гиперемия глаз, периорбитальный отек (включая отек век).

Сердечно-сосудистые заболевания.

Неизвестны: желудочковая аритмия и пируэтная желудочковая тахикардия (отмечается в основном у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.

Желудочно-кишечные расстройства.

Неизвестно: тошнота.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки.

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Очень важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему информирования о нарушениях.

Срок хранения

2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона составляет 6 недель.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону с крышкой-капельницей в пачке.

Изготовитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

Адрес

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.