Флоксал краплі оч., р-н 0.3 % по 5 мл у флак.-крап.

Флоксал краплі оч., р-н 0.3 % по 5 мл у флак.-крап.

In stock: 3

$55.00

Состав

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит офлоксацина 3 мг; 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Продукты, применяемые в офтальмологии. Противомикробные препараты. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитором гиразы), антибиотиком с бактерицидным действием.

Пороги

Офлоксацин был протестирован с использованием серии разведений. Определены минимальные ингибирующие концентрации для восприимчивых и резистентных бактерий (см. таблицу).

Пороговые значения EUCAST (Европейский комитет по тестированию на чувствительность к противомикробным препаратам)

Патоген	Чувствительный	Стойкий
Энтеробактерии (Enterobacteriaceae)	≤0,5 мг/л	>1 мг/л
Staphylococcus spp.	≤1 мг/л	>1 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤0,125 мг/л	>4 мг/л
Гемофильная палочка (Haemophilus influenzae)	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae (Neisseria gonorrhoeae)	≤0,12 мг/л	>0,25 мг/л
Невидоспецифичные пороговые значения*	≤0,5 мг/л	>1 мг/л

* Более определено на основе фармакокинетики сыворотки.

Антибактериальный спектр

Спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как хламидии.

Распространенность приобретенной устойчивости к отдельным видам может варьироваться от места к месту и с течением времени. Поэтому ключом к назначению адекватного лечения тяжелых инфекций является получение местной информации об устойчивости.

Микробиологическое определение вида возбудителей и их чувствительности к офлоксацину является обязательным при тяжелых инфекциях или отсутствии терапевтического эффекта лечения. Возможна перекрестная резистентность офлоксацина к другим фторхинолонам.

Приведенная ниже информация взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружных промывок) из 31 центра в Германии.

В этом исследовании представлены репрезентативные данные об аэробах, вызывающих глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что заболеваемость бактериями, способными вызывать офтальмологические заболевания, в других странах будет не идентичной, а схожей, а потому перечисленные ниже бактерии являются наиболее частыми причинами бактериальных инфекций наружной части глаза.

Данные по резистентности относятся к системному применению. При местном применении на глаз были достигнуты значительно более высокие концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были идентифицированы как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, у видов Enterococcus.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., метициллин-чувствительный золотистый стафилококк,

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые из-за приобретенной резистентности могут быть нечувствительны к применению препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, метициллин-резистентный¹ Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae 2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)².

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, обладающие естественной устойчивостью к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

¹Уровень резистентности превышает 50% по крайней мере в одном регионе.

²Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости после одной инстилляции в течение 4 часов достигается концентрация не менее 4 мг/л, чего достаточно для уничтожения 100% микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрации (MIC) возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере глаза. При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.

В случае введения Флоксаля глазных капель, вводимых пять раз в сутки с интервалом 5 мин через 60-120 мин во внутриглазную жидкость человека, концентрация офлоксацина^® составляет 1,2-1,7 мкг/мл. Через 3 часа это значение снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты инстилляции, через 5-6 часов концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости снижается до нуля.

По аналогии с результатами исследований на животных можно предположить, что другие ткани глаза содержат более высокие концентрации препарата, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с меланинсодержащими тканями, следует ожидать замедленного высвобождения веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина в плазме крови при его систематическом применении колеблется от 3,5 до 6,7 часов.

Показания

Инфекции переднего отрезка глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенами, такими как бактериальное воспаление конъюнктивы, роговицы, краев век и слезного мешка; ячмень и язва роговицы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

До сих пор неизвестно. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Особенности применения

Безопасность и эффективность у детей до 1 года не доказаны.

Существуют лишь ограниченные доказательства эффективности и безопасности 0,3% глазных капель, содержащих офлоксацин, при лечении неонатального конъюнктивита.

Применение глазных капель, содержащих офлоксацин, у новорожденных для лечения неонатальной офтальмии, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку в этой возрастной группе не проводилось введение.

Если развилась аллергическая реакция на препарат, необходимо прекратить его использование.

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и образование микроорганизмов, нечувствительных к антибактериальному средству. Если симптомы ухудшаются или нет клинического улучшения, лечение следует прекратить и использовать альтернативную терапию.

