Діаглізид таблетки по 80 мг №60 (10х6)

В наявності 1шт.

$37.80

Составдействующее вещество: гликлазид;

1 таблетка содержит 80 мг гликлазида в пересчете на 100% вещества;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого цвета с кремовым оттенком цвета с плоской поверхностью, штрихом и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ A10B B09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второго поколения. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, влияет на транспорт кальция в b-клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второго поколения обуславливает их большее сродство к рецептору сульфонилмочевины на мембране b-клеток. Это действие реализуется следующим механизмом: снижение проницаемости мембраны b-клеток для ионов калия ®, деполяризация мембраны, поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменения электрического потенциала мембраны, повышение концентрации ® внутриклеточного кальция ®, высвобождение инсулина ® из цитоплазматических гранул. Гликлазид селективно, с высоким сродством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей CATP b-клеточных канальцев поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность за счет увеличения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает инсулин-стимулированный метаболизм глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя мышечную гликогенсинтетазу. Гипогликемическое действие гликлазида стимулирует секрецию эндогенного инсулина. Гипогликемический эффект слабо выражен.

Гликлазид предотвращает развитие диабетических сосудистых осложнений, в том числе микроангиопатии и атероматозной макроангиопатии. Этот эффект реализуется за счет снижения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), повышения фибринолитической активности сосудов. Кроме того, препарат является мощным ингибитором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их выработки), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид уменьшает выраженность окислительного стресса. Гликлазид уменьшает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный обмен (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика.

Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень ее усвоения. После перорального введения 80 мг гликлазида пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавшим этот препарат в течение недели в той же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл достигалась через 2-3 часа. У здорового человека максимальный уровень содержания препарата – 2-4 мкг/мл – достигается через 4 часа после его однократного приема в дозе 80 мг. 87-95% гликлазида связывается с белками плазмы. Препарат практически полностью метаболизируется, преимущественно в печени. Период полувыведения гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Через 3-6 часов после приема препарата его метаболиты обнаруживаются в кишечнике. Плазменный клиренс составляет примерно 13 мл/мин, 60-70% препарата выводится с мочой, 10-20% с калом.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулинонезависимый) у взрослых, когда невозможно контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или похудением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины и к неактивным компонентам препарата;
сахарный диабет I типа (инсулинозависимый);
тяжелый кетоацидоз, прекома и диабетическая кома;
тяжелая почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
терапия миконазолом;
лечение хинолонами;
период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При применении препаратов, способных вызвать гипо- или гипергликемию, пациента следует предупредить о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемического препарата во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, которые могут увеличить риск гипогликемии:

Одновременное применение противопоказано.

Миконазол (для системного применения, гель для приема внутрь) усиливает гипогликемический эффект при возможном развитии симптомов гипогликемии и даже развитии комы.

Хинолоны усиливают гипогликемический эффект, при возможном развитии тяжелой, глубокой, стойкой гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже при развитии комы, особенно у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное применение.

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связывание с белками плазмы и/или снижает их экскрецию). Рекомендуется использовать другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови. При необходимости доза гипогликемического препарата может быть скорректирована во время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск развития гипогликемических реакций (из-за угнетения компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Сочетания, требующие осторожности.

Одновременное применение с одним из следующих препаратов может вызвать гипогликемию в некоторых случаях из-за усиления гипогликемического эффекта: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептидаза-1 (ГПП-1)), β-адреноблокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл),_{Н2-антагонисты} рецепторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, кларитромицин.

Препараты, которые могут увеличить риск развития гипергликемии:

Не рекомендуется одновременное применение.

Даназол обладает диабетогенным действием. Если избежать применения данного препарата не удается, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови и моче. При необходимости доза гипогликемического препарата может быть скорректирована во время и после лечения даназолом.

Сочетания, требующие осторожности.

Хлорпромазин (нейролептик) в высоких дозах (свыше 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (за счет снижения высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови. При необходимости доза гипогликемического препарата может быть скорректирована во время и после лечения нейролептиком.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракосактид – повышают уровень глюкозы в крови при возможном развитии кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза гипогликемического препарата может быть скорректирована во время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенно) – могут повышать уровень глюкозы в крови за счет эффекта 2-агонистов β.

Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые нужно учитывать.

Антикоагулянты (например, варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтный эффект последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть скорректирована.

Особенности применения

Гипогликемия. Это лекарство следует назначать только в том случае, если пациент может придерживаться обычной диеты (включая завтрак). Регулярное потребление углеводов очень важно. Задержки с приемом пищи, недостаточные приемы пищи или низкий уровень углеводов увеличивают риск гипогликемии.

Гипогликемия чаще возникает при низкокалорийном или нерегулярном питании, длительных или интенсивных физических нагрузках, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов.

При приеме сульфонилмочевины может возникнуть гипогликемия. В некоторых случаях гипогликемия может быть тяжелой и длительной. В таких случаях может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.

Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения, тщательно подбирать дозу.

К факторам риска, повышающим риск развития гипогликемии, относятся:

пациент отказывается или не может следовать рекомендациям врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения в рационе;
дисбаланс между физической активностью и потреблением углеводов;
употребление алкоголя;
почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
передозировка препарата;
некоторые эндокринные нарушения: дисфункция щитовидной железы, гипопитуитризм и надпочечниковая недостаточность;
одновременное применение некоторых лекарственных средств (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида могут различаться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому они требуют соответствующего лечения.

Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояниях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, симптомах гипогликемии и о том, как их контролировать. Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача по питанию, важности регулярных физических упражнений и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Ухудшение гликемического контроля у пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может повлиять на метаболизм гликлазида, инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться инсулин. Гипогликемическая эффективность любого перорального гипогликемического средства, включая гликлазид, может меняться с течением времени. Это может быть из-за прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Это явление известно как вторичная неудача, которая отличается от первичной неудачи, когда лекарственные препараты неэффективны с самого начала лечения. Прежде чем сделать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить правильность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Нарушения концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию, наблюдались у пациентов с сахарным диабетом, особенно пожилого возраста, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами. Тщательный контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется всем пациентам, получающим сопутствующий Диаглизид^® и фторхинолоны.

Лабораторные показатели: Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение гликированного гемоглобина (или глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Гликлазид следует назначать с осторожностью у этих пациентов, и следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется назначать данный препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа.

Беременность и лактация.

Беременность. Пероральные гипогликемические препараты (в том числе Диаглизид) не следует применять во время беременности. Опыт применения гликлазида при беременности ограничен (менее 300 случаев у беременных), а данные о применении других препаратов сульфонилмочевины ограничены. Исследования на животных показали, что гликлазид^® не обладает тератогенным действием.

Желательно избегать приема гликлазида во время беременности.

Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности, чтобы снизить риск отклонений, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Кормление грудью. Данных о выведении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко нет. Диаглизид^® противопоказан в период грудного вскармливания из-за возможности неонатальной гипогликемии. Нельзя исключать риск для новорожденных и младенцев.

Плодородие. В доклинических исследованиях не было установлено влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Диаглизид^® может оказывать незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими автоматизированными системами.

Пациенты должны знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и воздерживаться от вождения или работы с механизмами, если они возникают.

Способ применения и дозы

Применять перорально взрослым.

Как и все гипогликемические препараты, Диаглизид требует индивидуальной коррекции дозы в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение. Пациентам, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой в случае временного нарушения контроля глюкозы, Диаглизид^®® может быть назначен на короткий срок.

Начальная доза. Пациентам до 65 лет – по 1 таблетке (80 мг гликлазида) в сутки.

Пациентам старше 65 лет следует начинать с 40 мг препарата один раз в сутки (использовать препараты глилазида с возможностью такой дозировки).

Рекомендуется увеличивать дозу с интервалом не менее 14 дней с тщательным контролем уровня сахара в крови.

Средняя суточная доза составляет 1-3 таблетки Диаглизида^® (таблетки по 80 мг) в два приема.

Стандартная доза составляет 2 таблетки препарата в сутки в два приема.

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата в два приема.

Другие пациенты из группы высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием, или со значительным нарушением общего состояния, а также пациентам с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго соблюдать рекомендации по увеличению дозы во избежание возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, получающие другие пероральные гипогликемические препараты:

Как и в случае с другими препаратами для лечения сахарополикемии, этот препарат может быть назначен вместо другого гипогликемического препарата без какого-либо переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины с более длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид) на этот препарат пациент должен находиться под тщательным наблюдением (более нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Дети. Безопасность и эффективность Диаглизида^® у детей не изучены, поэтому препарат не следует применять у данной категории пациентов.

Передозировка

Передозировка сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологической симптоматики) должны быть скорректированы употреблением углеводов (сахара), коррекцией дозы гипогликемического препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом должно продолжаться до тех пор, пока врач не будет уверен в безопасности пациента.

Тяжелая гипогликемия с комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

Если диагностирована гипогликемическая кома или подозрение на кому, пациенту следует быстро ввести 50 мл концентрированной глюкозы (2030%) внутривенно с последующим непрерывным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови выше 1 г/л. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Гликлазид обладает высоким уровнем связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа малоэффективно.

Побочные эффекты

Основываясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и в случае с другими препаратами сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию при нерегулярном приеме пищи и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головной болью, сильным чувством голода, тошнотой, рвотой, усталостью, нарушениями сна, возбуждением, агрессивностью, нарушением концентрации внимания и реакции, депрессией, спутанностью сознания, нарушениями зрения и речь, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, потеря сознания, что может привести к коме и смерти.

Кроме того, могут возникать признаки адренергической контррегуляции, такие как повышенная потливость, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, приступы стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема в организм углеводов (сахара). Однако подсластитель малоэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать даже в том случае, если первоначально примененные меры были эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, пациенту требуется неотложная медицинская помощь или госпитализация, даже если пациент временно находится под контролем сахара.

Другие нежелательные эффекты.

Желудочно-кишечные расстройства: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению препарата за завтраком поможет избежать или свести к минимуму возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапулезная сыпь, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек; в редких случаях лекарственные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны крови и лимфатической системы (редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Эти явления обычно исчезают после прекращения лечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит (единичные случаи). В случае желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Эти нежелательные эффекты обычно исчезают после прекращения приема препарата.

Со стороны глаз: могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушения обмена веществ: гипонатриемия.

Аномалиями, которые могут возникнуть при любой сульфонилмочевине, являются эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения и аллергический васкулит. Случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, холестаза и желтухи) и гепатита также были описаны при сульфонилмочевине. опасная для жизни недостаточность.

Срок хранения

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров в упаковке.

Изготовитель

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.