Сорцеф гранули д/ор. сусп. 100 мг/5 мл по 60 мл (32 г) у флак.

Состав

действующее вещество: цефиксим;

5 мл суспензии содержит цефиксима (в форме цефиксима тригидрата) 100 мг;

вспомогательные вещества: бензоат натрия (Е 211), сахароза, ксантановая камедь, ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма

Гранулы для пероральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

гранулы: смесь гранул от желтого до почти желтого цвета и бесцветных кристаллов с приятным оранжевым запахом;

Суспензия: вязкая жидкость от белого до кремового цвета с приятным апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефиксим – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. In vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Он клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, виды Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – положительные  и  отрицательные) и виды Enterobacter. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и  стафилококков (включая коагулазоположительные,  коагулазонегативные и метициллин-резистентные  штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального приема цефиксима составляет  22-54%. Поскольку присутствие пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендуемых доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном приеме накопление цефиксима незначительно или отсутствует вовсе.

Распределение.  Цефиксим почти полностью связывается с альбуминовой фракцией, со средней свободной фракцией около 30%.

Метаболизм.  Метаболиты цефиксима не выделялись из сыворотки крови или мочи человека.

Выпуск.  Цефиксим выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Данных о проникновении цефиксима в грудное молоко нет.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные лекарственно-чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии), в случае известной или предполагаемой резистентности возбудителя к другим широко применяемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, виды Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – положительные и отрицательные) и виды Enterobacter. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и  стафилококков (включая коагулазоположительные,  коагулазонегативные и метициллин-резистентные  штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Противопоказания

Подтвержденная повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспориновой группы или к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к пенициллинам; Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики и др.) повышают максимальную сывороточную концентрацию цефиксима за счет замедления почечной экскреции цефиксима, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота увеличивает свободный цефиксим на 50% за счет перемещения цефиксима из мест связывания с белками; Этот факт зависит от концентрации.

Одновременное применение с карбамазепином может вызвать повышение его концентрации в плазме, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Нифедипин повышает биодоступность, но клинические взаимодействия не определены.

Антациды, которые содержат гидроксид магния или алюминия, замедляют всасывание препарата.

Как и в случае с другими цефалоспоринами, у некоторых пациентов сообщалось об увеличении протромбинового времени, поэтому следует проявлять осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, такие как варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, протромбиновое время может быть увеличено с клиническим кровотечением или без него.

Во время лечения цефиксимом возможны ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании таблеток медного купороса, растворов Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Особенности применения

Бета-лактамы, в том числе цефиксим, повышают риск развития у пациентов энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

У некоторых пациентов с цефиксимом сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системные проявления (синдром DRESS). При возникновении тяжелых кожных побочных реакций прием цефиксима следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам. Известны случаи тяжелых реакций (включая анафилактический шок) на цефиксим. При развитии аллергической реакции на цефиксим прием препарата следует прекратить и провести необходимую терапию.

Описаны случаи лекарственно-индуцированной гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом, при лечении цефалоспоринами. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после многократного применения цефалоспоринов (включая цефиксим).

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов со значительной почечной недостаточностью. «Дозировка при почечной недостаточности»).

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может приводить к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния. При возникновении острой почечной недостаточности цефиксим следует прекратить и принять соответствующую терапию и/или соответствующие меры.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких, как язвенный колит, регионарный энтерит или колит во время применения, а также при нарушении функции печени.

Безопасность применения цефиксима у недоношенных или новорожденных не установлена.

Лечение антибиотиками широкого спектра действия может нарушить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к чрезмерно быстрому росту Clostridium difficile, который продуцирует токсин, являющийся основной причиной антибиотик-ассоциированной диареи. Псевдомембранозный колит связан с применением антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины, линкозамиды и цефалоспорины). Поэтому важно обращать внимание на диагноз у пациентов, которые  у которых развивается диарея во время или после применения антибиотика. Симптомы псевдомембранозного колита могут развиться во время или после прекращения лечения антибиотиками.

Лечение псевдомембранозного колита должно включать ректороманоскопию, соответствующие бактериологические исследования и добавление жидкостей, электролитов и белков. Если состояние не улучшается после прекращения приема препарата или симптомы становятся тяжелыми, следует назначать ванкомицин перорально. Ванкомицин является  препаратом выбора для лечения антибиотикассоциированного псевдомембранозного  колита  (вызванного C. difficile). Другие причины колита должны быть исключены.

В случае одновременного применения цефиксима с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах следует тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксима стоит проверить состояние функции кроветворения.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения цефиксимом.

Важная информация о некоторых компонентах препарата.

В 5 мл разведенной суспензии содержится 2,517 г сахарозы. Это следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом.

