Кавінтон таблетки по 5 мг №50 (25х2)

действующее вещество: винпоцетин; 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:  таблетки белого или кремово-белого цвета, плоские, круглые скошенные, около 9 мм в диаметре, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Винпоцетин. Код ATX N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин – соединение со сложным механизмом действия, которое благотворно влияет на обмен веществ в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин обладает нейропротекторным действием: препарат  ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимуляцией аминокислот. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+^{- и} Ca2+ каналы, а также NMDA и AMPA рецепторы. Препарат усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает поглощение глюкозы и  О2 и  потребление этих веществ тканями мозга. Препарат повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, исключительного источника энергии для мозга, через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; селективно ингибирует^Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстераза (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; повышает метаболизм норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; Обладает антиоксидантной активностью, в результате всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге:  препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт _{О2 в тканях за счет снижения сродства}О2 _{к эритроцитам.}

Винпоцетин избирательно усиливает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса  ; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); Препарат не вызывает «грабительского эффекта». Более того, прием препарата улучшает приток крови к поврежденным (но еще не некротическим) участкам ишемии с низкой перфузией («обратный эффект»). грабеж»).

Фармакокинетика.

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальный отдел пищеварительного тракта. Соединение не метаболизируется при прохождении через стенку кишечника.

Распределение.В исследованиях при пероральном приеме препарата на  крысах радиоактивно меченный винпоцетин был обнаружен в наибольшей концентрации в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после введения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Плазменный клиренс винпоцетина (66,7 л/ч) превышает его значение в печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме соединения.

Выпуск. При многократном пероральном приеме 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченного соединения, было установлено, что основной путь выведения – через почки и кишечник в соотношении 60%:40%. Наибольшее количество радиоактивных В желчи были обнаружены отметины у крыс и собак, но значимой энтерогепатической циркуляции отмечено не было. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа введения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (ВКА), которая образуется в организме человека в 25-30%. После перорального введения площадь под кривой («плазмо-временная концентрация») ВКА в 2 раза выше, чем после внутривенного введения препарата, что свидетельствует об образовании СВА в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-ВКА, дигидрокси-ВКА-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В любом из исследованных Количество винпоцетина, которое выводилось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специальной коррекции дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, обусловленное метаболизмом препарата и отсутствием накопления (кумуляции).

Изменение фармакокинетических свойств при особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для лечения преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения в кинетике препарата – снижение всасывания, различное распределение и метаболизм, снижение экскреции – необходимо было провести исследование для оценки кинетики препарата в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых пациентов людей и, вдобавок ко всему, нет кумуляции. При нарушении функции печени или почек можно использовать обычные дозы препарата, так как винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что дает возможность принимать препарат в течение длительного времени.

Показания

Неврология.Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии  : состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Оториноларингологии. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и тиннитуса.

Противопоказания

• Беременность, кормление грудью. Он противопоказан женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежный метод контрацепции.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Применение препарата у детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В клинических исследованиях не было обнаружено взаимодействия между этими препаратами при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при совместном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом. В редких случаях при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина наблюдался некоторый дополнительный эффект, поэтому на фоне применения данной комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

При повышенном внутричерепном давлении, при введении антиаритмических препаратов, а также при аритмиях и синдроме удлиненного интервала QT препарат можно применять после тщательного взвешивания преимуществ и рисков терапии.

Удлинение интервала QT

Мониторирование ЭКГ рекомендуется при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при приеме препарата, способствующего удлинению интервала QT.

Воспринимающее средство

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: в 1 таблетке Кавинтона содержится 140 мг лактозы. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.

Репродукция. Не влияет на фертильность.

Мутагенность. Винпоцетин не обладает мутагенным действием.

Канцерогенность. Винпоцетин не является канцерогеном.

Беременность и лактация.

Во время беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Исследования размножения. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность самцов и самок животных. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития, при клинически значимых экспозициях на мг/м2 поверхности тела. Кроме того, зафиксирована эмбрионально-фетальная смертность у животных с высокими дозами.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но обнаруживается в более низких концентрациях в плаценте и в крови плода, чем в крови матери. Репродуктивная токсичность, включая пороки развития, была задокументирована в исследованиях на животных. В исследованиях на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, в основном в результате увеличения плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с использованием меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от применяемой дозы препарата. Поскольку винпоцетин переходит в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Не было проведено никаких исследований, чтобы изучить влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует принимать во внимание вероятность сонливости, головокружения и головокружения.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки следует принимать после еды.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Почечная или печеночная недостаточность

Пациентам с заболеваниями почек или печени специальной коррекции дозы не требуется.

Дети.

Применение Кавинтона у детей противопоказано.

Передозировка

Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократная пероральная доза 360 мг винпоцетина не вызывала каких-либо клинически значимых неблагоприятных сердечно-сосудистых или других эффектов.

Побочные эффекты

Кавинтон является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те наиболее часто встречающиеся нежелательные явления не подпадают под категорию «Часто встречающиеся > 1/100» по определению MedDRA, т.е. побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине категория частот «Часто встречающиеся» отсутствует в таблице ниже.

Побочные реакции перечислены ниже с разбивкой по классам систем органов и частоте возникновения в соответствии с терминологией MedDRA:

и

Срок хранения

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

25 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Изготовитель

ОАО «Гедеон Рихтер».

Адрес

H-1103, Будапешт, ул. Демрей, 19-21, Венгрия.