Еутирокс таблетки по 25 мкг №100 (25х4)
Сосав
действующее вещество: левотироксин натрия;
1 таблетка содержит левотироксина натрия 25 мкг, или 50 мкг, или 75 мкг, или 100 мкг, или 125 мкг, или 150 мкг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421); крахмал кукурузный; желатин; кроскармеллоза натрия; кислота лимонная безводная, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: почти белая круглая, плоская с обеих сторон, со скошенными краями таблетки, с линией для разделения с обеих сторон, с гравировкой на одной стороне со знаками «ЭМ+дозировка».
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты для системного применения (за исключением половых гормонов и инсулина). Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Препараты для щитовидной железы. Левотироксин натрия. Код ATX H0ZA A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, содержащийся в препарате Эутирокс, проявляет эффекты, идентичные эффектам гормона, секретируемого щитовидной железой. Он преобразуется в ТЗ (трийодтиронин) в периферических органах, и как эндогенный гормон воздействует на рецепторы ТЗ. Разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина нет.
Фармакокинетика. После приема внутрь левотироксин практически полностью всасывается в верхних отделах тонкой кишки. В зависимости от галеновой формы препарата всасывается до 80% дозы. Максимальная концентрация (Tmax) достигается примерно через 5-6 часов.
Клиническое действие препарата проявляется через 3-5 дней после приема внутрь. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками в крови (до 99,97%). Связь с белками не является ковалентной, поэтому связанный гормон, находящийся в плазме, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.
Благодаря высокому уровню связывания с белками, левотироксин не подвергается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.
Период полувыведения препарата составляет 7 дней. При гипертиреозе этот срок сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе продлевается до 9-10 дней. Объем распределения составляет 10-12 л. В печени накапливается около 1/3 от общего количества введенного левотироксина, который быстро взаимодействует с левотироксином в сыворотке крови. Гормоны щитовидной железы метаболизируются в основном в печени, почках, мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет примерно 1,2 л плазмы/сут.
Показания
Эутирокс 25 – 200 мкг
- Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба.
- Профилактика рецидивов после хирургического лечения эутиреоидного зоба в зависимости от уровня гормона в послеоперационном периоде.
- В качестве заместительной терапии при гипотиреозе.
- Супрессивная терапия рака щитовидной железы.
Эутирокс 25 – 100 мкг
- В качестве вспомогательного препарата при антитиреоидной терапии при гипертиреозе.
Эутирокс 100/150/200 мкг
- В качестве диагностического инструмента при проведении теста на супрессию щитовидной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность, тиреотоксикоз, которые не лечились.
- Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.
- Комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными препаратами при беременности не показана (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Гипогликемические препараты. Левотироксин может снижать действие гипогликемических препаратов. Рекомендуется часто контролировать уровень глюкозы в крови в начале лечения гормонами щитовидной железы, а также при необходимости корректировать дозу сахароснижающих препаратов.
Производные кумарина. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, вытесняя их из связывания белков плазмы, что повышает риск кровоизлияний, таких как кровоизлияние в спинной и головной мозг или желудочно-кишечное кровотечение, особенно у пожилых людей. Поэтому лабораторный контроль показателей свертывания крови следует проводить регулярно в начале и во время сопутствующей терапии и при необходимости корректировать суточную дозу антикоагулянтных препаратов.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут препятствовать действию левотироксина. Требуется тщательный контроль уровня гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует скорректировать.
Фенитоин может вмешиваться в действие левотироксина, вытесняя его из связывания белков плазмы, что приводит к повышению уровня фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). С другой стороны, фенитоин повышает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный контроль уровня гормонов щитовидной железы.
Холестирамин, колестипол. Прием ионообменных смол, таких как холестирамин и колестипол, ингибирует всасывание левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 часов до приема таких препаратов.
Препараты, содержащие соли алюминия, железа и кальция. Согласно данным, приведенным в соответствующей литературе, препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), потенциально могут снижать действие левотироксина. Поэтому левотироксин следует принимать не менее чем за 2 часа до применения препаратов, содержащих алюминий. Это касается и лекарств, содержащих соли железа и кальция.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из белковых связей плазмы, что приводит к увеличению фракции fT4.
Ингибиторы протонной помпы (ИПП): одновременное применение с ИПП может привести к снижению абсорбции гормонов щитовидной железы из-за повышения внутрижелудочного рН, вызванного ИПП.
Рекомендуется регулярный контроль функции щитовидной железы и клиническое наблюдение с возможным увеличением дозы гормонов щитовидной железы.
Орлистат. Одновременное применение орлистата и левотироксина может вызвать развитие гипотиреоза и/или ухудшение контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина.
Севеламер может снижать абсорбцию левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и в конце сопутствующего лечения. При необходимости дозу левотироксина следует скорректировать. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и в конце сопутствующего лечения. При необходимости дозу левотироксина следует скорректировать.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные вещества ингибируют периферическое превращение Т4 в ТЗ. Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам с узловым зобом неясной этиологии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.
