Амоксил таблетки по 500 мг №20 (10х2)

Состав

действующее вещество: амоксициллин;

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрат, эквивалентный амоксициллину – 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и черточкой и черточки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком аминопенициллина широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

• грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
• анаэробы: пептострептококки;
• Другие: Borrelia.

Неустойчиво чувствительные (приобретенная резистентность может осложнить лечение): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Стойкие виды, такие как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью всасывается в тонком кишечнике (85-90%). Прием пищи практически не влияет на всасывание препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составила 6-11 мг/л. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение.

Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость; Однако при воспалении мозговых оболочек (например, менингите) концентрация спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме.

Метаболизм.

Амоксициллин частично метаболизируется, большая часть его метаболитов неактивна.

Выпуск.

Амоксициллин выводится в основном почками. Примерно от 60% до 80% дозы выводится через 6 часов без изменений. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяются для лечения заболеваний, связанных с Helicobacter pylori), кожи и мягких тканей, вызванных лекарственно-чувствительными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

В анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию), связанные с применением других бета-лактамных препаратов (включая цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы).

Инфекционный мононуклеоз и лейкозные реакции лимфакоидного типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, а также, в меньшей степени, ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон ингибируют канальцевую секрецию пенициллиновых препаратов, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, левомицетин), могут нейтрализовать бактерицидное действие амоксициллина. Возможно одновременное применение аминогликозидов (синергический эффект).

Нерекомендуемые комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических кожных реакций.

Дигоксин. Абсорбция дигоксина увеличивается, поэтому необходима его коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение антикоагулянтов амоксициллина и кумарина может увеличить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Имеются сообщения о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Описаны единичные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять сывороточные концентрации.

Амоксициллин следует применять с осторожностью совместно с пероральными гормональными контрацептивами – уровень эстрогена и прогестерона в плазме крови может временно снижаться, что может снизить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительно негормональные контрацептивы.

Одновременное применение с антацидами снижает всасывание амоксициллина.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови за счет увеличения его выведения.

Возникновение диареи может привести к снижению всасывания других лекарственных средств и отрицательно сказаться на их эффективности.

Влияние на результаты диагностики лабораторных исследований: при тестировании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. Ложноположительные результаты, как правило, наблюдаются при использовании химических методов.

Амоксициллин может уменьшить количество эстриола в моче беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может снижать гликемию в сыворотке крови. Амоксициллин может препятствовать колориметрическому методу определения белка.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности.  Перед началом терапии амоксициллином пациент должен быть тщательно обследован на наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Между пенициллинами и цефалоспоринами может наблюдаться перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15%).

Тяжелые, а иногда и смертельные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдались у пациентов, получающих терапию пенициллином. Такие реакции чаще встречаются у пациентов с известным анамнезом тяжелых аллергических реакций. Лечение препаратом следует прекратить и заменить другим подходящим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

Острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности (синдром Куниса). Сообщалось о реакциях гиперчувствительности в редких случаях во время лечения амоксициллином (острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Побочные эффекты»); При возникновении таких реакций следует применять соответствующее лечение.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью экскреция амоксициллина может быть снижена в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности лечение амоксициллином следует либо прекратить, либо уменьшить дозу амоксициллина.

Судороги. Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, а также у лиц, принимающих высокие дозы препарата или имеющих предрасположенность (например, эпилепсия в анамнезе, предрасположенность к судорогам, сопутствующее лечение эпилепсии, менингита или заболеваний ЦНС) (см. раздел «Побочные эффекты»).

Реакция Яриша-Герксхаймера. Следует отметить, что во время лечения болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Побочные эффекты»), которая возникает в результате бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы о том, что это распространенное последствие лечения болезнью Лайма антибиотиками; Симптомы обычно исчезают с выздоровлением.

Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом кристаллурия встречается очень редко, в основном при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо потреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высоких концентраций амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка в мочевой катетер и должно регулярно визуально проверяться (см. разделы «Побочные эффекты» и «Передозировка»).

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин  не предназначен для лечения некоторых видов инфекций, препарат следует применять только при выявлении возбудителя или при наличии оснований полагать, что возбудитель может быть чувствителен к амоксициллину (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это относится, в частности, к лечению пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Резистентность. Длительное применение препарата может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Может возникнуть суперинфекция, требующая тщательного наблюдения за этими пациентами.

Псевдомембранозный колит.  Сообщалось о развитии антибиотик-ассоциированного колита от легкой до опасной для жизни почти всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин. При этом возникает тяжелая диарея, характерная для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile)), рекомендуется прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Препараты, угнетающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

Также следует принять необходимые меры при геморрагическом колите или реакциях гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами желудочно-кишечного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять амоксициллин перорально, что связано с риском снижения всасывания.

У детей амоксициллин может изменить цвет зубной эмали, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Инфекционный мононуклеоз. У пациентов с инфекционным мононуклеозом  или лейкозоидными реакциями лимфакоидного типа часто наблюдалась экзантема, не обусловленная гиперчувствительностью к пенициллину. Таким образом, препарат не следует применять у пациентов с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется для лечения пациентов с острым лимфоцитарным лейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозных кожных высыпаний.

