Актовегін 40 мг/мл 10 мл ампули №5

Сосав

Действующее вещество 1 мл препарата содержит:

• депротеинизированный гемодериват из крови телят в виде концентрата актовегина 40 мг сухой массы;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

Раствор желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и обменные процессы. Код ATX A16A X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Актовегин – депротеинизированное гемодериватив из крови телят, содержащее только физиологические вещества с молекулярной массой менее 5000 дальтон.

Актовегин имеет три основные группы эффектов: метаболическое, нейропротекторное и микроциркуляторное. Инозитолфосфатолигосахариды (ИПО), входящие в состав препарата Актовегин, отвечают за улучшение утилизации и усвоения кислорода, а также за улучшение энергетического обмена и усвоения глюкозы. Такое действие потенциально может принести пользу после повреждений или повреждений тканей и органов, включая мозг, и снизить выработку лактата.

Выявлено несколько путей, по которым осуществляется нейропротекторный механизм действия актовегина, направленный на снижение апоптоза, индуцированного бета-амилоидными пептидами (Aß25-35). Бета-амилоидные пептиды действуют как триггеры в ряде молекулярных и клеточных процессов, включая окислительный стресс и воспаление, что приводит к гибели нейрональных клеток, что, в свою очередь, приводит к нарушению памяти и когнитивных функций.

Ядерный фактор каппа В (NF-KB) выполняет множество функций в процессах, происходящих как в центральной, так и в периферической нервной системе. Он регулирует процесс воспаления, что ухудшает течение дегенеративных и сосудистых заболеваний, и является фактором, участвующим в формировании болевого синдрома, в процессах обучения, памяти и нейропротекции.

Актовегин активирует репортерный ген экспрессии NF-KB дозозависимым образом, и эта транспатрентная активация может, по крайней мере, частично объяснить нейропротекторные свойства актовегина.

Другой важный механизм действия актовегина связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в обнаружении и восстановлении одноцепочечных разрывов ДНК, но чрезмерная активация этого фермента может вызвать процессы в клетке, которые приводят к завершению окислительного метаболизма. Эти процессы могут в конечном итоге привести к гибели клеток из-за истощения энергетических запасов. Установлено, что Актовегин снижает активность ПАРП, что улучшает функционирование и оптимизирует морфологическую структуру центральной и периферической нервной системы.

Положительное влияние Актовегина на микроциркуляцию обусловлено такими его эффектами, как увеличение скорости кровотока в капиллярах, уменьшение перикапиллярной зоны и снижение тонуса гладкой мускулатуры прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, уменьшение артериоло-венулярного кровяного шунта с увеличением кровотока в капиллярном русле и усилением функции эндотелиальной оксидсинтазы микроциркуляторного русла.

Клиническая эффективность и безопасность.

Нарушения мозгового кровообращения, включая постинсультные когнитивные нарушения и деменцию. Актовегин показал свою эффективность в симптоматическом лечении деменции и состояний, связанных с деменцией, у более чем 450 пациентов в нескольких небольших рандомизированных клинических испытаниях. Эффективность по сравнению с плацебо была продемонстрирована в отношении конечных точек, связанных с когнитивной функцией, повседневной деятельностью и общим клиническим ответом, в то время как статистически значимого улучшения когнитивной скорости не обнаружено.

В 12-месячном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, оценивающем безопасность и эффективность актовегина у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями, эффект сравнивали с плацебо. В общей сложности 503 пациента (250 пациентов, получавших Актовегин) были рандомизированы в период с 5 по 7 день после начала ишемического инсульта. 6-месячный период лечения состоял из 20 инфузий (2000 мг в сутки) с последующим приемом таблеток (2 таблетки по 200 мг три раза в день) с последующим 6-месячным последующим лечением, в течение которого пациенты направлялись в соответствии со стандартной клинической практикой. Через 6 и 12 месяцев у пациентов, получавших Актовегин, наблюдались статистически значимые изменения в количестве баллов по продвинутой когнитивной подшкале шкалы оценки болезни Альцгеймера (ADAS-cog+) и Монреальской шкале когнитивной оценки (MoCA) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Через 3, 6 и 12 месяцев большинство пациентов в группе актовегина соответствовали определению ответа на терапию ADAS-cog+. Частота серьезных нежелательных явлений и смертельных исходов была одинаковой в обеих группах лечения. Общая частота рецидива ишемического инсульта во время исследования находилась в пределах прогнозируемого диапазона для данной популяции пациентов, но несколько более высокая частота наблюдалась в группе актовегина по сравнению с группой плацебо.

Нарушения периферического кровообращения и их последствия. Около 190 пациентов с заболеванием периферических артерий получали лечение Актовегином в течение периода от 10 до 42 дней в нескольких небольших сравнительных рандомизированных исследованиях, показавших краткосрочное преимущество инфузий актовегина по сравнению с плацебо. Улучшение дистанции ходьбы на 35-42% было продемонстрировано в группе Актовегина по сравнению с группой плацебо.

