Метронідазол таблетки по 250 мг №20 (10х2)

Метронідазол таблетки по 250 мг №20 (10х2)

In stock: 12

$63.00

Состав

действующее вещество: метронидазол;

1 таблетка содержит метронидазол, в пересчете на 100% содержание метронидазола 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: сплошные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошенные, с линией разделения белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Противопротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATX J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Противопротозойные препараты. Код ATX P01A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и обладает широким спектром действия. Предельные сывороточные концентрации препарата, позволяющие дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, и штаммы с умеренной чувствительностью от резистентных штаммов (R), следующие: S < 4 мг /л и R > 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может варьироваться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими рекомендациями, указывающими на вероятность восприимчивости того или иного штамма бактерий к этому антибиотику.

К препарату чувствительны Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол подавляет развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Нестабильно чувствительны к препарату: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Поглощение. При приеме внутрь метронидазол быстро и практически полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, достигаемая после перорального введения препарата, аналогична той, которая достигается после внутривенного введения эквивалентных доз.

Пероральная биодоступность составляет 100% и существенно не снижается при одновременном приеме пищи.

Распределение. Примерно через 1 час после однократного приема дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, связывание с белками крови незначительно – не более 20%. Кажущийся объем распределения высокий (около 40 л, т.е. 0,65 л/кг).

Распространение происходит быстро и значительно, достигая концентраций, близких к уровням препарата, в плазме, легких, почках, печени, коже, желчи, спинномозговой жидкости, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.

Биотрансформация. Метронидазол метаболизируется путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

основной метаболит алкоголя, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, с периодом полувыведения около 11 часов;
Кислый метаболит, присутствующий в меньших количествах и обеспечивающий примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Выпуск. Значительные концентрации в печени и желчи; низкая концентрация в толстой кишке; незначительное выведение с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Показания

Инфекции, вызванные лекарственно-чувствительными микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифический вагинит; Лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами. В качестве замены внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазолов, а также к другим компонентам препарата. Детям до 6 лет (из-за лекарственной формы) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Реакция Antabuse

Существует множество препаратов, которые провоцируют антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь (в качестве напитка или в составе лекарственного средства в качестве вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, которые содержат алкоголь.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после прекращения приема препарата.

Бусульфан. Когда бусульфан применяют в высоких дозах: удвоение концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании.

Противосудорожные препараты, индуцирующие ферменты. Снижение плазменных концентраций метронидазола за счет усиления печеночного метаболизма индуктором фермента. Показано клиническое наблюдение, может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время и после лечения индуктором.

Рифампицин. Снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие усиления печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, а также может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время и после лечения рифампицином.

Литий. Повышенный уровень лития в крови, который может достигать токсичного, с признаками передозировки лития. Следует тщательно контролировать уровень лития в крови, и может потребоваться коррекция дозы.

Комбинации, использование которых требует особого внимания.

Фторурацил (и, экстраполяция, тегафур и капецитабин). Повышенная токсичность фторурацила из-за замедления его клиренса.

Специальные проблемы в отношении Министерства по чрезвычайным ситуациям (Международное нормализованное соотношение).

У пациентов, получающих антибиотикотерапию, сообщалось о многочисленных случаях повышения активности пероральных антикоагулянтов. Факторы риска включают тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, в какой степени на дисбаланс МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени вовлечены в этот эффект, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность/заболевания кожи и ее придатков. Могут возникать аллергические реакции, включая анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные эффекты»). В таком случае лечение метронидазолом следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента развивается генерализованная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся лихорадкой, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные эффекты»); При развитии такой реакции лечение препаратом следует прекратить, а в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комплексе с другими лекарственными средствами противопоказано.

Расстройства нервной системы. При возникновении симптомов, соответствующих энцефалопатии или мозжечковому синдрому, лечение пациента должно быть немедленно пересмотрено и метронидазол следует прекратить.

Сообщалось о случаях энцефалопатии в рамках пострегистрационного надзора за препаратом. Кроме того, наблюдались случаи МРТ-изменений, связанных с энцефалопатией (см. раздел «Побочные эффекты»). Очаги поражения чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в гребне мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ разрешались после лечения препаратом. Очень редко поступали сообщения о смертельных случаях.

Пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов у пациентов с нарушениями центральной нервной системы.

Если на фоне лечения препаратом развивается асептический менингит, повторный прием метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с тяжелым инфекционным заболеванием следует проводить оценку пользы/риска.

Расстройства периферической нервной системы. Пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возможных признаков периферической невропатии, особенно при длительном лечении или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.

Психические расстройства. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожающие безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе имеются психические расстройства. Если это произошло, следует прекратить прием метронидазола, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. Пациентам, имеющим в анамнезе гематологические аномалии или получающим препарат в высоких дозах и/или в течение длительного времени, следует регулярно сдавать анализы крови, особенно на количество лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о продолжении лечения препаратом зависит от тяжести инфекции.

Пациенты детского возраста. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска удушья. Для детей младшего возраста доступны другие составы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Влияние на результаты лабораторных исследований. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.

Беременность и лактация.

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенного эффекта у животных не наблюдается, пороков развития у людей не ожидается. Согласно полученным данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, оказывают тератогенное действие на животных в ходе адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения фетотоксического влияния на беременность после анализа не выявлено.

Тем не менее, необходимы дальнейшие эпидемиологические исследования, чтобы подтвердить, что риск отсутствует. Поэтому метронидазол следует назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза перевешивает потенциальные риски.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять во время грудного вскармливания.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты должны быть осведомлены о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема препарата и воздерживаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

При амебиазе Метронидазол следует принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым: по 1,5 г в сутки, т.е. по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день.

Дети старше 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени с амебиазом одновременно с терапией метронидазолом следует проводить дренирование или аспирацию гноя.

Лямблиоз следует лечить в течение 5 дней. Взрослым следует назначать 750 мг-1 г Метронидазола в сутки. Детям в возрасте 6-10 лет - 375 мг/сут, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенной дозировки применяют метронидазол в соответствующей дозировке или другие лекарственные формы.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, вызванный трихомонадой) назначают Метронидазол на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Полового партнера следует лечить одновременно, независимо от наличия или отсутствия клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных исследований отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрите, вызванном трихомонадами) следует назначать Метронидазол на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до

750 мг или 1 г

При неспецифическом вагините назначают по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Полового партнера следует лечить в одно и то же время.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительная терапия) взрослым следует назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) Метронидазола в сутки, детям старше 6 лет - 20-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Дети.

Препарат в форме таблеток по 250 мг можно применять у детей старше 6 лет.

Передозировка

Однократная доза не более 12 г наблюдалась при попытках суицида и случайной передозировке.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае значительной передозировки следует применять симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Заболевания желудочно-кишечного тракта:

незначительные желудочно-кишечные расстройства (боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея);
глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкуса, анорексия;
панкреатит, который является обратимым после отмены препарата;
обесцвечивание или изменение внешнего вида языка (микоз).

Кожа и ее придатки:

приливы, кожный зуд, кожная сыпь, которая в некоторых случаях сопровождается повышением температуры тела;
крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»);
очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
токсический эпидермальный некролиз;
фиксированная токсикодермия;
Синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы:

периферическая сенсорная нейропатия;
Головная боль;
Головокружение;
Судороги;
энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут сопровождаться МРТ-изменениями, которые обычно исчезают после прекращения медикаментозного лечения. Смертельные случаи регистрировались очень редко (см. раздел «Особые предостережения и меры предосторожности при применении»);
асептический менингит (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Заболевания глаз:

временное нарушение зрительных функций, такие как диплопия, близорукость, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия;
оптическая нейропатия/неврит.

Психические расстройства:

Галлюцинации;
психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в редких случаях могут сопровождаться суицидальными мыслями или попытками самоубийства (см. раздел «Особые предостережения и меры предосторожности при применении»);
подавленное настроение.

Со стороны системы крови:

нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобилиарные заболевания:

повышенный уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), острый холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное повреждение печени, иногда с желтухой, сообщалось очень редко. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которых может потребоваться трансплантация печени.

Нарушения слуха: