Омепразол-Тева 20 мг капсули №30

Инструкция

Омепразол-Тева (Omeprazole-Teva) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: омепразол;

• 1 капсула содержит омепразола 20 мг или 40 мг в гастрорезистентных капсулах;

вспомогательные вещества: сахар сферический, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия фосфат, гипромеллоза, триэтилцитрат, метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид, титана диоксид (Е 171), тальк, эритрозин (Е 127)*, индигокармин (Е 132)*, титана диоксид (Е 171)*, вода очищенная*, желатин*, хинолиновый желтый (Е 104)*;

Состав чернил: шеллак, безводный этанол, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, бутиловый спирт, повидон, гидроксид натрия, диоксид титана (Е 171).

*В составе оболочки капсулы

Лекарственная форма

Капсулы устойчивы к желудочно-кишечному тракту.

Основные физико-химические свойства:

• Омепразол-Тева, капсулы 20 мг: капсулы сине-оранжевого цвета No2 с клеймом «О» на колпачке и «20» на корпусе, содержащие бело-бежевые микрогранулы.
• Омепразол-Тева, капсулы 40 мг: капсулы сине-оранжевого цвета No0 с клеймом «О» на колпачке и «40» на корпусе, содержащие бело-бежевые микрогранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ A02B C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы (ИПП) париетальных клеток. Пероральный прием омепразола один раз в сутки вызывает обратимое угнетение секреции желудочного сока. Омепразол, представляющий собой смесь рацематов двух активных энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока за счет своего действия на мишень – протонные насосы париетальных клеток. Омепразол является слабым основанием и переводится в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу, протонную помпу. Такое воздействие на заключительную стадию кислотообразования является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от характера раздражителя.

Фармакодинамические эффекты

Все описанные фармакодинамические эффекты основаны на влиянии омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Пероральный прием омепразола один раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% в течение 24 часов, которое сохраняется в дальнейшем, со средним снижением пикового высвобождения кислоты после стимуляции пентагастрином примерно на 70% через 24 часа после приема.

Пероральный прием омепразола 20 мг у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный рН на уровне ≥3 в среднем в течение 17 из 24 ч после приема.

Благодаря снижению секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует воздействие пищеводной кислоты у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Ингибирование секреции кислоты связано с областью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в данный момент времени.

Случаев тахифилаксии на фоне лечения омепразолом не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori (H.pylori)

Хеликобактер пилори ассоциирован с язвенной болезнью, особенно язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Хеликобактер пилори является основным фактором развития гастрита, в частности атрофического гастрита, связанного с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori омепразолом и антибиотиками связана с высокой частотой излечения и длительной ремиссией пептических язв.

Различные схемы двойной терапии были проанализированы и признаны менее эффективными, чем тройная терапия. Тем не менее, их применение может быть рассмотрено в тех случаях, когда известная гиперчувствительность не позволяет использовать какую-либо тройную комбинацию.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислотности

При длительном лечении сообщалось о более высокой частоте возникновения кист желудочной железы. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного угнетения секреции кислоты, они являются доброкачественными и очевидно обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока любыми способами, в том числе и ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, особенно вызванных сальмонеллой, кампилобактером и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты. В результате снижения кислотности желудочного сока повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекратить за 5 дней до 2 недель до обнаружения ЦГА. Это позволит уровням CgA, которые могут быть ложно повышены после лечения ИПП, вернуться к референсному диапазону.

При длительном лечении омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, это может быть связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Клиническая значимость полученных данных не выяснена.

Дети

В неконтролируемом исследовании у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозе 0,7–1,4 мг/кг улучшал состояние эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. В простом слепом исследовании детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лечили омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации снизилась на 50% после 8 недель лечения, независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) показало, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) безопасен и эффективен при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте 4 лет и старше с гастритом. Частота эрадикации H. pylori: 74,2% (23 из 31 пациентов) при приеме омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4% (3 из 32 пациентов) при приеме амоксициллина + кларитромицина. Тем не менее, не было получено никаких доказательств какой-либо клинической пользы при диспепсических симптомах. Это исследование не предоставляет никакой информации для детей в возрасте до 4 лет.

Как и все препараты, блокирующие кислотообразование, омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с факторами риска снижения всасывания витамина В12 или его дефицита в организме.

Фармакокинетика.