Пациентам с редким наследственным заболеванием – непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахарозы-изомальтазы препарат назначать не следует. Этот препарат может нанести вред зубам. Рекомендуется полоскать рот водой после применения, а детям пить достаточное количество воды.

Беременность и лактация.

В исследовании репродукции на мышах и крысах, когда животным вводили дозы, почти в 400 раз превышающие человеческие, не было обнаружено ни одного случая влияния на фертильность или аномалий плода из-за применения цефиксима. У кроликов в дозах, в 4 раза превышающих человеческие, не было выявлено тератогенного эффекта; Выявлена высокая частота абортов и материнской смертности, что является ожидаемым следствием известной восприимчивости кроликов к изменениям популяции кишечной микрофлоры, вызванным антибиотиками.

Данных о применении препарата во время беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту.

Не применять препарат во время беременности или лактации, за исключением случаев крайней необходимости, назначенных врачом.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациентам  , испытывающим побочные реакции со стороны центральной нервной системы (например, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами в период употребления препарата.^®

Способ применения и дозы

Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости до 14 дней. При лечении неосложненного цистита курс лечения составляет 3 дня.

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 10 лет с массой тела до 50 кг: рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг в сутки однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов, в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 10 лет (или старше 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки в виде разовой дозы или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Пациентам пожилого возраста: назначают препарат в рекомендуемой дозе взрослым. При тяжелой почечной недостаточности следует контролировать функцию почек и корректировать дозу (см. табл. 1). «Дозировка при почечной недостаточности»).

Дозировка при почечной недостаточности: цефиксим можно применять при нарушениях функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл/мин и выше назначают обычную дозу и режим дозирования. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется снизить суточную дозу на 50%. Это также относится к пациентам, находящимся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии.

Только для внутреннего использования.

Для 60 мл суспензии (100 мг/5 мл): перед разведением флакон несколько раз встряхнуть, с помощью мерного стаканчика добавить 40 мл очищенной воды в 2 приема и встряхнуть до образования однородной суспензии.

Для 100 мл суспензии (100 мг/5 мл): перед разведением флакон несколько раз встряхнуть, с помощью мерного стаканчика добавить 66 мл очищенной воды в 2 приема и встряхнуть до образования однородной суспензии.

Готовую суспензию перед употреблением следует хорошо взболтать.

Дозируйте суспензию мерной ложкой.

Дети.

Препарат применяют у детей с 6-месячного возраста. Безопасность и эффективность применения цефиксима у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применение цефиксима у данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка

Случаев передозировки препарата не наблюдалось. Побочные реакции, о которых сообщалось при дозах до 2 г у здоровых участников исследования, не отличались от побочных реакций, наблюдавшихся у пациентов, принимавших препарат в рекомендуемых дозах.

Симптомы: усиленное проявление побочных реакций.

Лечение.  Промывают желудок, назначают симметричную и поддерживающую терапию.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствует выведению цефиксима из организма.

Побочные эффекты

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, удлинение тромбинового и протромбинового времени (кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, боли в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, глоссит.

Заболевания печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, холестаз.

Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение билирубина в крови, повышение уровня мочевины в крови, повышение креатинина сыворотки.

Нарушения обмена веществ и питания: анорексия (потеря аппетита).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория, гиперактивность; Сообщалось о случаях судорог при приеме цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).

Бета-лактамы, включая цефиксим, повышают риск развития энцефалопатии у пациентов (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна).

Нарушения слуха: тугоухость.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние, гематурия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: анафилактическая реакция, сывороточные болезни; лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS); лихорадка; отек лица, реакция гиперчувствительности к сыпи, зуд, лекарственная лихорадка и артралгия, включая редкие случаи крапивницы или ангионевротического отека. Эти реакции обычно проходят после прекращения терапии; мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лейелла).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: генитальный зуд, вагинит, вызванный кандидой.

Общие нарушения: слабость, быстрая утомляемость, повышенная потливость, воспаление слизистых оболочек.

* Диарея обычно ассоциируется с более высокими дозами. Сообщалось о случаях диареи средней и тяжелой степени; В этом случае прекращение терапии оправдано. При возникновении тяжелой диареи прием цефиксима следует прекратить.

Срок хранения

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранят гранулы при температуре не выше 25 °С.

Приготовленную суспензию хранят в течение 14 дней при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

На 60 мл суспензии:

32 г гранулята во флаконе из темного стекла с завинчивающимся алюминиевым колпачком, с полиэтиленовой прокладкой и контролем первого откупорки, с пластиковой мерной ложкой и мерным стаканчиком в картонной коробке.

На 100 мл суспензии:

53 г гранулята во флаконе из темного стекла с завинчивающимся алюминиевым колпачком, с полиэтиленовой прокладкой и контролем первого откупорки, с пластиковой мерной ложкой и мерным стаканчиком в картонной коробке.

Категория дозирования

По рецепту.