В открытом рандомизированном исследовании 60 пациентов с большими трофическими язвами нижних конечностей на фоне венозной недостаточности получали стандартную схему лечения с добавлением актовегина или без него. Актовегин вводили в виде ежедневных внутривенных инфузий по 250 мл 10% раствора в течение 4 недель. Медиана времени заживления язвы составила 31 день (в группе, принимавшей актовегин) и 42 дня (в группе, не принимавшей актовегин). В обеих группах наблюдалось улучшение оценок по шкале интенсивности боли по сравнению с исходным уровнем. В частности, в группе, получавшей Актовегин, наблюдалось снижение количества баллов с 4,47 до 1,77, а в другой исследуемой группе – с 4,13 до 2,07.

Диабетическая полинейропатия (ДПН). Исследование с участием 70 пациентов с диабетической полинейропатией продемонстрировало статистически значимые изменения расстояния ходьбы, скорости проведения нервного импульса и болевой чувствительности у пациентов, получавших Актовегин, по сравнению с группой плацебо. Разница в терапевтическом эффекте по сравнению с плацебо составила примерно 6,5 м по дистанции ходьбы, 0,9 м/с по скорости проводимости нервного импульса и 6,8 балла по шкале болевой чувствительности (по 100-балльной шкале).

В 6-месячном двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, оценивающем профиль безопасности и эффективности, 567 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и симптоматической диабетической дистальной полинейропатией получали 20 внутривенных инфузий актовегина (2000 мг/сут) (n = 281) или плацебо (n = 286) один раз в день в течение максимум 36 дней, а затем 3 таблетки актовегина (1800 мг/сут) или плацебо три раза в день в течение максимум 36 дней. 140 дней. Актовегин имел лучший эффект по сравнению с плацебо при оценке первичной конечной точки по шкале оценки общих симптомов (TSS), включая положительные нейропатические болевые симптомы, жжение, парестезии и онемение стоп или ног. Существенных различий в распространенности нежелательных явлений между группой лечения и контрольной группой не выявлено.

Фармакокинетика.

Изучить фармакокинетические характеристики Актовегина (всасывание, распределение и выведение активных ингредиентов) фармакокинетическими методами не представляется возможным, так как он состоит только из физиологических компонентов, которые в норме присутствуют в организме.

Результаты, полученные в исследованиях на животных и в клинических исследованиях, показали, что действие препарата начинается не позднее, чем через 30 минут после его введения. Максимальный эффект достигается через 3 часа после парентерального введения или перорального введения препарата (от 2 до 6 часов).

Показания

• Лечение сосудистых заболеваний головного мозга, включая постинсультные когнитивные нарушения и деменцию.
• Лечение нарушений периферического (артериального, венозного) кровообращения и их осложнений (артериальная ангиопатия, венозная трофическая язва).
• Лечение диабетической полинейропатии (ДПН).

Противопоказания Актовегина

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата или к препаратам аналогичного состава.

Декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия являются общими противопоказаниями к инфузионной терапии, поэтому введение препарата в виде инфузий при этих состояниях противопоказано из-за возможной гипергидратации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Данных о взаимодействии Актовегина с другими лекарственными средствами нет.

Особенности применения препарата

Внутримышечно желательно вводить не более 5 мл в сутки, так как раствор является гипертоническим.

Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида и 5% раствором глюкозы.

Актовегин, раствор для инъекций, следует применять в стерильных условиях. Так как препарат не содержит консервантов, содержимое ампулы предназначено для одноразового применения. Открытые ампулы и приготовленный раствор следует использовать немедленно. Неиспользованные лекарства и отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Из-за потенциального риска развития анафилактических реакций рекомендуется пробная инъекция (тест на гиперчувствительность). После пробного введения раствора Актовегина для инъекций пациенты должны находиться под наблюдением на предмет признаков и симптомов гиперчувствительности. Пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 30 минут после введения препарата с полным медицинским и инструментальным оборудованием для проведения при необходимости противошоковых препаратов.

В случае развития нарушений водно-электролитного обмена (например, гиперхлоремии, гипернатриемии) необходимо провести соответствующую коррекцию.

Раствор для инъекций имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окрашивания может варьироваться в разных партиях в зависимости от характеристик используемых исходных материалов, но это не оказывает негативного влияния на активность препарата или чувствительность к нему.

Не используйте мутные растворы или растворы с видимыми частицами.

Актовегин содержит до 13,7 мг натрия в 1 мл препарата, что следует учитывать у пациентов, находящихся на малосолевой (натрий) диете.

Беременность и лактация.