Поглощение

Омепразол и магниевая соль омепразола неустойчивы к кислоте, поэтому их назначают перорально в виде гранул, капсул или таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Всасывание омепразола происходит быстро, пиковые уровни в плазме достигаются примерно через 1-2 часа после приема. Всасывание омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) однократной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного приема один раз в день биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфических изоформ CYP2C19 (S-мефенитоингидроксилазы), отвечающих за образование гидроксиомепразола – основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразола сульфона. Как следствие высокого сродства омепразола к CYP2C19, существует потенциал конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий между препаратами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкого сродства к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Примерно у 3% европеоидов и у 15-20% азиатов отсутствует функциональный CYP2C19 фермента, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких людей метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного введения дозы 20 мг омепразола один раз в сутки AUC у «медленных метаболизаторов» была в 5-10 раз выше, чем у испытуемых с функциональным CYP2C19 ферментом («быстрые метаболизаторы»). Средние пиковые концентрации в плазме также были в 3-5 раз выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.

Выпуск

Период полувыведения омепразола в плазме крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного приема один раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы между двумя приемами без тенденции к накоплению при приеме один раз в сутки. Почти 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть с калом с желчевыделением.

AUC омепразола увеличивается при повторном приеме. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного введения. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно, из-за ингибирования фермента CYP2C19 омепразола и/или его метаболитов (например, сульфона).

Не было обнаружено влияния какого-либо метаболита омепразола на секрецию желудочного сока.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени нарушен, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявлял тенденции к накоплению при приеме один раз в день.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика омепразола, в частности системная биодоступность и скорость элиминации, не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.

Дети

При лечении детей с 1 года рекомендованными дозами наблюдались те же концентрации в плазме, что и у взрослых пациентов. У детей младше 6 месяцев клиренс омепразола снижен из-за низкой метаболической способности омепразола.

Клиническая характеристика.

Показания

Использование взрослыми

• Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
• Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• Лечение доброкачественной язвы желудка;
• Профилактика рецидивов доброкачественной язвы желудка;
• Эрадикация H.pylori в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни;
• Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с НПВС;
• Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом НПВС, у пациентов группы риска;
• Лечение рефлюкс-эзофагита;
• Длительная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
• Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Использование для детей

Дети старше 1 года и весом ≥ 10 кг

• Лечение рефлюкс-эзофагита;
• Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети в возрасте от 4 лет и старше

• В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori.

Противопоказания Омепразола

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к другим компонентам лекарственного средства;
• Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Ингибирование кислотности желудочного сока во время лечения омепразолом может снижать или увеличивать абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от рН желудка.

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозицию фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90%. Взаимодействия также могут включать ингибирование CYP2C19.

Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема омепразола (20 мг 11/сут) с комплексом атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев воздействие атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг было снижено на 30% по сравнению с применением комплекса атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Одновременное применение омепразола (20 мг 1/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Случаи токсичности дигоксина регистрировались крайне редко. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и высоких доз омепразола у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный терапевтический контроль дигоксина со стороны врача.

У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (300 мг нагрузочная доза/75 мг суточная поддерживающая доза) и омепразолом (80 мг перорально ежедневно), что привело к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела на 46% и снижению максимального ингибирующего эффекта (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов на 16%. Что касается одновременного применения клопидогрела и омепразола, то имеются противоречивые данные о снижении концентрации активного метаболита клопидогрела и клинических аспектах этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия в отношении основных сердечно-сосудистых патологий. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов снижалось при совместном применении клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не мешал их взаимодействию, что, предположительно, связано с ингибирующим действием омепразола на CYP2C19. В обсервационных и клинических исследованиях получены противоречивые данные о клинических проявлениях этого взаимодействия ФК/ФД в отношении основных сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Другие активные ингредиенты

Абсорбция посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, что приводит к снижению клинической эффективности. Следует избегать одновременного применения препарата с посаконазолом и эрлотинибом.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Активные ингредиенты, которые метаболизируются CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при одновременном применении с активными веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшиться, а системное воздействие может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется следить за уровнем фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов, и при необходимости снижать дозировку. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если доза фенитоина скорректирована, требуется мониторинг и дальнейшая коррекция дозы после завершения лечения омепразолом.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг увеличивало Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.

