Монурал гранули д/ор. р-ну по 3 г №1 у пак.

Монурал гранули д/ор. р-ну по 3 г №1 у пак.

In stock: 6

$70.00

Состав

действующее вещество: фосфомицин;

1 пакетик содержит 5,631 г фосфомицина трометамола, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;

вспомогательные вещества: ароматизатор мандарин, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Лекарственная форма

Гранулы для раствора для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: зернистый порошок белого цвета с характерным запахом мандаринового аромата.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные препараты. Фосфомицин.

Код АТХ J01X X01.

Фармакологические свойства

Монурал содержит действующее вещество фосфомицин в форме фосфомициновой трометамоловой соли. Фосфомицин является бактерицидным антибиотиком (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых шагов в синтезе пептидогликана.

Фармакодинамика. Монурал содержит фосфомицин [моно(2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат], антибиотик, полученный из фосфоновой кислоты и используемый для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоенолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпирувилтрансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфата-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, один из первых этапов синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать бактериальную адгезию к эпителию слизистой оболочки мочевого пузыря, что может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные об активности фосфомицина трометамола in vitro в отношении клинически изолированных организмов. Минимальную ингибирующую концентрацию (МПК) определяли диско-диффузным методом с использованием 200 мкг фосфомициновых трометамоловых дисков. Микроорганизмы с диаметром зоны полного ингибирования > 16 мм (на среде Мюллера-Хинтона) были классифицированы как чувствительные (соответствующие 200 мкг/мл).

	MIC₉₀ (мкг/мл)	Диапазон
Восприимчивые микроорганизмы
Кишечная палочка	8	0,25–128
Клебсиелла	32	2–128
Citrobacter spp.	2	0,25–2
Энтеробактер ssp.	16	0,5–64
Proteus mirabilis	128	0,12–256
С. faecalis	60	8–256
Резистентные микроорганизмы (диаметр зоны Полное подавление > 16 мм)
Serratia spp.	32
Энтеробактер клоака (Enterobacter cloacae)	256
Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa)	256
Морганелла моргана (Morganella morganii)	>256
Провиденсия Реттгери (Providencia rettgeri)	>256
Провиденсия Стюарта (Providencia stuartii)	>256
Pseudomonas ssp.	>256

Сопротивление / Перекрестное сопротивление

Фосфомицин сохраняет свою эффективность против наиболее распространенных бактерий, встречающихся при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь немногие бактерии могут стать устойчивыми. Оценка сопротивления E. Уровень кишечной палочки, вызывающей развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, крайне низок.

Большинство Е. с множественной лекарственной устойчивостью.Кишечная палочка и другие энтеробактерии, продуцирующие ESBL (бета-лактамазы расширенного спектра действия), чувствительны к фосфомицину. Аналогичным образом, большинство типов метициллин-резистентного золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До сих пор не было зарегистрировано ни одного случая перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика химической структурой и обладает уникальным механизмом действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, включая большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназу.

In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, стафилококку. золотистый стауреус и стафилококк. сапрофитик.

Кроме того, Монурал снижает адгезию бактерий к эпителию слизистой оболочки мочевого пузыря, что может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций .

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема около 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема внутрь в дозе 50 мг/кг массы тела tmax составляет 2 –2,5 ч, а_C-РНКС — 20–30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет от 1,5 до 2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Отбор

Период полувыведения в плазме составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче составляет от 1800 до 3000 мкг/мл через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (от 200 до 300 мкг/мл) сохраняются до 48 часов после введения. От 40% до 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 48 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в зависимости от степени функционального нарушения, при этом увеличивается период полувыведения в плазме крови (t1/₂до 50 ч при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Показания

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных фосфомицин-чувствительными микроорганизмами, у мужчин и девочек в возрасте 12 лет и старше и взрослых женщин. Профилактика при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), детский возраст до 12 лет, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременный прием с метоклопрамидом и другими препаратами, повышающими перистальтику желудочно-кишечного тракта, снижает всасывание Монурала, что приводит к снижению концентрации Монурала в сыворотке крови и моче.

При приеме препарата с пищей снижается уровень фосфомицина в плазме и моче. Поэтому рекомендуется принимать препарат натощак или через 2-3 часа после еды или других препаратов.