Сообщалось о перфорации роговицы у пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы, получавших местное лечение фторхинолоновыми антибиотиками. Тем не менее, во многих случаях присутствовали факторы риска, такие как пожилой возраст, наличие больших язв, сопутствующие заболевания глаз (например, очень сухие глаза), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидные артрит) или одновременное применение стероидов или нестероидных противовоспалительных препаратов. Тем не менее, из-за риска перфорации роговицы следует соблюдать меры предосторожности при применении данного лекарственного средства у пациентов с ранее существовавшими дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы.

Во время лечения Офлоксацином следует избегать чрезмерного загара или ультрафиолетового освещения (например, солярия, солнечных ламп и т.д.) - возможна фоточувствительность.

Во время лечения не следует использовать жесткие контактные линзы. Поэтому рекомендуется снимать жесткие линзы перед применением препарата и надевать их обратно не ранее, чем через 20 минут после закапывания.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение конъюнктивы.

При использовании Флоксала^®, глазных капель вместе с другими глазными каплями/глазными мазями, лекарственными препаратами следует использовать с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует наносить в последнюю очередь.

В случае системного применения фторхинолононов следует соблюдать осторожность у пациентов с риском удлинения интервала QT, а именно: при врожденном синдроме удлинения интервала QT, при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), при нескорректированном электролитном балансе (например, гипокалиемия, гипомагниемия), пациенты пожилого возраста, пациенты с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, одновременно получающих лечение кортикостероидами. Поэтому следует проявлять осторожность, а при первых признаках воспаления сухожилий лечение глазными каплями Флоксал® следует прекратить.

Бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами и изменять цвет контактных линз. Перед закапыванием этого лекарства снимите контактные линзы и снова наденьте их через 20 минут. Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз, особенно в случае сухости глаз, сухости глаз или заболеваний роговицы. Согласно имеющимся ограниченным данным, нет различий в профиле нежелательных явлений у детей по сравнению со взрослыми. Однако, как правило, детские глаза демонстрируют более сильную реакцию на бензалкония хлорид, чем глаза взрослого. Раздражение может повлиять на рекомендации по лечению у детей. Сообщалось, что что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Его следует применять с осторожностью у пациентов с сухостью глаз и у пациентов, у которых может быть нарушена роговица. Пациенты должны находиться под наблюдением в случае длительного применения препарата.

Беременность и лактация

Несмотря на отсутствие доказательств каких-либо эмбриотоксических эффектов, глазные капли Флоксал^® по возможности не следует применять во время беременности или лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение Флоксала^®, глазных капель, не влияет на скорость реакции пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза в течение нескольких минут может наблюдаться нечеткость зрения. До тех пор, пока зрение нечеткое, пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Доза препарата и длительность лечения всегда определяются врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Если не указано иное, глазные капли Флоксал следует вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в день. Продолжительность лечения глазными каплями Флоксал^®® не должна превышать 2 недель.

Инструкция по применению

Аккуратно потяните нижнее веко вниз и, слегка надавливая на флакон-капельницу, введите 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Дети

Флоксаль^®, глазные капли, можно назначать детям с 1 года.

Передозировка

Сообщений о передозировках до сих пор не поступало.

Лечение симптоматическое, и глаза следует немедленно промыть водой.

Побочные эффекты

Сразу после введения может наблюдаться нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления.

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина встречаются редко, и большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что небольшое количество офлоксацина всасывается в системный кровоток при местном применении, нельзя исключать возможность побочных эффектов.

Нарушения иммунной системы.

Иногда˗ покраснение конъюнктивы и/или легкое жжение в глазу. В большинстве случаев эти симптомы кратковременны.

В очень редких случаях (<1/10 000): гиперчувствительность, в т.ч. отек Квинке, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в редких случаях ˗ головокружение.

Заболевания глаз.

Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаз.

Иногда: кератит, конъюнктивит, нечеткость зрения, светобоязнь, отек глаз, покраснение глаз, ощущение инородного тела, повышенное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век.

В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) возможны отложения роговицы, особенно если в анамнезе есть заболевания роговицы.

Имеются сообщения о том, что такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко возникали при местном применении. Причинно-следственная связь с глазными каплями Флоксал^® в отношении таких проявлений не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в редких случаях тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в редких случаях - отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда смертельные, реакции гиперчувствительности, иногда после первой дозы, наблюдались при применении системных хинолонов.

Перелом плеча, руки, разрыв ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной инвалидности, были зарегистрированы у пациентов, получавших системные фторхинолоны. Опыт исследований и постмаркетинга системных хинолонов предполагают, что риск этих разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, и этот риск относится в первую очередь к сухожилиям, которые находятся под высоким давлением, включая ахиллово сухожилие.