Неизвестные механизмы взаимодействия

В результате одновременного применения омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрация саквинавира в плазме крови увеличивалась примерно до 70%, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Концентрация такролимуса и функция почек (клиренс креатинина) должны постоянно контролироваться при одновременном применении с омепразолом, и доза такролимуса должна быть скорректирована по мере необходимости.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. Если необходимы высокие дозы метотрексата, следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

CYP2C19 и/или ингибиторы CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные ингредиенты с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышение уровня омепразола в сыворотке крови, снижая скорость его метаболизма. Одновременное лечение омепразолом и вориконазолом удваивает сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость выведения омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Тем не менее, коррекция дозы должна быть произведена у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении. Повышение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori.

CYP2C19 и/или индукторы CYP3A4

Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), могут приводить к снижению сывороточной концентрации омепразола, ускоряя скорость его выведения.

Особенности применения препарата

При наличии тревожных симптомов, таких как значительная непреднамеренная потеря веса, непрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена, при подозрении или наличии язвы следует исключить наличие злокачественного новообразования, так как препарат может маскировать симптомы и задерживать постановку правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП избежать не удается, рекомендуется тщательное клиническое наблюдение (например, за вирусной нагрузкой) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; Доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Снижение секреции желудочного сока, которое может быть вызвано ИПП или другими кислотоингибирующими агентами, приводит к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, что, в свою очередь, приводит к незначительному увеличению риска кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонелла и кампилобактер, и, у госпитализированных пациентов, возможно, вызванных Clostridium difficile.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с агентами, метаболизируемыми CYP2C19, такими как клопидогрель. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может повлиять на результаты исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до определения уровня CgA. Если после первоначальных измерений уровни CgA и гастрина не возвращаются к референсному диапазону, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Омепразол, как и другие кислотоингибирующие вещества, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения всасывания витамина В12 во время длительной терапии. В некоторых случаях может быть целесообразно контролировать уровень витамина В12 в плазме крови.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых пациентов или других ранее существовавших факторов риска. Обсервационные исследования показывают, что ИПП могут увеличить риск переломов на 10-40% в целом. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать соответствующее лечение и адекватное потребление витамина D и кальция.

Пациенты, принимающие ИПП, включая омепразол, могут испытывать тяжелую гипомагниемию в течение не менее 3 месяцев (в большинстве случаев гипомагниемии пациенты лечились в течение 1 года). Заподозрить гипомагниемию можно по таким серьезным проявлениям, как быстрая утомляемость, мышечные спазмы, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства пациентов проявления гипомагниемии исчезают и состояние приходит в норму после применения препаратов магния и прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, нуждающихся в длительном применении ИПП и одновременном применении дигоксина или других препаратов, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), уровень магния следует проверять до начала лечения и периодически во время лечения.

Использование ИПП иногда может быть связано с возникновением подострой красной волчанки кожи (SLR). При возникновении кожных проявлений, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть вопрос о прекращении приема омепразола. Наличие в анамнезе СЛП после ИПП может увеличить риск развития подострой СЛП при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это и не рекомендуется.

При длительной терапии, и особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным врачебным наблюдением.

Если у пациента есть известная непереносимость определенных сахаров, перед приемом этого лекарства следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать это средство.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически не содержит натрия.

Беременность и лактация.

Беременность. Результаты трех эпидемиологических исследований (более 1000 беременных, роды которых прошли успешно) не выявили негативного влияния омепразола на течение беременности и/или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Небольшое количество омепразола переходит в грудное молоко и дезактивируется кислотой в желудке младенца, поэтому его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно. Таким образом, соотношение риск/польза омепразола следует рассматривать на основе соотношения риск/польза.

Репродуктивная функция. Пероральный прием рацемической смеси омепразола в исследованиях на животных не оказывал влияния на репродуктивную функцию.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Могут наблюдаться побочные реакции на применение препарата, такие как головокружение и нарушения зрения. Если наблюдаются такие нарушения, пациентам не следует садиться за руль или работать с механизмами.

Способ применения и дозировка Омепразола

Наличие злокачественных новообразований должно быть исключено до начала лечения, так как прием омепразола может маскировать симптомы и осложнять диагностику. Дозировка для взрослых

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно происходит в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, а заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на хеликобактер пилори или при невозможности эрадикации хеликобактера пилори рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточно суточной дозы 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественной язвы желудка

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно происходит в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, а выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов доброкачественной язвы желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидивов у пациентов с плохим ответом на терапию язвенной болезнью желудка составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость лекарственного средства и следовать национальным, региональным и местным особенностям и рекомендациям по лечению.

• Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут в течение 1 недели, или
• Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (500 мг при необходимости) + метронидазол 400 мг (500 мг при необходимости или тинидазол 500 мг) 2 раза/сут в течение 1 недели, или
• Омепразол 40 мг 1 раз/сут + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза/сут в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще остается H.pylori-положительным, терапию можно повторять.

Лечение НПВС-ассоциированной язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно происходит в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика НПВП-ассоциированной язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом НПВС, у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. Большинство пациентов выздоравливают в течение 4 недель. Пациентам, которые не полностью выздоравливают после первичного курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Пациентам с тяжелым эзофагитом рекомендуется принимать 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно наступает в течение 8 недель.

Длительная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг омепразола один раз в сутки.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. Пациенту может быть достаточно дозы 10 мг*, дозу следует подбирать в индивидуальном порядке. Если желаемый результат не достигнут после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг ежедневно, пациент должен пройти дальнейшее обследование.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона коррекция дозы должна производиться индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола один раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелым течением заболевания и неадекватным ответом на другие методы лечения показало эффективность поддерживающей терапии в дозах от 20 до 120 мг в сутки. Суточную дозу свыше 80 мг следует распределить и ввести в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети старше 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 год	10–20 кг	10 мг* 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг один раз в сутки.
≥ 2 года	> 20 кг	20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.

При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита: Продолжительность лечения составляет от 4 до 8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель. Если желаемый результат не достигается через 2-4 недели, пациент должен пройти дальнейшее обследование.

Дети в возрасте от 4 лет и старше

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбор подходящей комбинированной терапии должен осуществляться в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Принимают препараты вместе 2 раза в день в течение 1 недели.
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Принимают препараты вместе 2 раза в день в течение 1 недели.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Принимают препараты вместе 2 раза в день в течение 1 недели.

* – при необходимости применения дозы 10 мг препарат следует применять в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется (см. Раздел 4.1).

Нарушение функции печени. Для пациентов с печеночной недостаточностью достаточно суточной дозы от 10 до 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. Раздел 4.1).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, не повреждая капсулу (капсулы нельзя разжевывать или ломать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с затрудненным глотанием и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и проглотить, запивая половиной стакана воды, или смешать со слегка кислым напитком, таким как фруктовый сок, яблочное пюре или негазированная вода. Эту смесь нужно выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

В качестве альтернативы пациенты могут растворить капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, не следует разжевывать.

Дети.

Препарат применяют у детей старше 1 года и массы тела свыше 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной хеликобактерами пилори, под наблюдением врача.

Передозировка

Описаны единичные случаи передозировки. Однократная доза омепразола 560 мг известна из литературы, и имеются данные о том, что однократная пероральная доза до 2400 мг омепразола достигается, т.е. в 120 раз превышает обычную рекомендуемую дозу.

Передозировка возникает при значительном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, боли в животе, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все эти симптомы носят преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при увеличении дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота не существует. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные реакции Омепразола

Наиболее частыми побочными реакциями (у 1–10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Сообщалось о следующих побочных реакциях во время клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции классифицируются на следующие группы в зависимости от их воздействия на органы или системы органов.

• Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактическую реакцию/шок.
• Нарушения обмена веществ и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, гипомагниемия, которые могут вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии.
• Психические расстройства: бессонница, тревога, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкусовых ощущений.
• Со стороны глаз: нечеткость зрения.
• Нарушения слуха и равновесия: головокружение.
• Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, тошнота/рвота, метеоризм, полипы дна дна (доброкачественные), сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.
• Гепатобилиарные нарушения: повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени.
• Заболевания кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность к свету (фотосенсибилизация), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострая красная волчанка кожи.
• Нарушения опорно-двигательного аппарата: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия, мышечная слабость.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.
• Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
• Общие нарушения: недомогание, периферические отеки, повышенная потливость, лихорадка.

Дети

Безопасность омепразола определена у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочных исследованиях безопасности у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом по поводу тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций аналогичен таковому у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Нет долгосрочных данных о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Срок хранения

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 капсул в блистере; 3 блистера в коробке.