Специфические проблемы с колебаниями МНО (Международного стандартизированного коэффициента, МНО). Сообщалось о многочисленных случаях повышения антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. Факторы риска включают: серьезные инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях сложно определить, обусловлено ли изменение МНО инфекционным заболеванием или вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, которые чаще связаны с колебаниями МНО, такие как фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только со взрослыми.

Особенности применения

Достаточных доказательств эффективности Монурала у детей нет, так как дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, то Монурал не следует применять в этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может приводить к реакциям гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные эффекты»).

При развитии этих реакций применение фосфомицина следует прекратить, возобновление применения фосфомицина у этих пациентов недопустимо. Необходимо проводить адекватные терапевтические мероприятия.

Антибиотики, включая фосфомицин трометамол, могут вызывать антибиотик-ассоциированную диарею. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Возникновение тяжелой, персистирующей и/или кровавой диареи во время или после (включая несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (КДАД). Поэтому следует рассмотреть возможность постановки данного диагноза у пациентов, испытывающих тяжелую диарею во время или после приема фосфомицина трометамола. При подозрении или подтверждении диагноза следует немедленно начать соответствующее лечение. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина превышает 10 мл/мин.

Монурал содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакетике Монурала содержится 2,213 г сахарозы. Монурал не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Беременность и лактация

Беременность

Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не обнаружили прямой или косвенной токсичности, влияющей на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие.

Данные о безопасности фосфомицина у беременных женщин ограничены. Эти данные не свидетельствуют о развитии врожденных дефектов или токсичности фосфомицина для плода/новорожденного.

Во время беременности применение препарата возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной женщины превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Монурал выделяется с грудным молоком даже после приема однократного приема. В период лактации прием препарата следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монурал может вызвать головокружение, которое может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Монурал применяют внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое пакета растворяют в 1 стакане воды и сразу же выпивают приготовленный раствор.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому целесообразно употреблять препарат натощак или через 2-3 часа после еды.

Препарат в такой дозировке (3 г) применяют по показаниям у пациентов с массой тела 50 кг и более.

Лечение.

Взрослым и подросткам с массой тела 50 кг и более: 1 пакетик Монурала 3 г 1 раз в день.

Предотвращение

Взрослым с массой тела 50 кг и более по 1 пакетику препарата Монурал 3 г за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Дети

Может применяться для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у девочек старше 12 лет.

Отсутствуют достаточные данные о применении препарата в терапевтических целях у мальчиков старше 12 лет, а также достаточные данные о применении препарата в профилактических целях как у мальчиков, так и у девочек.

Передозировка

Данные о пероральной передозировке фосфомицина ограничены.

Симптомы: вестибулярные расстройства, снижение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Сообщалось о случаях гипотензии, тяжелой сонливости, электролитных нарушений, тромбоцитопении и гипопротромбинемии при применении парентерального фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется пить много жидкости для увеличения диуреза.

Побочные эффекты

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся желудочно-кишечные расстройства, главным образом диарея. Эти явления чаще всего кратковременны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже перечислены непредвиденные побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний или о которых стало известно из постмаркетингового опыта.

Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто встречается (≥ 1/10);

обыкновенный (≥ 1/100 – <1/10);

необычные (≥ 1/1000 – <1/100);

редкий (≥ 1/100 – <1/1000);

очень редко (< 1/10000);

Неизвестно (не может быть определено по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Классы систем органов	Побочные реакции и частота
Классы систем органов	Часто	Необыкновенный	Редко	Неизвестный
Инфекции и инвазии	Вульвовагинит
Нарушения иммунной системы				Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, гиперчувствительность
Расстройства нервной системы	Головная боль, головокружение	Парестезия
Сердечные заболевания			Тахикардия
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения				Астма
Расстройства пищеварительной системы	Диарея, тошнота, расстройство желудка	Рвота, боль в животе		Антибиотик-ассоциированный колит
Заболевания кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, крапивница, зуд		Ангионевротический отек
Общие расстройства		Утомление
Заболевания сосудистой системы				Гипотония

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о побочных реакциях после регистрации лекарственных средств. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинские работники обязаны сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.