Лекарственно-индуцированные ферменты (барбитураты, карбамазепин) могут увеличивать печеночный клиренс левотироксина.
Эстрогены. Женщинам, принимающим контрацептивы, содержащие эстрогены, а также женщинам в постменопаузе, принимающим заместительные гормональные препараты, могут потребоваться более высокие дозы левотироксина.
Препараты, содержащие сою, могут ингибировать всасывание левотироксина в кишечнике. Поэтому доза Эутирокса должна быть скорректирована, особенно в начале и после завершения приема соевых добавок.
Особенности применения
Перед началом лечения гормонами щитовидной железы или проведения тестов на супрессию щитовидной железы следует исключить или предварительно пролечить наличие таких заболеваний, как коронарная недостаточность, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, гипофизарная недостаточность. Функциональная автономия щитовидной железы также должна быть исключена или заболевание должно быть вылечено до терапии гормонами щитовидной железы.
В случае дисфункции коры надпочечников перед началом терапии левотироксином следует провести соответствующее заместительное лечение для профилактики острой надпочечниковой недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Терапию левотироксином у пациентов с риском развития психотических расстройств следует начинать с низких доз препарата, постепенно увеличивая дозировку в начале терапии. Рекомендуется следить за состоянием больного. В случае развития психотических расстройств следует рассмотреть возможность коррекции дозы левотироксина.
Следует избегать возможности даже незначительных проявлений гипертиреоза, вызванных применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. При лечении таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень гормонов щитовидной железы.
Если развивается вторичный гипотиреоз, следует выявить причину до назначения заместительной терапии. При необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на функциональную автономию щитовидной железы перед началом лечения препаратом следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию.
При начале терапии левотироксином у недоношенных новорожденных с очень низкой массой тела при рождении следует контролировать гемодинамические параметры, так как из-за незрелой функции надпочечников могут возникать нарушения кровообращения.
Женщинам в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным риском развития остеопороза следует избегать очень высоких сывороточных уровней левотироксина, превышающих физиологические уровни. Поэтому необходимо тщательно следить за лабораторными показателями функции щитовидной железы.
Левотироксин не следует назначать пациентам с гипертиреозными заболеваниями во время антитиреоидной терапии для лечения гипертиреоза.
Гормоны щитовидной железы не следует использовать для снижения массы тела. Назначение доз левотироксина не приводит к снижению массы тела у пациентов с эутиреоидным заболеванием. Более высокие дозы могут привести к серьезным или даже опасным для жизни побочным реакциям. Применение левотироксина в высоких дозах не следует сочетать с применением некоторых веществ, предназначенных для снижения массы тела (например, симпатомиметиков) (см. раздел «Передозировка»).
При необходимости перехода с одного левотироксинсодержащего препарата на другой следует проводить тщательное наблюдение, в том числе клинико-биологическое наблюдение в переходный период в связи с потенциальным риском развития дисфункции щитовидной железы. Некоторым пациентам может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение орлистата и левотироксина может вызвать развитие гипотиреоза и/или ухудшение контроля гипотиреоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Пациенты, принимающие левотироксин, должны проконсультироваться со своим врачом перед началом, прекращением или изменением лечения орлистатом, так как орлистат и левотироксин должны приниматься в разное время, и доза левотироксина должна быть скорректирована. В дальнейшем рекомендуется контролировать уровень гормонов в сыворотке крови пациентов.
С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, принимающих антикоагулянты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, т.е. практически не содержит натрия.
Беременность и лактация.
Во время беременности или лактации лечение препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжить. Во время беременности может потребоваться увеличение дозы препарата. Поскольку повышение уровня ТТГ в сыворотке крови может произойти уже на 4 неделе беременности, беременные женщины, принимающие левотироксин, должны проверять уровень ТТГ в течение каждого триместра. Уровень ТТГ в сыворотке крови у беременных должен быть в соответствующих пределах, установленных для каждого триместра. Для коррекции повышенного уровня ТТГ в сыворотке крови дозу левотироксина следует увеличить. Поскольку постнатальный уровень ТТГ соответствует значениям, имевшимся до оплодотворения, сразу после родов доза левотироксина должна быть скорректирована в соответствии с дозой до наступления беременности. Необходимый уровень ТТГ в сыворотке крови должен быть установлен через 6-8 недель после родов.
Беременность
Данных о тератогенности и/или фетотоксичности при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах нет. Прием очень высоких доз левотироксина во время беременности может негативно сказаться на плоде и постнатальном развитии ребенка.
Комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными препаратами при беременности не показана для лечения гипертиреоза, так как такая комбинация препаратов требует введения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые могут проходить через плаценту и вызывать развитие гипотиреоза у грудничка. Тест на супрессию щитовидной железы не проводится во время беременности, так как применение радиоактивных веществ во время беременности противопоказано.
Кормление грудью
Левотироксин переходит в грудное молоко, однако при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у грудничка.
Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Нет данных о возможном влиянии на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Однако, поскольку левотироксин идентичен по своему действию естественному гормону щитовидной железы, влияния препарата Эутирокс на скорость реакции при управлении автомобилем или использовании других механизмов не ожидается.
Способ применения и дозы
Дозировка.
Для лечения каждого отдельного пациента, в зависимости от его индивидуальной потребности, препарат Эутирокс выпускается в таблетках, содержащих от 25 мкг до 150 мкг левотироксина натрия. Поэтому пациентам обычно назначают всего 1 таблетку в сутки.
Информация о дозировке приведена только для ознакомления.
Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.
Поскольку повышение концентраций Т4 и фТ4 наблюдалось у ряда пациентов на фоне терапии левотироксином, базальная сывороточная концентрация тиреотропного гормона является более надежным показателем для дальнейшей коррекции дозы.
Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с ишемической болезнью сердца, пациентов с тяжелым или длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг в сутки), дозу следует увеличивать до поддерживающей с более длительными интервалами (постепенно на 12,5 мкг каждые 2 недели), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Следует отметить, что назначение доз ниже оптимальных, обеспечивающих полноценную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.
Опыт показывает, что более низких доз достаточно для пациентов с низкой массой тела и для пациентов с большим узловым зобом.
| Показания | Рекомендуемые дозы
(левотироксин натрия, мкг/сут) |
|||||||||||||||
| Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба | 75–200 | |||||||||||||||
| Профилактика рецидивов после хирургического лечения эутиреоидного зоба | 75–200 | |||||||||||||||
В заместительной терапии гипотиреоза у взрослых:
|
25–50
100–200 |
|||||||||||||||
В заместительной терапии гипотиреоза у детей:
|
12,5–50
Площадь поверхности тела 100–150 мкг/м2 |
|||||||||||||||
| В качестве вспомогательного препарата при антитиреоидной терапии гипертиреоза | 50–100 | |||||||||||||||
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150–300 | |||||||||||||||
| В качестве диагностического инструмента в тесте на супрессию щитовидной железы |
|
Суточную дозу можно использовать за один раз.
Суточную дозу препарата следует принимать утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).
Эутирокс применяется на протяжении всей жизни в качестве заместительной терапии при гипотиреозе, после хирургического вмешательства (струмэктомия или тиреоидэктомия), а также для профилактики рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексная терапия тиреостатиками должна быть назначена после достижения эутиреоидного состояния.
При доброкачественной форме эутиреоидного зоба длительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если после лечения состояние не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.
Дети.
Для новорожденных и детей грудного возраста с врожденным гипотиреозом, где необходим быстрый терапевтический эффект, рекомендуемая начальная доза составляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозу корректируют индивидуально, в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона (ТТГ).
Для грудничков суточную дозу препарата следует давать в один прием за 30 минут до первого кормления. Растворяют таблетку в воде до получения суспензии, которую следует готовить непосредственно перед приемом препарата, и использовать после добавления небольшого количества жидкости.
Передозировка
Повышение уровня ТЗ (трийодтиронина) является достоверным показателем передозировки препарата, больше, чем повышение уровня Т4 и фТ4 (свободного) в сыворотке крови.
В результате передозировки могут появиться симптомы, характерные для усиления метаболизма (см. раздел «Побочные эффекты»).
В случае передозировки прием препарата следует прекратить и провести лабораторные исследования.
При симптомах, проявляющихся в виде выраженных бета-симпатомиметических эффектов, таких как тахикардия, беспокойство, нервное возбуждение, гиперкинезии, назначают бета-адреноблокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется плазмаферез.
В некоторых случаях у пациентов, склонных к судорогам, могут развиться судороги при превышении индивидуально допустимой дозы препарата.
Передозировка левотироксином может вызвать симптомы гипертиреоза и привести к острому психозу, особенно у пациентов, подверженных риску развития психотических расстройств.
Есть несколько сообщений о внезапной коронарной смерти у пациентов, которые злоупотребляли (превышали рекомендуемую дозировку) левотироксином в течение многих лет.
Побочные эффекты
Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, при превышении дозы индивидуальной переносимости левотироксина, если доза резко увеличивается в начале лечения. Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения: нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, сердцебиение, приливы; со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, беспокойство, псевдоопухоль головного мозга, тремор; желудочно-кишечные расстройства: рвота, диарея, потеря веса; заболевания кожи и опорно-двигательного аппарата: повышенная потливость, мышечная слабость и судороги; Общие нарушения: лихорадка, нарушения менструального цикла.
В таких случаях суточную дозу препарата следует снизить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница) и дыхательных путей, в том числе кожные высыпания, зуд, крапивница, одышка. Сообщалось о ангионевротическом отеке (ангионевротическом отеке).
Срок хранения
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в заводской упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 25 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера в картонной коробке.
Изготовитель
Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина / Merck Healthcare KGaA, Германия.
Адрес
Frankfurter Strasse 250, 64293 Дармштадт, Германия.