Препарат можно применять в период беременности или лактации только тогда, когда терапевтическая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Во время применения Актовегина при плацентарной недостаточности, хотя и редко, наблюдались летальные случаи, которые могли быть обусловлены основным заболеванием. Не рекомендуется применять Актовегин при плацентарной недостаточности. Применение Актовегина в период грудного вскармливания не сопровождалось какими-либо негативными последствиями ни для матери, ни для ребенка.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Актовегин не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автомобилем или использовании других механизмов. Однако следует учитывать возможные побочные эффекты со стороны нервной системы (см. раздел «Побочные эффекты»).

Способ применения и дозировка Актовегина

Актовегин, раствор для инъекций, содержится в ампулах с точкой разрыва.

Как вскрывать ампулы с точкой разрыва:

Направьте верхнюю часть ампулы цветной точкой вверх. Дайте раствору стечь от верхней части ампулы вниз, слегка постукивая и встряхивая ампулу.

Отломите верхнюю часть ампулы.

Общие рекомендации.

Актовегин, раствор для инъекций, вводится внутривенно, внутриартериально или внутримышечно и может добавляться в инфузионные растворы.

В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины первоначально внутривенно или внутриартериально вводят от 10 до 20 мл раствора Актовегина для инъекций; Для дальнейшего лечения вводят 5 мл внутривенно или медленно внутримышечно ежедневно или несколько раз в неделю.

Для инфузионного применения добавляют от 10 до 50 мл раствора Актовегина для инъекций, к 200-300 мл основного раствора (изотонического физиологического раствора или 5% глюкозы). В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины вводят 1-2 инфузии внутривенно или внутриартериально ежедневно или несколько раз в неделю, общая доза составляет 10-20 инфузий. При применении препарата в виде инфузий следует использовать инфузионные системы с фильтрами 15 мкм. Рекомендуемая скорость инфузии составляет примерно 2 мл/мин.

Внутримышечно раствор вводят медленно, не более 5 мл в сутки, так как он является гипертоническим.

Дозировка в зависимости от показаний к применению.

При сосудистых заболеваниях головного мозга: сначала по 10 мл внутривенно ежедневно в течение 2 недель, затем по 5-10 мл внутривенно несколько раз в неделю не менее 4 недель.

При артериальной ангиопатии: добавить 20-50 мл препарата к основному раствору, применять внутриартериально или внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю; Продолжительность лечения составляет около 4 недель.

При венозных трофических язвах: 10 мл внутривенно или 5 мл внутримышечно ежедневно или несколько раз в неделю, в зависимости от процесса заживления.

При диабетической полинейропатии: начальная доза составляет 50 мл (2000 мг) в сутки в виде внутривенной инфузии в течение 3 недель с последующим переходом на таблетки: по 2-3 таблетки 3 раза в сутки (до 1800 мг) в течение не менее 4-5 месяцев.

Дети.

Данных о применении препарата у детей в настоящее время нет, поэтому препарат не рекомендован к применению у данной категории пациентов.

Передозировка

Случаев передозировки Актовегином не известно. Учитывая фармакологические свойства препарата, никаких дополнительных нежелательных эффектов не ожидается.

Побочные реакции Актовегина

Для классификации частоты возникновения побочных реакций используются следующие критерии, которые основаны на рекомендациях Совета международных организаций медицинских наук (CIOMS):

• очень часто (≥ 1/10);
• частые (≥ 1/100, но < 1/10);
• необычные (≥ 1/1,000, но < 1/100);
• жидкие (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);
• очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко:

• реакции гиперчувствительности, в том числе аллергические.

Могут возникать анафилактоидные (аллергические) реакции, которые могут проявляться:

Иммунная система и кожные заболевания:

• возможные реакции гиперчувствительности, в том числе аллергические реакции
• анафилактические и анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока
• Повышение температуры тела
• Озноб
• ангионевротический отек

Редко:

• гиперемия кожных покровов,
• кожные высыпания,
• Зудящий
• Крапивница
• повышенная потливость,
• отек кожи и/или слизистых оболочек
• Приливы
• Изменения в месте вставки

Заболевания желудочно-кишечного тракта:

• диспепсические симптомы, включая боль в эпигастрии
• Тошнота
• Рвота
• Понос

Сердечно-сосудистые заболевания:

• боли в области сердца,
• учащение сердцебиения (тахикардия)
• Краткость
• Акроцианоз
• бледная кожа,
• артериальная гипотензия или гипертоническая болезнь;

Со стороны дыхательной системы:

• учащение дыхания,
• стеснение в груди,
• затрудненное глотание и/или дыхание
• Боль в горле
• Удушающий приступ

Со стороны нервной системы:

• Головная боль
• общая слабость,
• Головокружение
• потеря сознания
• возбуждение
• дрожь (тремор)
• парестезии

Заболевания опорно-двигательного аппарата:

• боль в мышцах и/или суставах
• боль в пояснице

В таких случаях лечение Актовегином, раствором для инъекций, следует прекратить и применить симптоматическую терапию.

Срок хранения

3 года

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в заводской упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

5 мл в ампуле; По 5 ампул в картонной коробке.