Во время высокодозной терапии следует регулярно контролировать показатели крови.

Кожные реакции. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует прекращения терапии амоксициллином. В дальнейшем применение амоксициллина противопоказано.

Амоксициллин может вызывать тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). При возникновении тяжелых кожных реакций прием амоксициллина следует прекратить, лечить и/или измерять.

При длительном лечении рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, в том числе почек, печени и кроветворной системы.

Во время высокодозной терапии следует регулярно контролировать показатели крови. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях количества клеток крови (см. раздел «Побочные эффекты»).

Антикоагулянтов.

В редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин.

Одновременное применение антикоагулянтов требует надлежащего контроля.

Для поддержания желаемого уровня свертываемости крови может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия» и «Побочные эффекты»).

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению других препаратов для комбинированной терапии.

Таблетки Амоксил^® содержат натрий (в таблетке 250 мг содержание натрия составляет от 3,311 мг/таб до 4,967 мг/таб; в таблетке 500 мг – от 6,622 мг/таб до 9,933 мг/таб), что следует учитывать при лечении пациентов на натриевой диете.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; Его концентрация в плазме плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Тератогенного действия амоксициллина не выявлено.

Ограниченные данные о применении амоксициллина во время беременности свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия на плод/новорожденного. Если амоксициллин следует назначать во время беременности, следует провести тщательную оценку потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в небольших количествах с грудным молоком, поэтому нельзя исключать риск развития гиперчувствительности у ребенка в период грудного вскармливания. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Грудное вскармливание следует прекратить, если у новорожденного имеются желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз) или кожные высыпания.

Плодородие. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В исследовании репродуктивной токсичности животных не было отмечено никакого влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (могут быть головокружения, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Диапазон доз Амоксила^® очень широк. Доза, кратность приема и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг следует принимать от 250 мг до 500 мг Амоксила^® три раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг два раза в сутки.  При гайморите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг три раза в день. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.

Дети с массой тела менее 40 кг обычно должны принимать Амоксил^® в дозе 40-90 мг/кг/сут в три приема  или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.

При легкой и средней степени тяжести инфекции препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако в случае стрептококковых инфекций продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, местных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы препарата следует определять с учетом клинической картины заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Амоксил^® может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин, т.е. 0,16 мл/с) интервалы приема должны составлять 12-24 часа, а дозу снижать на 15-50%.

При нарушении функции печени изменение дозировки не требуется.

Амоксил можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглотить, запивая жидкостью. Во время лечения Амоксилом^®® пациенту рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно.

Дети

Детям до 5 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, что может привести к нарушению водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получивших высокие дозы препарата.

Лечение: вызвать рвоту или промывание желудка с последующим применением активированного угля и осмотического слабительного. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин может быть удален из кровотока с помощью гемодиализа. Конкретное противоядие неизвестно.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями были диарея, тошнота и рвота.

Побочные реакции, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного надзора за амоксициллином, представлены ниже в соответствии с классификацией MEdDRA.

Побочные реакции классифицируются по частоте их возникновения:

× очень распространены (≥1/10),

× распространенные (≥1/100 и <1/10),

× редкие (≥1/1000 и <1/100),

× редкие (≥1/10 000 и <1/1 000),

× очень редкий (<1/10 000),

× частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень редко – длительное или многократное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов или дрожжей, вызывающих кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления обратимы при прекращении лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Со стороны иммунной системы: как и при применении всех антибиотиков – очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, отек гортани, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, анафилактический шок, энантему, гиперемию, лихорадку; не известны – реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении») и острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности (синдром Куниса) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). При развитии анафилактических реакции, соответствующая терапия должна быть начата немедленно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея и тошнота; нечасто – рвота; очень редко – метеоризм, дискомфорт и боль в животе, мягкий стул, зуд в заднем проходе, потеря аппетита, энантема (особенно во рту), сухость во рту, нарушения вкуса, ^#изменение цвета поверхности зубов (чаще встречается при применении амоксициллина в виде суспензии у детей). Правильные процедуры гигиены полости рта могут предотвратить изменение цвета зубов,  так как такой налет в основном удаляется чисткой зубов; антибиотик-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, черный язык. Эти нежелательные явления, как правило, не являются тяжелыми и проходят либо во время лечения, либо сразу после завершения терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин с пищей.

Со стороны нервной системы: очень редко – бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, гиперактивность, головокружение, судороги (у больных эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина); неизвестно – асептический менингит. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, которые используют очень высокие дозы.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ^*часто – кожные высыпания; ^*нечасто – крапивница, зуд; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и лекарственная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез. Внезапное начало крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Передозировка»). В случае развития тяжелых побочных эффектов прием препарата необходимо прекратить.

Другие: общая слабость.

* Частота этих побочных реакций была получена в результате оценки данных клинических испытаний с участием в общей сложности около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

# у детей наблюдается поверхностное изменение цвета зубов. Тщательный уход за зубами может помочь избежать обесцвечивания зубов, так как зубной налет обычно удаляется зубной щеткой.

Срок хранения

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Изготовитель

ЧАО «Киевмедпрепарат».